化合物簡介
基本信息
中文名稱：醋甲唑胺
中文別名： N-[(2E)-5-(氨基磺醯基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亞基]乙醯胺; 5-Acetylimino-4-methyl-·2-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide;
英文名稱：Methazolamide
英文別名：N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)acetamide
CAS號：554-57-4
分子式：CHNOS
分子量：236.27200
精確質量：236.00400
PSA：144.03000
LogP：0.35730
醋甲唑胺結構式：
物化性質
密度：1.79g/cm
熔點：208ºC
沸點：402ºC at 760mmHg
折射率：1.737
安全信息
信號詞：警告
危害聲明：H302 + H312 + H332; H351
警示性聲明：P280
海關編碼：2935009090
危險類別碼：R20/21/22; R40
安全說明：S22-S36
危險品標誌：Xn
藥理毒理
本品為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成減少，從而降低眼內壓。對醋甲唑胺進行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠LD50測定，測得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分別為2525.86（2250.49～2834.92）mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分別為1270.54（1118.16～1443.69）mg/kg。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速，給藥後1--2小時即可達到最高血藥濃度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給藥藥代動力學研究結果顯示，血藥濃度和給藥劑量存線上性關係。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時曲線下面積（AUC）分別為1130μg.min/ml、2571μg.min/ml和5418μg.min/ml。醋甲唑胺分布到全身各組織，包括血漿、腦脊液、房水、紅細胞、膽汁、細胞外液。平均表觀分布容積為17～23L。約55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合。
本品達到穩態後，血漿消除半衰期為14小時，約25%在給藥期間以原形從尿中排出。
適應症
降眼壓藥。
醋甲唑胺適用於慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用於急性閉角型青光眼的術前治療。
不良反應
不良反應大多發生在治療的早期，包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感；聽力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食慾減退；味覺失常；胃腸功能紊亂如噁心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性的思睡和意識模糊。也可能會出現代謝性酸中毒和電解質紊亂。短暫性的近視也有報導，當減少或停止本品治療後這種現象都會減退。
另有一些不良反應：包括蕁麻疹、黑糞症、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發生的結晶尿和腎結石。
禁忌
在下列情況下禁止用醋甲唑胺：血清鉀、鈉水平偏低，嚴重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用本品將會加速肝性腦病的發生。
患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。
注意事項
1、對磺胺少見的嚴重反應會造成死亡，包括史蒂文斯·詹森綜合症，表皮溶解性壞死，暴發性肝壞死，粒細胞缺乏，再障以及其它血液惡液質。
2、再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出現，該藥應停止服用。
3、慎用於有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
4、閉角型青光眼不套用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。
5、本品不能長期用於控制眼壓。
6、50mg規格片劑體外藥物釋放較快，不良反應程度可能有所變化，應注意密切觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。
尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。
兒童用藥
本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。
老年用藥
老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用於老年患者。
藥物相互作用
1、碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸製劑合用要慎重。
2、低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3、與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏鬆，因為這些藥增加鈣的排泄。
藥物過量
本品因過量服用引起急性中毒目前沒有報導，動物試驗證明本品高劑量給藥沒有毒性。
目前尚無特效解毒劑，當發生急性中毒時應立即停藥，及時對症治療。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
