丙磺舒
拉丁名：probenecid【別名】
羧苯磺胺
【分子式】
C13H19NO4S
【分子量】
285.36
【CAS】57-66-9
【性狀】
本品為白色結晶性 粉末；無臭，味微苦。本品在 丙酮中溶解，在 乙醇或氯仿中略溶，在水中幾乎不溶；在稀 氫氧化鈉溶液中溶解，在稀酸中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為198～201℃。
作用和用途
主要在 痛風發作間期和慢性期使用以控制高 尿酸血症，適用於 血尿酸增高、腎功能 尚好、每天尿酸排出不多的病人，也用於噻嗪類利尿劑所致或有發生痛風危險的高尿酸血症的治療，一般不作為癌症治療所致高尿酸血症的輔助治療。由於本品可抑制 青黴素及頭孢菌素類從 腎小管中排泌，增加它們的 血藥濃度，故可作為一些需維持長期高濃度青黴素和頭孢菌素血濃度的疾病的輔助治療，如亞急性感染性心內膜炎、 淋病等。【用法】
慢性痛風，口服每次0.25g 每日2次 一周后可增至每次0.5-1g,每日2次，增加青黴素類的作用，每次0.5g、每日4次，兒童25mg/kg每日3-9小時一次。
【不良反應】
少數病人可見胃腸道反應、 皮疹、發熱。治療初期可使痛風發作加重，是由於尿酸鹽由關節移出所致。
【製劑/規格】
片劑：500mg。
【注意事項】
同服大量水，並加服 碳酸氫鈉，防止尿酸鹽在泌尿道形成尿結石。腎功能低下，對 磺胺類藥過敏者慎用，不與利尿酸、 氫氯噻嗪、 保泰松、吲哚美辛及口服降糖藥同服伴有腫瘤的 高尿酸血症者，或使用溶解 細胞的抗癌藥放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。
藥物分析
方法名稱： 丙磺舒原料藥—丙磺舒的測定—中和滴定法套用範圍： 本方法採用滴定法測定丙磺舒原料藥中丙磺舒的含量。
本方法適用於丙磺舒原料藥。
方法原理： 供試品加中性乙醇溶解後，加酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液滴定，根據滴定液使用量，計算丙磺舒的含量。
試劑： 1. 中性乙醇
2. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
3. 酚酞指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻後，置聚乙烯塑膠瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑膠瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解
操作步驟： 精密稱取供試品約0.6g，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）50mL溶解後，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於28.54mg的C13H19NO4S。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，一部，p.82。
功效與毒副作用
1．抑制尿酸鹽在近曲腎小管的主動再吸收，增加尿酸鹽的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度。可緩解或防止尿酸鹽結節的生成，減少關節的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。無抗炎、鎮痛作用。用於慢性痛風的治療。2．可以競爭性抑制弱有機酸(如青黴素、頭抱菌素)在腎小管的分泌，故可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。
用法及用量：1．慢性痛風口服每次0．25g，每日2-4次，1周后可增至每次0．5-1g，每日2次。2，增強青黴素類的作用每次O．5g，每日4次。兒童：25mg/kg，每3-9小時1次。
副作用與毒性：1．少數病人可見胃腸道反應，皮疹、發熱、治療初期可使痛風發作加重，是由於尿酸鹽由關節移出所致。同服大量水，並加服碳酸氫鈉，可防止尿酸鹽在泌尿道沉積形成尿結石。2．腎功能低下，對磺胺類藥過敏者及腎功能不全者禁用。不宜與水楊酸類藥、阿司匹林、依他尼酸、氫氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖藥同服。
3．伴有腫瘤的高尿酸血症者，或使用溶解細胞的抗癌藥，放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。
