舒林酸

舒林酸

舒林酸,是一種藥品名稱,別名為奇諾力,舒林酸,樞力達,炎必靈,硫茚酸,舒達寧,甘樂利,天隆達。本藥可代謝成有活性的硫化物和無活性的碸,硫化物和原形藥之間可相互轉換。每日劑量不不超過0.4g.2.鎮痛:首次0.2g,8小時後重複。方法原理:取該品適量,加乙醇,置水浴上溫熱,並充分振搖使溶解,放冷,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)滴定,並將滴定結果用空白實驗校正,每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)相當於35.64mg的C20H17FO3S。

基本信息

基本簡介

【適應症】1.用於骨關節炎、類風濕關節炎、慢性關節炎、肩周炎、頸肩腕綜合徵、腱鞘炎等。2.用於各種原因引起的疼痛,如痛經、牙痛、外傷和手術後疼痛。3.還可用於輕、中度癌性疼痛.

舒林酸結構式舒林酸結構式

【化學名】(Z)-5-氟-2-甲基-1-[(4-甲亞硫醯苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸

【結構式】

【製劑與規格】片劑:0.1g;,0.15g,0.2g; 膠囊:0.1g

【 CAS 號】38194-50-2

【理化性質】質黃色結晶,無臭無味。易潮解。微溶於乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿,難溶於甲醇。在pH值<4.5時幾不溶於水,溶解度隨pH值增加而增加,在pH值為7時,約3.0mg/ml。熔點182 ~ 185℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L氯化氫的甲醇溶液):327,285,256,226nm(E1cm1% 375,420,410,540)。pKa(25℃)4.7。

基本內容

【別名】奇諾力,舒林酸,樞力達,炎必靈,硫茚酸,舒達寧,甘樂利,天隆達。

【外文名】

Sulindac,Clinoril,Imbaron,Sudac,Sulinol,Artribid,Sudac, Zulida,Lyndak.CAS: 38194-50-2

【適應症】1.用於骨關節炎、類風濕關節炎、慢性關節炎、肩周炎、頸肩腕綜合徵、腱鞘炎等。2.用於各種原因引起的疼痛,如痛經、牙痛、外傷和手術後疼痛。3.還可用於輕、中度癌性疼痛.

【藥理】1.藥效學 本藥結構與吲哚美辛相似,是活性極小的前體藥,進入人體後代謝為硫化物。該硫化物具有抑制環氧化酶,減少前列腺素合成的活性,具有消炎、鎮痛、解熱的作用,對環氧化酶的抑制作用較舒林酸強500倍。本藥的抗炎作用為阿司匹林的16倍, 吲哚美辛的2倍。鎮痛作用是布洛芬的10倍,但解熱作用比布洛芬弱。本藥的另一個特點是對腎臟的生理性前列腺素抑制不明顯,因此對腎血流量和腎功能的影響較小,故更適用於老年人和腎血流量潛在不足者。本藥對胃腸道的刺激性也較同類藥小。2.藥動學 口服後至少88%被吸收,血藥濃度達峰時間為1~2小時。約95%與血漿蛋白結合。可分布於肝、胃、腎、腸及其它部位,乳汁中的濃度為血漿濃度的10~20%。本藥可代謝成有活性的硫化物和無活性的碸,硫化物和原形藥之間可相互轉換。原形藥的半衰期為7.8小時,活性代謝物的半衰期為14小時。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有,只有少部分通過膽汁排出,大部分又轉變成原形藥。

【用量用法】成人 常規劑量 口服給藥 1.抗風濕:每次0.2g,每日早晚各1次。每日劑量不不超過0.4g.2.鎮痛:首次0.2g,8小時後重複。兒童 常規劑量 口服給藥2歲以上兒童:每日按體重4.5mg/kg,分2次服。每日劑量不得超過6mg/kg。

【不良反應】1. 胃腸道 胃腸道反應是最常見的不良反應.但較阿司匹林少且輕,而與布洛芬、萘普生相似。2. 中樞神經系統 可見頭暈、頭痛、嗜睡、失眠,但少見。3.腎臟 本藥雖可用於老年人,但服用後有出現腎病綜合徵的報導。4. 其它 極少見耳鳴、水腫、骨髓抑制、急性腎衰竭、心力衰竭、肝損害、胰腺炎、瘙癢、皮疹和Steven-Johnson綜合徵等。

【注意事項】1. 交叉過敏:本藥可能與阿司匹林有交叉過敏反應,故對阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏者也可能對本藥過敏,宜慎用.2.禁忌症:對本藥過敏者;活動性消化性潰瘍或曾有潰瘍出血或穿孔史者;孕婦及哺乳婦女; 2歲以下兒童。

【製劑與規格】片劑:0.1g;, 0.15g, 0.2g; 膠囊:0.1g

實驗室方法

方法名稱:舒林酸—舒林酸的測定—電位滴定法

套用範圍:該方法採用電位滴定法測定舒林酸(C20H17FO3S)的含量。

該方法適用於舒林酸的含量測定。

方法原理:取該品適量,加乙醇,置水浴上溫熱,並充分振搖使溶解,放冷,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)滴定,並將滴定結果用空白實驗校正,每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)相當於35.64mg的C20H17FO3S。

試劑:1. 水(新沸放置至室溫)

⒉ 乙醇

⒊ 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)

⒋ 酚酞指示液

⒌ 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備:

試樣製備:1. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)

配製:取氫氧化鈉適量,加水振搖使溶解成飽和溶液,冷卻後,置聚乙烯塑膠瓶中,靜置數日,澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL,加新沸過的冷水使成1000mL,搖勻。

標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g,精密稱定,加新沸過的冷水50mL,振搖,使其儘量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近終點時,應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解,滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。

貯藏:置聚乙烯塑膠瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔內各插入玻璃管1支,1管與鈉石灰管相連,1管供吸出本液使用。

⒉ 酚酞指示液

取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。

操作步驟:取該品約0.35g,精密稱定,加乙醇50mL,置水浴上溫熱,並充分振搖使溶解,放冷,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)滴定,並將滴定結果用空白實驗校正,每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1 mol/L)相當於35.64mg的C20H17FO3S。

注1:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

注2:“水分測定”用烘乾法,取供試品2~5g,平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中,厚度不超過5mm,疏鬆供試品不超過10mm,精密稱取,打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時,將瓶蓋蓋好,移置乾燥器中,冷卻30分鐘,精密稱定重量,再在上述溫度乾燥1小時,冷卻,稱重,至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量,計算供試品中含水量(%)。

參考文獻:中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版二部,p.789。

藥物相互作用

⑴與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。⑵與降糖藥(甲磺丁脲等)同服可使空腹血糖下降明顯。⑶與阿司匹林同服可降低本藥活性,使該品的療效反而降低,且可能出現周圍神經病變。

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抗痛風藥

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