概述
藥物名稱：頭孢來星
藥物別名：先鋒黴素Ⅲ、頭孢來星、頭孢甘酸、頭孢甘星、頭孢菌素Ⅲ、頭孢菌素3號、先鋒3號、先鋒黴素Ⅲ
英文名稱：Cephaloglycin、Cefaloglycin、Cefaloglycinum、Cephaloglycin、Kafacin、Kefglycin
說明：頭孢來星僅供口服給藥，且宜空腹服用。
用法與用量
成人：口服給藥每次0.25-0.5g，一日4次。
兒童：口服給藥按每日25-50mg/kg，分為4次服用。
作用與用途
本品為半合成的第一代口服頭孢黴素，抗菌譜與頭孢噻吩、頭孢噻啶基本相同，抗菌效力較兩者弱，但本品的特點是耐酸，口服吸收良好。對耐藥金葡菌有良好抗菌作用。
主要用於敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、婦產科感染、皮膚及軟組織感染、淋病等。也常用於中耳炎。
功效作用
頭孢來星抗菌譜與頭孢氨苄相似，但對革蘭氏陽性菌作用稍強於頭孢氨苄。臨床上用於敏感菌所致的尿路感染，
革蘭氏陽性菌藥動學：頭孢來星僅部份從胃腸道吸收。給藥0.5-1g時，血藥峰值為0.5-2μg/mL。本品血漿蛋白結合率較低，藥物主要(約25%)以胱乙醯頭孢來星形式隨尿液排出。給藥8小時後尿中最高濃度可達1.3mg/mL以上。頭孢來星作用機制與其它頭孢菌素類藥相似，是通過抑制細菌細胞壁的生物合成而起殺菌作用。抗菌譜：頭孢來星對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、流感桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變性桿菌等有良好的抗菌作用。藥動學：頭孢來星口服後經消化道迅速吸收，空腹口服1g後，45分鐘可達血藥峰濃度，約為26.5μg/mL。藥物吸收後可向痰液、扁桃體組織等分布，乳汁中濃度較低。本品主要經腎以原型隨尿液排泄，半衰期為2-3小時。腎功能障礙者半衰期延長。
給藥說明
頭孢來星2.頭孢來星過量時的反應及處理：過量症狀包括噁心、嘔吐及腹瀉。過量反應的處理為：
(1)嚴重的急性過敏反應需用腎上腺素或其它擬腎上腺素類藥物、抗組胺藥物或腎上腺皮質激素，必要時還需加用抗驚厥藥。
(2)嚴重的腹瀉需補充水分、電解質及蛋白質。不宜使用減少腸蠕動的止瀉劑，可以口服萬古黴素、甲硝唑、桿菌肽或消膽胺。
(3)血液透析或腹膜透析有助於清除血清中藥物。
注意事項
1.交叉過敏：頭孢來星與其它頭孢菌素類藥有交叉過敏。
丙磺舒2.禁忌症：對頭孢來星或其它頭孢菌素類藥過敏患者禁用。
3.慎用：
(1)嚴重腎功障礙患者慎用。
(2)高度過敏性體質、家族有過敏史患者慎用。
(3)高齡體弱患者、全身狀況差者慎用。
4.長期用藥時應常規監測腎功能。
5.空腹服，部分病人出現腹瀉，停藥後即恢復。
6 同時服用丙磺舒可提高療效。
7 腎功能不全時劑量：對腎功能不全患者的劑量調整推薦如下：肌酐清除率在10-50mL/min時，使用正常劑量的50%-100%；肌酐清除率低於10mL/min時，正常劑量減半。排泄常數與肌酐清除率之間的線形關係也可用來指導腎功能不全病人的劑量調整：嚴重腎功能不全的患者24小時給予的劑量應為正常24小時維持劑量的四分之一；肌酐清除率低於40mL/min的病人24小時給予的劑量應為正常24小時維持劑量的二分之一；肌酐清除率高於40mL/min的病人無須調整劑量。
不良反應
皮疹頭孢來星不良反應主要有噁心、嘔吐、食慾減退等胃腸道反應，偶有腹痛、出血性腸炎。發生率為8.2%。
1過敏反應：對青黴素過敏者，也可發生過敏反應，但發生率較低。口服可致過敏性休克。主要有皮疹、全身皮膚瘙癢、藥物熱、龜頭潰爛等。口服可致表皮壞死型松解型藥物皮炎。
2常見有胃腸道反應（4.3%）如噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、食慾減退、便秘等。
3常規量對腎功能影響極少，但過高劑量時亦可出現血尿、血肌酐升高和嗜酸性粒細胞增多，停藥後可迅速恢復。
4其他可見會陰激惹（1%）、頭痛（0.8%）、心律失常。偶見血清轉氨酶升高，Coombs試驗陽性等。
藥物相互作用
1.頭孢來星與氨基糖苷類合用可增加腎毒性。
慶大黴素2.頭孢來星與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿劑合用可增加腎毒性。
3 小兒（1歲3個月）與慶大黴素聯用可引起急性腎功能衰竭。
4.頭孢來星與丙磺舒同用可使頭孢克洛的血藥濃度水平升高。
5.頭孢來星與氨基糖苷類抗生素合用時，有協同抗菌作用，但合用時可能增加腎毒性。
6 頭孢來星與多粘菌素E、萬古黴素、多粘菌素B合用，可增加腎毒性。
7 頭孢來星與呋塞米、丁尿胺、利尿酸等利尿藥合用，可增加腎毒性。
8 食物不影響頭孢克洛的吸收總量，但可輕度延緩其達峰時間及降低其峰濃度。頭孢來星與食物同時服用，血藥峰濃度僅為空腹服用時的50%-75%。
