考來烯胺

考來烯胺

考來烯胺一種藥物,主要用於Ⅱ型高脂血症、動脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢。

基本信息

基本信息

藥物名稱:考來烯胺

藥物別名:消膽胺,降膽敏,消膽胺脂,

英文名稱:Cholestyramine

分子式:C27H47N

藥物說明:

考來烯胺 考來烯胺

功用作用:用於Ⅱ型高脂血症、動脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢。其缺點是用量大,約2%的患 者產生胃腸道反應。

用法用量:

(1)治動脈粥樣硬化:1日3次,每次服粉劑4~5g。  (2)止癢: 開始時1日量6~10g,維持量每日3g,3次分服。

注意事項:

(1)長期服用可使腸內結合膽鹽減少,引起脂肪吸收不良,應適當 補充維生素A、D、K等脂溶性維生素及鈣鹽。  (2)本品味道難 聞,可用調味劑伴服。  (3)不可加大劑量,以免引起胃腸道不 適,腹瀉等。

正式名:考來烯胺

漢語拼音:KaolaiXiAn

標準號:WS-211(X-178)-94

拉丁文或英文:CHOLESTYRAMINUM

主要活性成分:聚苯乙烯季銨型強鹼性陰離子交換樹脂的氯化物,按乾燥品計算每克交換牛膽酸鈉應為2.0~ 2.4g。

性狀:白色至類白色粉末,無臭或稍帶胺臭味;有引濕性。 在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

鑑別:紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致

注意:對本品過敏者或完全性腸道梗阻患者禁用;孕服、哺乳婦女及便秘患者慎用。

劑量:口服 12~16g/日(以考來烯胺計),分3次於飯前或睡前用水或飲料拌勻服用

類別:降血脂藥

製劑:口服 12~16g/日(以考來烯胺計),分3次於飯前或睡前用水或飲料拌勻服用。

檢查

考來烯胺 考來烯胺

酸度 取本品0.50g,加水50ml,製成懸浮液,依法測定(中國藥典1990年版二部附錄44頁),pH值應為4.0~6.0。 可滲析季胺 對照溶液的製備 精密量取60%的苄基三甲基氯化銨溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀釋至刻度,搖勻。精密量取20ml,量錐形瓶,加水30ml,加二氯螢光黃試液[取二氯螢光黃0.1g,加乙醇60ml,加氫氧化鈉液(0.1mol/L)2.5ml使溶解,加水稀釋至100ml]0.25ml,用硝酸銀(0.1mol/L)滴定,至氯化銀沉澱與乳狀液顯粉紅色。每1ml的硝酸銀液(0.1mol/L)相當於18.57mgC下6H下5CH下2N(CH下3)下3C下l,精密量取上述標定過的苄基三甲基氯化銨溶液適量,加水稀釋成每1ml中含0.2士0.01mg的對照溶液(新鮮配製)。 測定法 切割一塊纖維素滲析管(長約23cm,直徑約2.5cm,分子量為6000,14000),壓在水下使柔軟,用繩子系住一端,取本品2.0±0.01g,用長頸漏斗協助,引導供試品置滲析管底部,加水10ml,用繩子系住開口一端,放置此管在含有水100ml的250ml的燒杯中,蓋上表面皿,以磁性攪拌器攪拌液體16小時,以完成滲析。另精密量取對照溶液5ml,置另一滲析管底部,加水5ml,用繩子系住開口一端,同法操作。精密量取上述兩種滲析溶液各5ml,分別置分液漏斗中,各加0.38%硼砂溶液5ml,加溴附錄55頁)。 熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品,精密稱定適量(約相當於考來烯胺乾燥品0.1g),置25ml具塞錐形瓶中,精密加入牛膽酸鈉溶液(取牛膽酸鈉1.5g,加熱水40ml使溶解,冷卻,加水稀釋至50ml)10ml,密塞,機械振搖2小時,離心。另取曾測定乾燥失重的考來烯胺對照品,同法操作。精密量取上述兩種上清液2ml,分別置二個200ml量瓶中,另精密量取上述牛膽酸鈉溶液2ml,置第三個200ml量瓶中,分別加水稀釋至刻度,搖勻,分別精密量取2ml,置20ml量瓶中,各加入80%(ml/ml)硫酸溶液8ml,密塞,搖勻,置60℃水浴中保溫15分鐘,冷至室溫後,加80%硫酸溶液稀釋至刻度,搖勻,以水為空白,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在318nm的波長處分別測定吸收度,按下式計算計算,即得。 每1g交換牛膽酸鈉克數 M·(Ao-As)·Wr/(Ao·Ar)·Ws式中M=考來烯胺對照品的交換容量值 Ao=牛膽酸鈉溶液的吸收度 As=供試品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度 Ar=對照品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度 Ws=按乾燥品計算的供試品重量(g) Wr=按乾燥品計算的對照品重量(g)

臨床套用

適用症

本品可用於Ⅱa型高脂血症,高膽固醇血症。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用於膽管不完全阻塞所致的瘙癢。

用法用量

1、治動脈粥樣硬化:1日3次,每次服粉劑4~5g。

2、止癢:開始時1日量6~10g,維持量每日3g,3次分服。常用量口服12~24g/d,單次或分3~4次服;6歲以上兒童每日240mg/kg,分次服;可拌加於調味汁中口服。長期套用應補充維生素A、D、K及葉酸、鈣鹽。

用藥注意

不良反應

考來烯胺 考來烯胺

1、引起脂肪吸收不良,適當補充維生素A,D,K及鈣鹽。劑量過大時腹或胃部不適,嘔吐,便秘,個別病例腹瀉,食欲不振,腹脹,肌肉痙攣。

2、消化系統:大約有50%套用此藥的患者主訴輕度或中度便秘,甚至還出現糞便嵌塞,尤其是老年人。因此而需用輕瀉藥。還有不少人主訴食欲不振、嘔吐、腹脹、燒心和肌肉痙攣,偶爾也出現腹瀉。劑量高於常用量10~16g3、時會引起脂肪瀉。偶有報導發生胰腺炎。

4、幼兒可出現低氯血症性酸中毒,但在成人似無此現象。

5、它干擾維生素D的吸收,可產生一定程度的骨質疏鬆或骨軟化,對老年人應引起注意。

6、可出現瘙癢和皮疹。

禁忌症

1、對考來烯胺過敏的患者禁用; 2、膽道完全閉塞的患者禁用。

藥物相互作用

它與酸性藥物並用,干擾酸性藥在腸道內吸收,如巴比妥酸、保泰松類和噻嗪類利尿劑等,但因為這些藥物的劑量易於調整,對臨床套用的影響不大。而那些在劑量上要求精確的抗凝劑及強心苷類並且進入肝腸循環,受此藥干擾後,則在胃腸道內停留時間較長,影響它們的療效並且是很危險的。間隔一定時間(至少在1小時以上)分別給藥,而且這些藥物先於消膽胺給與,則可避免這種干擾作用。對甲狀腺素則需間隔4~5小時。

它也干擾維生素K、D和鐵在胃腸道內的吸收,會導致重要的影響,因之建議在服用考來烯胺的患者,以給與水溶性維生素A、D為最好。

藥理藥動

藥理作用

口服後在腸道與膽酸結合後隨糞便排出,可使膽酸排出量比正常高3~4倍,對高膽固醇血症可作為首選藥物。用藥後1周內LDL-膽固醇水平開始下降,2周內達最大效應,可使血漿總膽固醇水平下降20%以上,LDL-膽固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在連續用藥中可逐漸恢復至正常水平。對同時有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG藥如煙酸,氯貝特類等。對原發性膽汁性肝硬化、慢性膽囊炎,膽結石,藥物引起的淤滯性黃疸等也有一定的輔助治療效果。

藥代動力學

本品不從胃腸道吸收。用藥後1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,後又恢復至或超過基礎水平。用藥後1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥後2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。

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