來氟米特片適用於成人類風濕關節炎，有改善病情作用。
【注意事項】
（1）臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
（2）嚴重肝臟損害和明確的B肝或C肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用 藥後每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。
如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以內，繼續觀察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之間(80-120U／L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80-120U／L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(＞120U／L)，應停藥觀察。
停藥後若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。
（3）免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。
（4）如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下：①若白細胞不低於3.0×109／L，繼續服藥觀察。②若白細胞在2.0×109／L一3.0×109／L之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若複查白細胞仍低於3.0×109／L，中斷服藥。③若白細胞低於2.0×109/L，中斷服藥。
建議粒細胞計數不低於1.5×109/L。
（5）準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺（消膽胺）。
（6）在來氟米特片治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
【用法與用量】
由於來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料並結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之後給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用來氟米特片治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
【禁忌症】
對來氟米特片及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
對兒童套用來氟米特片的療效和安全性還沒有研究，故年齡小於18歲的患者，建議不要使用來氟米特片。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及尚未採取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
【不良反應】
主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫髮、皮疹等。
在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥ 3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、噁心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫髮、搔癢、皮疹、泌尿系統感染等。
以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫髮、皮疹較為明顯，在套用過程中應加以注意。
【藥物相互作用】
據文獻資料報導：（1）考來烯胺和活性炭 13例患者和96例志願者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。
（2）肝毒性藥物 來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有採取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2～3倍升高。其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大於3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。
（3）非甾體抗炎藥物 在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%～50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時套用的病例，沒有發現有特殊影響。
（4）甲苯磺丁脲 在一系列臨床研究中發現，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%～50％，此臨床意義還不清楚。
（5）利福平 單劑量來氟米特和多劑量利福平聯合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由於隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時，應慎重。
【藥理】
來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
【藥物代謝動力學】
來氟米特片口服吸收迅速，在胃腸黏膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726（M1），口服後6～12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg後24小時，血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布於肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大於99%，穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝，並從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。
【用藥過量】
據文獻報導，如果劑量過大或出現毒性時，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法：1)口服考來烯胺(8g，3次／24小時)，24小時內M1血漿濃度降低約40％，48小時內降低大約49一65％。連續服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。2)通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，24小時內M1血漿濃度降低37％，48小時降低48％。
如果臨床上需要，這些措施可以重複使用。
【拼音名】: LAIFUMITE PIAN
【性狀】: 來氟米特片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。
【包裝規格】: 10mg
【貯藏】: 密封，遮光，陰涼乾燥處保存。
