環己西林

環己西林

環己西林,別名為氨環烷西林,英文名為Ciclacillin。本品的抗菌譜及抗菌作用與氨苄西林相似,口服吸收迅速而充分。對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強2倍;而對其它細菌的抗菌活性均較差。臨床上主要用於敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮膚感染。

基本信息


藥理作用

環己西林流感桿菌鏡下觀測
本品為半合成廣譜氨基青黴素,耐酶耐酸,可口服。本品抗菌譜與氨苄西林相似,對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強,但對其他細菌的作用較氨苄西林弱。廣譜抗生素。對鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌及白喉桿菌、流感桿菌大腸桿菌等有效。對淋球菌、梅毒、嗜血桿菌屬、變形桿菌、沙門氏菌和志賀氏菌屬的某些菌株也有效。口服:血藥高峰約半小時,半衰期為1小時。約67%的給藥量以原形經尿排出。

動力學

正常人空腹口服0.5g或1g,血清濃度2小時達峰值,分別為5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g,血清濃度於1/2~1小時達峰值,約為12μg/ml。體內分布廣,在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中的濃度高於血清濃度數倍。透過正常腦膜能力低,但在腦膜發炎時則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進入體內的藥物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小時。

耐藥機制

環己西林青黴素結合蛋白
細菌對青黴素類藥品均產生耐藥性,並且主要有三種機制:
1細菌產生β內醯胺酶,使青黴素類水解滅活;
2細菌體內青黴素作用靶位——青黴素結合蛋白發生改變;
3細胞壁對青黴素類的滲透性減低。其中以第一種機制最為常見,也最重要。
青黴素類抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超過2小時,主要經腎排出,多數品種可經血液透析清除。
按我國衛生部規定,使用青黴素類抗生素前均需做青黴素皮膚試驗,陽性反應者禁用。

藥物相互作用

環己西林大腸桿菌
環己西林與氯黴素聯合套用後,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一,氯黴素在高濃度(5~10μg/ml)時對本品無拮抗現象,在低濃度(1~2μg/ml)時可使環己西林的殺菌作用減弱,但對氯黴素的抗菌作用無影響。環己西林與氯黴素聯合後在體外對21株腦膜炎球菌抗菌活性的影響如下;出現拮抗者13株、累加者5株,協同者3株。對21株肺炎球菌呈現拮抗作用者僅1株,累加作用者14株,協同現象者6株。環己西林在體外對金葡菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。環己西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速環己西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。

用法用量

環己西林環己西林
抗菌譜及抗菌作用與氨苄西林相似。口服吸收迅速而充分。對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強2倍;而對其它細菌的抗菌活性均較差。臨床上主要用於敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮膚感染,不良反應較氨苄西林低。劑量,口服0.25g~0.5g/次,4次/日。

注意事項

環己西林青黴素皮試
1.患者每次開始套用本品前,必須先進行青黴素皮試
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在四個月內,每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量套用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

不良反應

環己西林皮疹
1、以皮疹最常見的過敏反應;口服可引起輕度噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應;大劑量使用(每日200mg/kg)時可出現腎臟毒性等。
2、多見過敏反應:斑丘疹(尤其易發生於傳染性單核細胞增多症巨細胞病毒感染淋巴細胞白血病淋巴瘤患者)、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫藥物熱嗜酸粒細胞增多等。
3、二重感染:長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
4、少見粒細胞和血小板減少、一過性血清氨基轉移酶升高剝脫性皮炎過敏性休克神經毒性腎毒性等。

副作用

1本品可致過敏性休克,皮疹發生率較青黴素為高。有時也發生藥熱。
2本品注射前必須做皮試,陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。

慢性胰腺炎-治療案例

臨床表現

環己西林慢性胰腺炎
慢性胰腺炎的臨床症狀是反覆發作性、頑固性腹痛,以左上腹或上腹為主,向左肩、背腰部放射,有時發燒黃膽脂肪痢。有時可出現區域性門靜脈(左側)高壓等。若由膽道疾病所引起者,在慢性胰腺炎發作時或間歇期,常出現膽管炎的症狀、體徵。
治療預防
一.慢性胰腺炎的內科治療
胰腺處於“休息”狀態:給以H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌,並給以抗酶製劑以及飲食方面的調整等。病因治療:特別是注意膽道疾病、高脂血症的改善,嚴格禁止飲酒。全身狀態的支持:由於反覆發作,全身情況一般較差,尤其是長期嗜酒者營養狀況更差,應給以積極支持。

二.慢性胰腺炎的外科治療
1.慢性胰腺炎外科治療的目的在於:
⑴解除胰管梗阻
⑵解除膽管前端的梗阻。
⑶緩解疼痛。
⑷減少因慢性胰腺而帶來的一系列併發症

環己西林環己西林
2.慢性胰腺炎的手術適應症:
⑴雖經適當的生活調理、適當的內科治療仍然反覆的急性發作,或有頑固性疼痛。
⑵有膽道結石,具結石在膽管下端或壺腹部,常因其嵌頓而引起胰腺炎者。
⑶膽管下端狹窄或膽胰管開口處狹窄。
⑷有局部門靜脈高壓、消化道出血者。
⑸伴有胰腺囊腫或伴有胰瘺
⑹懷疑胰腺癌
藥物治療
頭孢立定頭孢替安酯,環己西林,哌拉西林鈉阿莫西林苯唑西林鈉等。

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