基本信息
藥物名稱：泰妥拉唑英文名稱：Tenatoprazole
化學名：5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲基亞磺醯基)-咪唑並 (4,5-b)吡啶
劑型：片劑、膠囊
規格：7.5mg
適應症：用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎和卓－艾綜合症等與胃酸分泌失調有關的疾病
開發公司：東京田邊公司、三菱公司和北陸製藥聯合開發
藥物介紹
消化系統疾病是常見的多發病之一，其中以潰瘍病為主，總的發病率約占人口的10～20％。美國消化性潰瘍病患者約10％，德國為12.3％；我國根據少數地區調研，消化道疾病發病率為11.43％，其中消化性潰瘍發病率為4.54％。 目前隨著我國社會發展，環境變遷，人口結構以及人們生活方式的變化，主要因吸菸、飲酒、情緒緊張、藥物刺激等引起的消化性潰瘍發病率逐漸增高，成為一種常見病和多發病，給患者帶來極大的痛苦，導致患者生活質量下降。基於這些原因，消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關注和重視，因此開發生產安全有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關注，並成為目前藥物研究開發的重點和熱點之一。
H＋/K＋－ATP酶抑制劑，即質子泵抑制劑(PPI)是一類新型的抑制胃酸分泌的藥物。H＋/K＋－ATP酶(質子泵)，位於胃壁細胞的管狀囊泡和分泌管膜上，參與胃酸分泌的最後一個環節，抑制此酶的活性，即可抑制各種因素引起的胃酸分泌。 質子泵抑制劑主要用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎和卓－艾綜合症等與胃酸分泌失調有關的疾病。這類藥物較組胺H2－受體拮抗劑及其它抑制胃酸分泌的藥物，具有明顯的優越性，如選擇性高、療效好、副作用少，與抗生素配伍的複方製劑可消除幽門螺鏇桿菌(胃潰瘍致病菌)等。
現已批准上市的質子泵製劑有奧美拉唑(1988年上市)、蘭索拉唑(1992 年上市)、泮妥拉唑(1994年上市)以及雷貝拉唑（1998年上市）。這類藥物一經上市即迅速成為抗消化性潰瘍的主力軍，歐美一些國家把質子泵抑制劑藥作為消化性潰瘍的首選藥。據國外資料報告，阿斯特拉公司的質子泵抑制劑奧美拉唑(商品名為洛賽克) 1996年即成為世界頭號暢銷藥，銷售額達246.25億克郞(約34億美元)， 2001年銷售額達約60億美元。
在我國奧美拉唑和蘭索拉唑均被列入我國國家基本藥物目錄。
藥物研究
泰妥拉唑為日本東京田邊、日本三菱公司和日本北陸製藥公司聯合研製開發的一種新型胃H＋/K＋－ATP酶抑制劑（即質子泵抑制劑）。1999年4月在日本提交新藥申請，預計2002年批准上市。與同類型的其它品種相比，其抑制H＋/K＋－ATP酶的活性更強，對各種試驗潰瘍均有效，而且穩定性較其他質子泵抑制劑顯著提高。 泰妥拉唑劑量依賴性的抑制幽門結紮大鼠的胃酸分泌，ED50為3.0mg/k g。它阻斷豬胃液H＋/K＋－ATP酶生理活性和胃動力的效果與奧美拉唑幾乎相等（ IC50＝6.2/4.2mg/kg P.O.）。
藥物試驗
動物試驗
動物試驗表明：口服泰妥拉唑 0.2mg/kg 7天比奧美拉唑和蘭索拉唑更有效的抑制胃酸分泌，給藥3～4次後達到最大療效。胃簍管大鼠口服泰妥拉唑0.3mg/kg，胃酸分泌減少的持續時間比奧美拉唑（0.6mg/kg）和蘭索拉唑（0.9mg/kg）長。犬胃微粒體進行的離體試驗中泰妥拉唑、奧美拉唑、和蘭索拉唑抑制H＋/K＋－ATP酶的IC50分別為8.6、8.8和9.9umol/L。眾多試驗表明泰妥拉唑抑制H＋/K＋－ATP酶的活性優於奧美拉唑和蘭索拉唑。穩定性
在穩定性方面，國內對來自葡萄牙、巴西、印度、中國等13個國家的3 4個奧美拉唑製劑的穩定性作了測定。結果表明，只有6個產品（18%）在試驗期間呈現良好的物理和化學的穩定性。27個產品（79%）較差（含中國產品），其活性成分出現了明顯的化學分解，物理性質如顏色和溶出度等亦相應出現變化。而在一項旨在比較各種質子泵抑制劑的穩定性的試驗結果顯示，在60℃、相對濕度75%的條件下考察8天，奧美拉唑分解後只剩下3%的有效成分，而泰妥拉唑的這一數據為 77%，說明泰妥拉唑穩定性遠優於奧美拉唑。抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥
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