藥品簡介
氯黴素注射液通用名：氯黴素注射液
英文名：ChloramphenicolInjection
漢語拼音：LümeisuZhusheye
化學名稱：D-蘇式-(-)-N-[a-(羥基甲基)-b-羥基-對硝基苯乙基]-2，2-二氯乙醯胺。
分子式：C11H12Cl2N2O5
分子量：323.13
藥理作用
本品在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺鏇體和衣原體屬。
氯黴素注射液對下列細菌具殺菌作用：流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。
對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。
下列細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑。氯黴素為脂溶性，通過彌散進入細菌細胞內，並可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長受阻（可能由於抑制了轉肽酶的作用），因此抑制肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。本品為無色或微帶黃色的澄明液體。
藥物動力學
本品靜脈給藥後廣泛分布於全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度較高，其餘依次為肺、脾、心肌、腸和腦組
氯黴素注射液適應症
1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜套用本品，如病情嚴重，有合併敗血症可能時仍可選用。
腦膿腫4．嚴重厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用於病變累及中樞神經系統者，可與氨基糖苷類抗生素聯合套用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。
5．無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的各種嚴重感染，如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所致敗血症及肺部感染等，常與氨基糖苷類聯合。
6．立克次體感染，可用於Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。
用法用量
稀釋後靜脈滴注。成人一日2～3g，分2次給予；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次給予；新生兒一日不超過25mg/kg，分4次給予。
孕婦及哺乳期婦女用藥
氯黴素注射液由於氯黴素可透過胎盤屏障，對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應，發生“灰嬰綜合徵”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜套用本品。
本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用於哺乳期婦女，必須套用時應暫停哺乳。
兒童用藥
新生兒由於肝臟酶系統未發育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯黴素套用於新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合徵），故新生兒不宜套用本品，有指征必須套用本品時，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。
老年患者用藥
老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯黴素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。
不良反應
1．對造血系統的毒性反應是氯黴素最嚴重的不良反應。
有兩種不同表現形式：
（1）與劑量有關的可逆性骨髓抑制，常見於血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現為貧血，並可伴白細胞和血小板減少。
（2）與劑量無關的骨髓毒性反應，常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發生再生障礙性貧血者可有數周至數月的潛伏期，不易早期發現，其臨床表現有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染徵象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數再生障礙性貧血於口服氯黴素後發生。
視神經炎3．灰嬰綜合徵，典型的病例發生在出生後48小時內即投予高劑量的氯黴素，治療持續3～4日後可發生灰嬰綜合徵，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微循環障礙，體溫不升、呼吸不規則。常發生在早產兒或新生兒套用大劑量氯黴素（按體重一日超過25mg/kg）時，類似表現亦可發生在成人或較大兒童套用更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完全恢復。
4．本品長程治療可誘發出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關。
5．周圍神經炎和視神經炎，常在長程治療時發生，及早停藥，常屬可逆，也有發生視神經萎縮而致盲者。
6．過敏反應較少見。可致各種皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫。一般較輕，停藥後可迅速好轉。
7．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。
8．消化道反應，可有腹瀉、噁心及嘔吐等。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1．由於可能發生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重複療程使用。
氯黴素滴眼液3．在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網織細胞計數，必要時作骨髓檢查，以便及時發現與劑量有關的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治療完成後發生的再生障礙性貧血。
4．對診斷的干擾：採用硫酸銅法測定尿糖時，套用氯黴素患者可產生假陽性反應。新生兒由於肝臟酶系統未發育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯黴素套用於新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合徵），故新生兒不宜套用本品，有指征必須套用本品時，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。由於氯黴素可透過胎盤屏障，對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應，發生“灰嬰綜合徵”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜套用本品。本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用於哺乳期婦女，必須套用時應暫停哺乳。老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯黴素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。
過量處理
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對症和支持治療。
性狀鑑定
鑑別
取本品適量，照氯黴素滴耳液項下的鑑別法試驗（中國藥典1985年版二部574頁），顯相同的結果。
檢查
pH值
應為5.0～7.5（中國藥典1985年版二部附錄33頁）。
溶液的顏色
本品應無色；如顯色，與黃綠色5號標準比色液比較（中國藥典1985年版二部附錄102頁），不得更深。
氯黴素滴耳液取本品2支，各吸取1ml，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄89頁），應符合規定。
異常毒性
取本品，加滅菌生理鹽水製成每1ml中含2，000單位的溶液，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄86頁），按靜脈注射法給藥，應符合規定。
熱原
取本品，加注射用水製成每1ml中含5，000單位的溶液，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄86頁），劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應符合規定。
其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典1985年版二部附錄4頁）。
含量測定
精密量取本品，加適量乙醇溶解，用滅菌水製成每1ml中約含1，000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法測定（中國藥典1985年版二部附錄95頁）。
1，000氯黴素單位相當於1mg的C11H12Cl2N2O5。
相互作用
1．抗癲癇藥（乙內醯脲類）。由於氯黴素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或氯黴素替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與氯黴素同用時或在其後套用須調整此類藥物的劑量。
2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由於蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。
3．長期使用含雌激素的避孕藥，如同時使用氯黴素，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。
苯巴比妥5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同用。
6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙鹼、羥基保泰松、保泰松和青黴胺等。同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7．如在術前或術中套用，由於本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強其代謝，致使血藥濃度降低。
9．與林可黴素類或紅黴素類等大環內酯類抗生素合用可發生拮抗作用，因此不宜聯合套用。
生產企業
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