簡介
【別名】 安小辛;氮芥;恩比興;腫瘤良 ,雙氯乙基甲胺,恩比新,恩經興, 鹽酸氮芥
【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard，Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2?
【作用特點】 氮芥是最早用於臨床並取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺類烷化劑的代表，它是一高度活潑的化合物。本品進入體內後，通過分子內成環作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，在中性或弱鹼條件下迅速與多種有機物質的親核基團(如蛋白質的羧基、氨基、巰基、核酸的氨基羥基、磷酸根)結合，進行烷基化作用。氮芥最重要的反應是與鳥嘌呤第7位氮共價結合，產生DNA的雙鏈內的交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結。G1期及M期細胞對氮芥的細胞毒作用最為敏感，由G1期進入S期延遲。大劑量時對各周期的細胞和非增殖細胞均有殺傷作用。該藥水溶液極不穩定，進入體內作用迅速，在血中停留的時間只有0.5～1min，90%在1min內由血中消失。24小時內50%以代謝物形式排出。此外，本品尚有弱免疫抑制作用。?【相互作用】 烷化劑的耐藥性與DNA受損後的修復能力有關，咖啡因、氯喹可阻止其修復，故可增效。本品與氯黴素及磺胺類藥合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐劑如恩丹西酮或格拉司瓊等，減輕胃腸道反應。【規格】 針劑：每支5mg、10mg。
適應症
主要用於惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔積液。目前已很少用於其他腫瘤，對急性白血病無效。與長春新鹼(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及潑尼松(PDN)合用治療霍奇金病有較高的療效，對卵巢癌、乳腺癌、絨癌、前列腺癌、精原細胞瘤、鼻咽癌(半身化療法)等也有一定療效；腔內注射用以控制癌性胸腹水有較好療效；對由於惡性淋巴瘤等壓迫呼吸道和上腔靜脈壓迫綜合徵引起的嚴重症狀，可使之迅速緩解。
用量用法
因本品有明顯的局部刺激作用，易引起組織壞死，僅供動脈、靜脈及腔內給藥。
1．靜脈注射：每次5—10mg，每周1—2次，總量30～60mg，療程間隔為2～4周，每次量用生理鹽水10ml溶解，從正在輸注5%葡萄糖液的乳膠管中刺人慢速推注，注入應繼續輸液一定時間，以減輕對靜脈的刺激。
2．動脈注射：每次5～10mg，每日或隔日1次，用生理鹽水溶解。腔內注射：每次10—20mg，溶於20—40ml生理鹽水中，在抽液後注入胸腔或腹腔內，注入後5min內應多次變換體位，使藥液在腔內分布均勻，每5—7日1次，4—5次為1個療程。
3．腹主動脈下半身阻斷給藥：每次0．2mg/kg，每周2—3次，總量60mg為1個療程。方法：用腹帶加上紗布團及血壓計氣囊加壓阻斷腹主動脈後，由上肢靜脈快速注人藥物，10～15min後解除腹帶。
不良反應
皮膚潰瘍1．局部反應：氮芥對局部組織有較強刺激作用，反覆注射的靜脈可
引起靜脈炎和栓塞性靜脈炎，藥液漏於血管外可引起局部腫脹、疼痛，甚至組織壞死、潰瘍。
2．胃腸反應：食慾減退、噁心、嘔吐或腹瀉，其中嘔吐較突出，可套用恩丹西酮或胃復安及地塞米松止吐。
3．骨髓抑制：是氮芥的劑量限制性毒性反應，可引起白細胞、血小板明顯減少，最低值出現在用藥後7～15日，2～3周可恢復。
4．其他：可有頭暈、乏力、脫髮、閉經、不育等。
注意事項
1．本藥注射勿漏於血管外；一旦漏出血管外應立即局部皮下注射0．25％硫代硫酸鈉或生理鹽水及冷敷6～12h。
氮芥2．用藥期間應每周查白細胞、血小板1～2次。
3．氮芥溶解後極不穩定，使用時需新鮮配製，溶人10ml生理鹽水後立即靜脈衝入。
4．烷化劑有致突變或致畸胎作用，孕婦慎用。
5．有致癌性，長期套用氮芥，繼發性腫瘤發生的危險增加。
6．本品可使血及尿中尿酸增加，血漿膽鹼酯酶減少而干擾診斷。
7．本品應新鮮配製，在10min內使用，且不能用於皮下注射、肌內注射和口服。
製劑規格
注射液5mg/1ml、10mg/2ml。
粉針劑：5mg、10mg。
拓展知識
苯丁酸氮芥
【英文名稱】 Chlorambucil
【其他名稱】 苯丁醯氮芥，瘤可然，氯氨布布西，氯氨布西，瘤可寧，流克倫，氯氨布西，Amboclorin，Chloraminophene，Chlorbutin，CB-1348，NSC-3088
【適應證】主要用於慢性淋巴細胞白血病，也適用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、巨球蛋白血症、卵巢癌。此外，對切特綜合徵(生殖器潰瘍、口瘡及眼色素層炎綜合徵)、紅斑狼瘡、韋格內肉芽腫病有較好療效。用於治療類風濕性關節炎並發的脈管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性貧血有良好效果。用於依賴皮質激素的腎病綜合徵患者可得到完全的緩解，與氫化潑尼松並用於頻發的腎病綜合徵可顯著降低其復發率。對硬皮病可迅速阻止其發展，使皮膚潰瘍痊癒，肺功能改善。
【藥品分類】抗腫瘤藥-細胞毒類藥物-作用於DNA化學結構的藥物。
注意事項
1.與其他骨髓抑制藥物同時套用可增加療效，但劑量必須適當調整。
2.下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、感染或泌尿繫結石史者。
3.用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類，血小板計數，定期作腎功能檢查(尿素氮、肌酐清除率)，定期檢查肝功能(血清膽紅質及丙氨酸氨基轉移酶)和測定血清尿酸水平。
4 苯丁酸氮芥是雙功能烷化劑，為細胞周期非特異性藥物，形成不穩定的亞乙基亞胺，而發生細胞毒作用，其作用較慢，骨髓抑制的出現及恢復亦較慢，能選擇性地作用於淋巴組織。本品干擾DNA及RNA的功能，能與DNA發生交叉聯結，對細胞周期中M期及G1期細胞的作用最強。低劑量選擇性地抑制淋巴細胞。其免疫抑制誘導時間明顯地較環磷醯胺為長，但嚴重的骨髓抑制較少發生。
