氮芥類

氮芥類藥物發源於芥子氣,它是第二次世界大戰期間使用的一種毒氣,發現其對淋巴癌有一定的治療作用,但由於毒性太大而不能藥用。後來對其結構進行改造得到氮芥類抗腫瘤藥物。氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱,其結構可分為兩部分:烷基化部分和載體部分。烷基化部分(即通式中的雙β-氯乙胺基,也稱氮芥基)是抗腫瘤活性的功能基團;載體部分主要影響藥物在體內的吸收、分布等藥代動力學性質,通過選擇不同的載體,可以達到提高藥物選擇性和療效、降低毒性的目的。

氮芥類藥物由於毒性太大而不能藥用。後來對其結構進行改造得到氮芥類抗腫瘤藥物。

氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱,其結構可分為兩部分:烷基化部分和載體部分。烷基化部分(即通式中的雙β-氯乙胺基,也稱氮芥基)是抗腫瘤活性的功能基團;載體部分主要影響藥物在體內的吸收、分布等藥代動力學性質,通過選擇不同的載體,可以達到提高藥物選擇性和療效、降低毒性的目的。

根據載體結構的不同,可將氮芥類藥物分為脂肪氮芥、芳香氮芥、胺基酸氮芥、甾體氮芥以及雜環氮芥等。

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