基本介紹
英文別名： Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
InChI：InChI=1/C15H21N3O2/c1-15-7-8-17(3)13(15)18(4)12-6-5-10(9-11(12)15)20-14(19)16-2/h5-6,9,13H,7-8H2,1-4H3,(H,16,19)/t13-,15+/m1/s1
蒸汽壓：2.12E-06mmHg at 25°C
性質
從乙醚中析出的毒扁豆鹼呈片狀結晶；熔點 102-104℃,但該晶體不穩定,易變為熔點86～87℃的結晶;比鏇光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（氯仿）；微溶於水，可溶於乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆鹼的晶體或其溶液，加熱、暴露於光線和空氣中或有微量金屬存在時，很容易變成紅色，對鹼更不穩定，易水解成毒扁酚鹼，能被氧化為紅色依色林，使產物失去療效。 水楊酸毒扁豆鹼（又稱：依色林）的水楊酸鹽。無色或微帶淡黃色有光澤的晶體或粉末。長期露置於空氣或日光中漸變為淡紅色。熔點186度～187度。溶於乙醇或氯仿，稍溶於水。
藥品類別： 作用於植物神經系統藥。
概述
physostigmine □□ 一種生物鹼，分子式為 C□H□N□O□。它存在於非洲西部產的一種豆料植物毒扁的種子中。1864年 J.約布斯特和 O.黑塞從毒扁豆中得。從乙醚中析出的毒扁豆鹼呈片狀結晶；熔點 105～ 106°C,但該晶體不穩定,易變為熔點86～87°C的結晶;鏇光度[□]□-120□(苯)，[□]□-76□（氯仿）；微溶於水， 可溶於乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。
藥理藥動
總述
毒扁豆鹼常用其水楊酸鹽，有抑制膽鹼酯酶的作用，使膽鹼能神經末梢所釋放的乙醯膽鹼免遭此酶的水解，從而充分發揮乙醯膽鹼的作用。對去除副交感神經支配的組織，本品則喪失其原有作用。本品並不破壞膽鹼酯酶，只是與酶結合形成易解離的複合物，而使酶的活性暫時喪失。因而是一種可逆性膽酯酶抑制劑。眼科主要用其0.25～1.0%溶液。單劑量一次滴眼後 10～30分鐘開始發揮作用，4小時達最大值。降眼壓作用較持久。如在入夜塗用本品眼膏，可防夜間眼壓升高。在急性青光眼治療中常與毛果芸香鹼交替使用。本品溶液滴眼主要產生縮瞳和調節痙攣。縮瞳作用於滴眼後數分鐘開始，半小時達高峰，經 1～3日恢復正常。其縮瞳作用強於毛果芸香鹼。由於瞳孔縮小，小梁網開放，房水排出通暢而使眼壓下降。其機制與毛果芸香鹼相似。它與中樞神經系統的作用概括為小劑量時興奮，大劑量抑制。故已較少做全身給藥，只用於眼科。毒扁豆鹼能特異性地解除抗膽鹼能神經藥物的毒性，如眼科使用強力抗膽鹼能神經藥物(阿托品、東莨菪鹼等)可能引起中樞神經毒性，表現為：譫妄、精神錯亂、幻覺、嗜睡等。皮下或靜脈注射本品，數分鐘內即可消除抗膽鹼能神經藥物的毒性。 能抑制膽鹼脂酶，有興奮平滑肌及橫紋肌的作用，能縮小瞳孔、降低眼內壓，主用於青光眼等。效果較毛果芸香鹼強而持久。可從毒扁豆種子提出毒扁豆鹼，用水楊酸處理而製得。也可人工合成。
適應症
為膽鹼酯酶抑制藥，用於催醒、治療青光眼。
用法用量
成人常用量①用於催醒，肌注或靜注 0.5—2mg；拮抗東莨菪鹼，靜注 3—4mg，如 15分鐘後效果不夠滿意，可重複注射 1.5—2mg，但當下列任何一個症狀出現時，即脈搏<60次/分鐘，心律失常或面部肌肉抽搐，均應另作對症處理，不得再追加。②用於青光眼，滴眼每日 2—3次，眼膏每日 1—3次。
小兒慎用或勿用。
製劑與規格：水楊酸毒扁豆鹼注射液(1)1ml：1mg(2)2ml：2mg
水楊酸毒扁豆鹼滴眼液0.25—0.5%
水楊酸毒扁豆鹼眼膏 0.25%
滴入眼瞼內，每 4— 6小時一次。
[製劑]水楊酸毒扁豆鹼滴眼液0.25%
0.2-0.5%溶液滴眼,用於青光眼,調節肌麻痹等.
不良反應
注射給藥逾量時，不良反應的發生率和嚴重性，比本類藥中其他品種為高且嚴重，遇有多汗、噁心、嘔吐或(和)腹瀉應即停藥，青光眼患者局部用藥，可出現視覺模溯、眼或眉痛、眼瞼抽搐、淚多、局部灼熱或刺激性紅腫等，遇先兆即應停用。
靜注太快容易出現心動過速、唾液多、呼吸窘迫或(和)驚厥。
(1)毒扁豆鹼點眼後可引起眼瞼痙攣，藥物通過皮膚、黏膜吸收使眼瞼內膽鹼酯酶滅活和調節痙攣。青年人和兒童更為常見。
(2)睫狀肌痙攣性頭痛、眼痛甚為常見。此外尚可引起調節痙攣性近視。長期用藥偶見接觸性過敏皮炎。
接觸性過敏性皮炎、刺激性結膜炎、眼瞼痙攣。
禁忌症
角膜潰瘍和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。 本品能加重支氣管哮喘、心血管病、糖尿病、壞疽、腸道或尿路梗阻、以及帕金森病的症狀，應慎用或禁用
注意事項
常用其水楊酸鹽，為無色或淡黃色有光澤的針晶，無臭，稍溶於水（1：75），能溶於醇。露置日光或空氣中，氧化漸變紅色，即不宜再用。其溶液亦易變紅色，加熱或由於玻璃容器的鹼性可加速其變化，故溶液不宜久貯，容器最好能先以1%鹽酸洗淨。
如溶液稍有變化，呈微紅色，尚可使用；如色已深，則療效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亞硫酸氫鈉或0.1%依地酸二鈉可延緩其變色。
