適用症
(1)主要用於阿爾茨海默病的治療。
(2)尚可用於拮抗非除極化肌松藥作用，並延長氯琥珀膽鹼作用。
(3)本品亦可用作呼吸興奮藥，並作為嗎啡治療時的輔助用藥，減輕阿片類生物鹼引起的呼吸抑制作用。
屬於膽鹼酯酶抑制劑藥
【體內過程】口服個體差異大，食物可明顯影響其吸收。飯後服，t1/2約2～4h。
【藥理作用】臨床使用始於1993年。脂溶性高，易透過血腦屏障，對AChE有抑制作用，是常用藥物。
【機制】①抑制腦內AChE，增加腦內ACh含量。②促進腦內AChE的釋放。③增加大腦皮質和海馬的N-R密度。④促進腦組織對葡萄糖的利用，改善學習、記憶能力的降低。
用法用量
口服，開始劑量每次10mg，每日4次，至少6周，如轉氨酶未明顯升高，劑量可調整為每次20mg，每日4次，再服6周，即每隔6周，可每日增加40mg，但最大劑量不超過每日160mg，療程為2個月至12個月。
不良反應
本品最常見的副作用為肝臟毒性，約有30％接受低劑量該藥治療的病人可出現轉氨酶升高。
注意事項
在開始給藥時若出現肝功能異常則應減量或停藥，如轉氨酶升高幅度較大時則應停用本藥。如病人出現黃疸亦應立即停藥。停用本品後，約90％病人肝功能恢復正常。在開始給藥的18周內，應每周測定血清轉氨酶。本品空腹給藥雖可增加其吸收，但胃腸道疾病患者仍宜飯後壓藥。
病理機制
①抑制腦內AChE，增加腦內ACh含量。
②促進腦內AChE的釋放。
③增加大腦皮質和海馬的N-R密度。
④促進腦組織對葡萄糖的利用，改善學習、記憶能力的降低。
