基本資料
藥物名稱：去氧皮質酮
藥物別名：醋酸去氧皮質酮、去氧皮甾酮、脫氧皮質酮
英文別名：DOCA、Desoxycorticosterone、DeoxycortoneAcetate、Ocriten、Percoten、Dorcostrin
類別：腎上腺皮質激素
藥理學
1.作用主要作用部位在腎臟，具有較強調節水鹽代謝的作用，而對糖代謝的影響則很弱。它有明顯的保鈉排鉀作用，促進腎遠曲小管及集合管對Na+的重吸收和K+的排泄。其中保Na+的作用是原發和主要的。Na+的重吸收加強後，引起腎小管細胞和腎小管腔的電位差增高，促進K+、H+的排出，水的重吸收亦增加。為鹽皮質激素，具有類似醛固酮的作用，促進遠端腎小管鈉的再吸收及鉀的排泄，對糖代謝影響較小。
靶細胞2．作用機制對靶細胞的作用與其他甾體激素一樣，有三個重要環節：可被動彌散進入靶細胞，能與特異性胞漿受體結合；激素一受體複合物經過溫度依賴性變化後，移位進入核內與染色質相互作用，影響mRNA的轉錄，隨後指導合成特異性誘導蛋白；誘導蛋白引起生理效應。
近來對作用機制的研究主要集中在誘導蛋白如何發揮作用上：其一是“鈉泵學說”，激活“鈉泵”促進鈉的轉運，增加Na+的重吸收；其二為“通透性學說”，是增強腎小管管腔對Na+的通透性，使進入細胞到達漿膜側“鈉泵”部位的Na+增加，促進鈉的重吸收；其三“能量學說”，是促進線粒體的生物氧化，產生較多的ATP以提供“鈉泵”所需的能量。
動力學
在腸內吸收不良，並易在腸內破壞，故口服無效。現主要用其油劑作肌內注射，或用其小片作皮下植入，由於吸收緩慢，一次植入持效可達一年之久。去氧皮質酮也可以從口腔黏膜吸收。去氧皮質酮在體內代謝可轉變為孕二醇從尿排出。功用作用
乙醇性狀
常用其醋酸酯，為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。在丙酮或乙醇中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。為鹽皮質激素，具有類似醛固酮的作用，促進遠端腎小管鈉的再吸收及鉀的排泄，對糖代謝影響較小。用於原發性腎上腺皮質功能減退症的替代治療。肌注，成人開始1日2．5～5mg，維持量1日l一2mg。去氧皮質酮微結晶混懸劑，肌注，1次25～100mg，每3—4周1次。同氟氫可的松。油注射用液：每支5mg(1m1)；10mg(1m1)。微結晶混懸液：每瓶250rug(５ml)。注意事項
1、本品長期或大劑量服用，可致高血壓。套用期間如服過量氯化鈉，可致浮腫、心力衰竭等。故要控制氯化鈉用量，一般每日５克左右。皮膚有化膿感染時禁用。2、具瀦鈉排鉀、增加體液容量作用，無糖皮質激素活性。本品對腎上腺皮質功能減退症的治療僅起輔助作用，只有在患者瀦鈉功能還不足、血壓仍偏低時加用本品治療。對肝病、妊娠期、粘液性水腫等患者，本品半衰期及作用時間延長，故劑量應適當減少．以防鈉瀦留、水腫、高血壓和低血鉀。
3、用藥過程中應密切觀察血壓、體重、有無水腫、肺部有無濕羅音，以免過量，如發生過量情況，應停藥，恢復後再有必要時，應減量。
用法用量
肌注，成人開始1日2.5～5mg，維持量1日1～2mg。去氧皮質酮微結晶混懸劑，肌注，1次25～100mg，每3～4周1次。相關藥物
醋酸去氧皮質酮：
本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。本品在乙醇或丙酮中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。熔點本品的熔點為155～161℃。比鏇度取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定，比鏇度為 175度至 185度。吸收係數取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋使成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法，在240nm的波長處測定吸收度，吸收係數為430～460。醋酸去氧皮質酮油劑注射劑：5mg/ml、10mg/ml。植入片：75mg、100mg、125mg。為鹽皮質激素，具有類似醛固酮的作用，用於原發性腎上腺皮質功能減退症的替代治療。本品長期或大劑量服用，可致高血壓。套用期間如服過量氯化鈉，可致浮腫、心力衰竭等。故要控制氯化鈉用量，一般每日５克左右。皮膚有化膿感染時禁用。
線粒體醛固酮是人體內調節血容量的激素，通過調節腎臟對鈉的重吸收，維持水平衡。醛固酮是調節細胞外液容量和電解質的激素，醛固酮的分泌，是通過腎素一血管緊張素系統實現的。當細胞外液容量下降時，刺激腎小球旁細胞分泌腎素，激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統、醛固酮分泌增加，使腎臟重吸收鈉增加，進而引起水重吸收增加，細胞外液容量增多；相反細胞外液容量增多時，通過上述相反的機制，使醛固酮分泌減少，腎重吸收鈉水減少，細胞外液容量下降。血鈉降低，血鉀升高同樣刺激腎上腺皮質，使醛固酮分泌增加。
醛固酮進入遠曲小管和集合管上皮細胞後，與胞漿內受體結合，形成激素-受體複合體，後者通過核膜，與核中DNA特異性結合位點相互作用，調節特異性mRNA轉錄，最終合成多種醛固酮誘導蛋白，進而使關腔膜對Na 的通透性增大，線粒體內ATP合成和管周膜上鈉泵的活動性增加。從而導致對Na 的重吸收增強，對水的重吸收增加，K 的排出量增加。
促進腎小管納的吸收
腎小管示意圖近端小管可分為直部和曲部。其曲部又稱近曲小管，位於皮質迷路內，於腎小體附近高度蟠曲。電鏡下，其腔面有大量密集規則排列的微絨毛，即光鏡下的刷狀緣，細胞側面除有連線複合體外，還有許多側突，相鄰細胞從側突相互交錯，故使細胞界限不清。細胞基底部有發達的質膜內褶，內褶之間的胞質內有大量縱行排列的基底縱紋，近曲小管的微絨毛。側突和質膜內褶等結構與其功能密切相關。近端小管的功能主要是重吸收。
遠曲小管的功能是繼續吸收水和鈉離子。並向管腔內分泌鈉離子，氫離子和氨，這對維持血液的酸鹼平衡有重要作用。腎上腺分泌的醛固酮和垂體後葉的抗利尿激素對此段有調節作用。
遠端小管曲部也稱遠曲小管，位於皮質迷路內，遠曲小管的長度比近曲小管短，因此在皮質迷路內的斷面比近曲小管少，遠曲小管在結構上基本與直部相似，但上皮細胞略大於直部，基底縱紋和質膜內褶不如直部發達，質膜內褶內的線粒體數量較少。
