促皮質素

促皮質素

促皮質素是維持腎上腺正常形態和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂體前葉在下丘腦促皮質素釋放激素(CRH)的作用下,在腺垂體嗜鹼細胞內進行的。

基本信息

簡介

促皮質素促皮質素
促皮質素是維持腎上腺正常形態和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂體前葉在下丘腦促皮質素釋放激素(CRH)的作用下,在腺垂體嗜鹼細胞內進行的。糖皮質激素對下丘腦及垂體前葉起著長負反饋作用,抑制CRH及ACTH的分泌。在生理情況下,下丘腦、垂體和腎上腺三者處於相對的動態平衡中,ACTH缺乏,將引起腎上腺皮質萎縮、分泌功能減退。ACTH還有控制本身釋放的短負反饋調節。

基本資料

藥物名稱:促皮質素
藥物別名:促腎上腺皮質激素
英文名稱:Corticotropin
英文別名:AdrenocorticotropicHormone,ACTH
藥物類別:腎上腺皮質激素及促上腺皮質激素

功能主治

促皮質素腎上腺

興奮腎上腺皮質功能

長期套用皮質激素在停藥前或腎上腺皮質功能亢進行腎上腺部分切除術後,可短期(3~7日)套用促皮質素,以興奮腎上腺皮質的功能。

促皮質素試驗

原發性腎上腺皮質功能減退者,對本品無反應。繼發性腎上腺皮質功能減退者,在滴注促皮質素3~5日後,類固醇的排出量逐漸增加,呈延遲反應。此試驗還有助於區分腎上腺皮質功能亢進者的病理性質。如為雙側皮質增生,反應常高於正常;如為皮質腺瘤,反應正常或稍高;如為皮質腺癌,則無明顯反應。

用法及用量

肌注

每次12.5~25單位,1日2次。長效促皮質素僅供肌注,1次20~60單位,1日1次。

靜滴

以12.5~25單位溶於5%~10%葡萄糖液500ml內於6~8小時內滴完,1日1次。促皮質素試驗,將25單位溶於5%葡萄糖液中靜滴,維持8小時,連續2日,留24小時尿檢查17酮類固醇及17羥皮質類固醇。

臨床套用

促皮質素促皮質素
興奮腎上腺皮質功能。長期套用皮質激素在停藥前或腎上腺皮質功能亢進實施腎上腺術後,可短期套用促皮質素,以興奮腎上腺皮質的功能。促皮質素試驗,原發性腎上腺皮質功能減退者,對本品無反應。肌注:每次12.5~25單位,1日2次。長效促皮質素僅供肌注,1次20~60單位,1日1次。
繼發性腎上腺皮質功能減退者,在滴注促皮質素3~5日後,類固醇的排出量逐漸增加,呈延遲反應。此試驗還有助於區分腎上腺皮質功能亢進者的病理性質。如為雙側皮質增生,反應常高於正常;如為皮質腺瘤,反應正常或稍高;如為皮質腺癌則無明顯反應。靜滴;以12.5~25單位溶於5%~10%葡萄糖液500ml內於6~8小時內滴完,1日1次。促皮質素試驗,將25單位溶於5%葡萄糖液中靜滴,維持8小時,連續2日,留24小時尿檢查17—類固醇及17-羥皮質類固醇

不良反應

促皮質素胃蛋白酶抑制因子

(1)大量套用時可出現不良反應,如高血壓、月經障礙、頭痛、糖尿、精神異常等。可引起過敏反應,甚至過敏性休克,尤其靜注時更易發生。本品還能引起電解質紊亂和婦女發生痤瘡、多毛症和閉經。過敏病人可出現急性變態反應。規格:注射用促皮質素:每支25單位、50單位。長效促皮質素注射液:為促皮質素與氫氧化鋅的滅菌混懸液。
(2)靜滴時,不宜與中性、偏鹼性的針劑如氯化鈉、谷氨酸鈉、氨茶鹼等配伍,以免產生混濁。結核病、高血壓、糖尿病、血管硬化症、胃潰瘍等病人及孕婦,一般不宜套用。本品易被胃蛋白酶破壞,故不能口服。

藥理及套用

能刺激腎上腺皮質合成和分泌氫化可的松、皮質酮等,故臨床用途與皮質激素基本相同。在極少數情況下用皮質激素療效不佳時,改用促皮質素後有較好療效。但對腎上腺皮質已萎縮、腎上腺皮質功能完全喪失的病人無效,須改用皮質激素

促皮質素氫化可的松

興奮腎上腺皮質功能。長期套用皮質激素在停藥前或腎上腺皮質功能亢進實施腎上腺術後,可短期套用促皮質素,以興奮腎上腺皮質的功能。促皮質素試驗,原發性腎上腺皮質功能減退者,對本品無反應。繼發性腎上腺皮質功能減退者,在滴注促皮質素3~5日後,類固醇的排出量逐漸增加,呈延遲反應。此試驗還有助於區分腎上腺皮質功能亢進者的病理性質。如為雙側皮質增生,反應常高於正常;如為皮質腺瘤,反應正常或稍高;如為皮質腺則無明顯反應。
本品可被蛋白分解酶破壞,故不能口服。肌注也有部分破壞,故其效價較靜注為低。肌注後4小時達到最大作用,8~12小時作用消失。靜注的作用於數分鐘內開始。靜滴20~25單位,維持8小時,可達到腎上腺皮質的最大興奮。

注意事項

促皮質素鹼溶液

靜滴時不宜與中性及偏鹼性的注射液如氯化鈉、谷氨酸鈉、氨茶鹼等配伍,以免產生混濁。大量套用時可出現不良反應,如高血壓、月經障礙、頭痛、糖尿、精神異常等。結核病、高血壓、糖尿病、血管硬化症、胃潰瘍等患者及孕婦,一般不宜套用。
可引起過敏反應,甚至過敏性休克,尤其靜注時更易發生。製劑正注射用促皮質素:每支25單位;50單位。長效促皮質素注射液:為促皮質素與氫氧化鋅的滅菌混懸液,每支20單位(1ml);40單位(1ml)。

皮質激素抑制藥

促皮質素促皮質素
皮質激素抑制劑可代替外科的腎上腺皮質切除術,臨床常用的有米托坦美替拉酮。米托坦(mitotan;雙氯苯二氯乙烷0,p-DDD)為殺蟲劑滴滴涕(DDT)一類化合物。它能選擇性地使腎上腺皮質束狀帶及網狀帶細胞萎縮、壞死,但不影響球狀帶,故醛固酮分泌不受影響。用藥後血、尿中氫化可的松及其代謝物迅速減少。主要用於不可切除的皮質癌、切除後復發癌以及皮質癌術後輔助治療。可有厭食、噁心、腹瀉、皮疹、嗜眠、頭痛、眩暈、乏力、中樞抑制及運動失調等反應。

美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羥化反應,干擾11-去氧皮質酮轉化為皮質酮及11-去氧氫化可的松轉化為氫化的松,而降低它們的血漿水平,但通過反饋性地促進ACTH分泌導致11-去氧皮質酮和11-去氧氫化可的松代償性增加,故尿中17-羥類固醇排泄也相應增加。臨床用於治療腎上腺皮質腫瘤和產生ACTH的腫瘤所引起的氫化可的松過多症和皮質癌。還可用於垂體釋放ACTH功能試驗。不良反應較少,可有眩暈、消化道反應等。

皮質素

促皮質素皮質素(corticotrophin,adreno-cortico-tropic-hormone,ACTH)是維持腎上腺正常形態和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂體前葉在下丘腦促皮質素釋放激素(CRH)的作用下,在腺垂體嗜鹼細胞內進行的。糖皮質激素對下丘腦及垂體前葉起著長負反饋作用,抑制CRH及ACTH的分泌。
在生理情況下,下丘腦、垂體和腎上腺三者處於相對的動態平衡中,ACTH缺乏,將引起腎上腺皮質萎縮、分泌功能減退。ACTH還有控制本身釋放的短負反饋調節(圖33-4)。抑制興奮,ADH抗利尿激素,CRH促皮質素釋放激素。ACTH口服後在胃內被胃蛋白酶破壞而失效,只能注射套用。血漿t1/2為15分鐘。它在正常人的血漿濃度,晨8時為22pg/ml,晚10時為9.6pg/ml.其主要作用是促進糖皮質激素分泌,但只有在皮質功能完好時方能發揮治療作用。
一般在給藥後2小時,皮質才開始分泌氫化可的松。臨床用於診斷腦垂體前葉-腎上腺皮質功能水平及長期使用皮質激素的停藥前後,以防止發生皮質功能不全。由於ACTH易引起過敏反應(因臨床套用製劑來自牛、羊、豬垂體),現已少用。

生理作用

激素(Hormone)音譯為荷爾蒙。希臘文原意為“奮起活動”,它對肌體的代謝、生長、發育和繁殖等起重要的調節作用。就是高度分化的內分泌細胞合成並直接分泌入血的化學信息物質,它通過調節各種組織細胞的代謝活動來影響人體的生理活動。由內分泌腺或內分泌細胞分泌的高效生物活性物質,在體內作為信使傳遞信息,對機體生理過程起調節作用的物質稱為激素。它是我們生命中的重要物質促皮質素現在把凡是通過血液循環或組織液起傳遞信息作用的化學物質,都稱為激素。激素的分泌均極微量,為毫微克(十億分之一克)水平,但其調節作用均極明顯。激素作用甚廣,但不參加具體的代謝過程,只對特定的代謝和生理過程起調節作用,調節代謝及生理過程的進行速度和方向,從而使機體的活動更適應於內外環境的變化。激素的作用機制是通過與細胞膜上或細胞質中的專一性受體蛋白結合而將信息傳入細胞,引起細胞內發生一系列相應的連鎖變化,最後表達出激素的生理效應。激素的生理作用主要是:通過調節蛋白質、糖和脂肪等物質的代謝與水鹽代謝,維持代謝的平衡,為生理活動提供能量;促進細胞的分裂與分化,確保各組織、器官的正常生長、發育及成熟,並影響衰老過程;影響神經系統的發育及其活動;促進生殖器官的發育與成熟,調節生殖過程;與神經系統密切配合,使機體能更好地適應環境變化。研究激素不僅可了解某些激素對動物和人體的生長、發育、生殖的影響及致病的機理,還可利用測定激素來診斷疾病。許多激素製劑及其人工合成的產物已廣泛套用於臨床治療及農業生產。利用遺傳工程的方法使細菌生產某些激素,如生長激素、胰島素等已經成為現實,並已廣泛套用於臨床上。

腎上腺皮質激素

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