藥品簡介
通用名 鹽酸美西律注射液
英文名 MEXILETINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN MEIXILU ZHUSHEYE
藥品類別 抗心律失常藥
性狀 本品為無色的澄明液體
主要成分
結構式通用名 鹽酸美西律
化學名 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN MEIXILU
英文名 1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANAMINE HYDROCHLORI
CAS No. 1267397
分子式 C11H17NO·HCl
分子量 215.72
規 格 2ml∶100mg
藥理毒理
屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細胞鈉內流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應期。在心臟傳導系統正常的病人中，美西律對心臟衝動的產生和傳導作用不大，臨床試驗中未發現美西律引起II度或III度房室傳導阻滯。美西律不延長心室除極和復極時程，因此可用於QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5-2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上。少數患者在有效血藥濃度時即可出現嚴重不良反應。
藥代動力學
美西律在正常人血漿清除半衰期（t1/2）為10~12小時。血漿蛋白結合率為 50~60%。美西律在肝臟代謝，約10%經腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿PH值顯著異常可以減慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，鹼性尿減慢其清除速度。
適應症
主要用於急性室性心律失常，如持續性室性心動過速。應避免用於無症狀的室性早博。
用法用量
靜註：開始量100mg，加入5％葡萄糖液20ml中，緩慢靜注3~5分鐘。如無效，可在5~10分鐘後再給50~100mg一次。然後以1.5 ~ 2mg/min的速度靜滴3~4小時後滴速減至0.75~1mg/min，並維持24~48小時。
不良反應
可有噁心、嘔吐、嗜睡。心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等，大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導阻滯等。
禁忌症
心源性休克和有II或III度房室傳導阻滯，病竇綜合徵者禁用。
注意事項
（1）美西律可用於已安裝起博器的II度和III度房室傳導阻滯病人，有臨床試驗表明在I度房室傳導阻滯的病人中套用較安全，但要慎用。
（2）美西律可引起嚴重心律失常，多發生於惡性心律失常患者。
（3）在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。
（4）肝功能異常者慎用。
（5）室內傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 在懷孕大鼠、小鼠和兔中套用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關報導，因此僅用於對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
有臨床試驗報導美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。有報導苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
藥物過量
有報導服4400mg美西律可導致死亡。藥物套用過量的表現包括噁心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發作、間歇性左束支傳導阻滯和心跳驟停。
鑑別
(1) 取本品1ml ，加碘試液2 滴，即產生棕紅色沉澱。
(2) 取本品1ml ，加0.01mol/L四苯硼鈉滴溶液2滴，即產生白色渾濁。
(3) 取本品，加水製成每1ml 中含0.4mg 的溶液，照鹽酸美西律項下的鑑別(2) 項測定，得相同結果。
(4) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應。
檢查
pH值 應為4.5 ～6.5。2,6-二甲基酚 取有關物質項下製備的溶液，作為供試品溶液，照鹽酸美西律項下的方法，自“另取2,6-二甲基酚對照品”起，依法檢查，應符合規定。有關物質 取本品適量（相當於鹽酸美西律0.1g），加16ml甲醇，混勻，蒸乾，加甲醇製成每1ml 中含50mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用甲醇稀釋成每1ml中含0.25mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩種溶液各10μl ，分別點於同一矽膠Ｇ薄層板上，以氯仿－甲醇－濃氨溶液(85:14:1) 為展開劑，展開後，晾乾，噴以茚三酮試液，在105 ℃乾燥15分鐘，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品2ml ，置200ml 量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法，在261nm 的波長處測定吸收度；另精密稱取鹽酸美西律對照品適量，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含0.5mg 的溶液，同法測定，計算，即得。
