藥品簡介
鹽酸利多卡因葡萄糖注射液通用名鹽酸利多卡因葡萄糖注射液
英文名LIDOCAINEHYDROCHLORIDEANDGLUCOSEINJECTION
拼音名YANSUANLIDUOKAYINPUTAOTANGZHUSHEYE
藥品類別抗心律失常藥
性狀本品為無色的澄明液體。
藥物過量超量可引起驚厥和心臟驟停。
貯藏密閉保存。
主要成分
通用名鹽酸利多卡因
化學名鹽酸利多卡因
英文名LIDOCAINEHYDROCHLORIDE
CASNo.73-78-9
分子式C14H23ClN2O
分子量270.80
藥理毒理
本品為膜穩定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內流而降低心肌自律性，促進肌細胞內Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性;在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;本品的抑制房室旁路傳導的作用，對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
藥代動力學
本品注射後迅速吸收，很快分布於心、腦、腎及血液豐運的組織，然後分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%，吸菸者結合率比不吸菸者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。靜脈注射後約經45-90秒即起效，持續10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml，中毒血藥濃度５μg/ml以上，持續靜脈滴注3-4小時達穩態血藥濃度，急性心肌梗死者需8-10小時。本品大部分經肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨醯二甲苯胺及甘氨醯二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物，少量出現在膽汁中。
適應症
本品抗心律失常可用於急性心肌梗塞後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復甦時，可用於改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。
用法用量
以下內容應根據產品規格折算用量
（1）常用量①靜脈注射1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘後重複靜脈注射1-2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量後可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴，即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。
（2）極量靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）。最大維持量為每分鐘4mg。
不良反應
不良反應的產生多與劑量及長時間套用有關。
（2）本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應;眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號；
（3）可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
禁忌症
（1）下列情況應禁用：①對有藥物過敏史及特異質反應者；②嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯；③嚴重竇房節功能障礙。
（2）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內傳導阻滯者禁用或慎用。
（3）本品含糖，糖尿病患者禁用。
注意事項
（1）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報導；
（2）本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
（3）其體內代謝較普魯卡因慢，連續靜脈滴注其速度應遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發生驚厥；
（4）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度；
（5）用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，並備有掄救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，母親用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血症。
兒童用藥新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時）。
老年患者用藥老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。
藥物相互作用
（1）與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度；
（2）巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
（3）與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
（4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
