化學名稱
N-[(2-二乙胺基)乙基]-4-氨基苯甲醯胺
分子結構式
普魯卡因胺藥品信息
藥物名稱： 普魯卡因胺
藥物別名：普魯卡因醯胺、奴佛卡因胺
英文名稱： Procainamide
化學名：4—氨基—N—【2—（二乙基氨）乙基】本甲醯胺
分子式：C13H21N3O
分子量：235.33
CAS ：51-06-9
理化性質
常用其鹽酸鹽，為白色或淡黃色結晶性粉末；無臭；有引濕性。熔點165～169℃，在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。
藥理
本品屬於Ⅰ a 類抗心律失常藥，抑制Na+內流，減慢傳導。能延長心房的不應期，降低房室的傳導性及心肌的自律性。但對心肌收縮力的抑制較奎尼丁弱。
本品含有芳伯胺基，貯藏期間易氧化變色，在配製注射劑時可加入亞硫酸氫鈉作為抗氧劑。
套用
穩定心肌細胞膜，延長心房不應期，降低應激性及傳導性，抑制心肌自律性。抗心律失常及對心肌收縮力的抑制較奎尼丁弱。用奎尼丁無效患者用本品可能有效。適用於陣發性心動過速、頻發早搏（對室性早搏療效較好）、心房顫動和心房撲動，常與奎尼丁交替使用。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
製劑規格
片劑（鹽酸鹽）：0．125g、0．25g。
注射劑（鹽酸鹽）：1ml：0．1 g、2ml：0．2g、5ml：0．5g、10ml：lg。
用法用量
（1）口服：1日3～4次，每次0.5～0.75g，心律正常後逐漸減至1日2～6次，每次0.25g。
（2）靜滴：1次0.5～1g，溶於5%～10%葡萄糖溶液100ml內；開始10～30分鐘內點滴速度可適當加快，於1小時內滴完。無效者，1小時後再給1次，24小時內總量不超過2g，靜滴僅限於病情緊急情況，如室性陣發性心動過速，尤其在並發有急性心肌梗塞或其他嚴重心臟病者，應經常注意血壓、心率改變，心律恢復後，即可停止點滴。
（3）靜脈注射：1次0.1～0.2g。
（4）肌註：每次0.25～0.5g。
不良反應
1．心血管系統：心動過速、潮紅。用藥過量時可致傳導阻滯、室性心律失常及室顫，甚至心臟停搏。靜注可降低血壓。
2．中樞神經系統：偶見頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。
3．血液系統：也可引起粒細胞減少、血小板減少、凝血酶原時間延長等。
4．胃腸道：口服常見厭食、噁心、嘔吐、腹瀉及口苦等。
5．過敏反應：可有發冷、發熱、關節痛、肌肉痛及皮疹、瘙癢、血管神經性水腫等。
6．其他：紅斑狼瘡綜合徵、肉芽腫性肝炎或腎病綜合徵等。
7．口服有消化系統反應，靜注可出現低血壓，傳導阻滯，心動過緩。還可出現過敏反應如皮疹，藥熱，粒細胞減少等。持續用藥一個月以上，可發生紅斑狼瘡樣反應，停藥後可使症狀消失。
注意事項
1．有厭食、嘔吐、噁心及腹瀉等副作用，特異體質病人可有發冷、發燒、關節痛、肌痛、皮疹及粒細胞減少症等；偶有幻視、幻聽、精神抑鬱等症狀出現；靜滴可使血壓下降，發生虛脫，應嚴密觀察血壓、心率和心律變化。
2．心房顫動及心房撲動的病例，如心室率較快，宜先用洋地黃類強心藥，控制心室率在每分70～80次以後，再用本藥或奎尼丁。
3．有用普魯卡因醯胺的指征但血壓偏低者，可先用升壓藥（如間羥胺），提高血壓後再用。
4．嚴重心力衰竭 、完全性房室傳導阻滯、束支傳導阻滯或肝腎功能嚴重損害者忌用。
5．對本品過敏、紅斑性狼瘡（包括有既往史）、病態竇房結綜合徵、二度或三度房室傳導阻滯、嚴重心力衰竭、洋地黃中毒、嚴重低血鉀及重症肌無力者禁用。
6．低血壓、心肌肥大、心肌梗死、肝腎功能障礙、支氣管哮喘患者，以及孕婦、乳母慎用曩老年人腎功能隨年齡的增長漸減退，故應根據腎功能情況調整劑量。
7．本品可使心電圖QRS波增寬，P—R及Q—T間期延長，QRS及T波電壓減低。用藥期間應隨訪檢查心電圖和血壓（尤其胃腸外給藥時）及肝功能測定、血細胞計數及分類、血小板計數和抗核抗體試驗。
8．用藥3日後如仍未恢復竇性心律或心動過速無明顯改善，應停藥。靜注後產生的血壓下降，可用升壓藥間羥胺等糾正。如血壓持續下降，應立即停藥。
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品0.lg，加水5ml，加三氯化鐵試液與濃過氧化氫溶液各1滴，緩緩加熱至沸，溶液顯紫紅色，隨即變為暗棕色至棕黑色。
(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集398圖）一致。
(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄）。
【檢查】 酸度 取本品l.Og，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H)，PH值應為5.0～6.5。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.3 % (附錄Ⅷ L )。
熾灼殘渣 取本品l.Og，依法檢査（附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】取本品約0.55g，精密稱定，照永停滴定法（附錄Ⅶ A)，用亞硝酸鈉滴定液（0.lmol/L)滴定。每lml亞硝酸鈉滴定液(0.lmol/L)相當於27.18 mg的C13H21N30·HC1。
【類別】局麻藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
相互作用
1．與其他抗心律失常藥如奎尼丁、心得安呈協同作用，增加對心臟的抑制作用，禁止同用。
2．與降壓藥及利尿藥合用，增強降壓作用。
3．與擬膽鹼藥合用，拮抗擬膽鹼藥作用；與抗膽鹼藥合用，增強抗膽鹼藥的作用。
4．可使神經肌肉阻滯劑及氨基苷抗生素的神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長，不宜同用。
5．能鹼化尿液的藥物可加強本品的作用。
6．與磺胺類藥同用，可降低其抗菌作用。
