馬大為[中國科學院上海有機化學研究所研究員]

馬大為[中國科學院上海有機化學研究所研究員]

馬大為,男,1963年9月出生於河南社旗,中國科學院上海有機化學研究所研究員、博士生導師、副所長、紀委書記,生命有機化學國家重點實驗室主任 。 馬大為的研究方向為:具有重要生理活性的複雜天然產物的全合成及結構-活性關係研究;針對特殊靶點如G-蛋白偶連受體,蛋白激酶,蛋白水解酶和細胞凋亡過程的小分子調節劑的發現;有機合成方法學的發展和其在合成生物活性分子中的套用。 2018年,獲得第三屆“未來科學大獎”物質科學獎。

基本信息

人物經歷

馬大為 馬大為

1980年9月至1984年7月:山東大學化學系,理學學士。

1984年9月至1989年7月:中國科學院上海有機化學研究所,理學博士。

1990年5月至1994年1月:美國匹茲堡大學和Mayo Clinic,博士後。

1994年,入選中國科學院百人計畫(首批),回到中國科學院上海有機化學研究所。

1995年1月至今:中國科學院上海有機化學研究所,研究員。

1997年,被復旦大學聘為長期兼職教授,並招收博士、碩士研究生。同年獲得國家傑出青年基金資助。

2018年9月8日,第三屆“未來科學大獎”在北京揭曉,馬大為等三人獲得“物質科學獎”。獎金為100萬美元獎金,使用方式不受限制。

主要成就

科研成就

為化學生物學導向的有機合成和藥物化學。已在國際重要雜誌上發表論文100餘篇。所發表的論文已經被他人引用800餘次。其中作為責任作者已發表論文70餘篇,這些論文已經被他人引用400餘次,其中2002、2003年每年都被引用上百次。最近的兩項工作分別被“Chemical & Engineering News”和“Chemtracts”評論。

研究課題

馬大為 馬大為

1、在蛋白激酶C(PKC)有亞基選擇性的調節劑的研究方面,設

計和合成了一系列結構相對簡單但可以在很高強度下活化PKC的Indolactam V 的類似物,與美國NIH和喬治城大學醫學院合作測 定發現帶有炔烴邊鏈的衍生物比帶有烷烴邊鏈的衍生物對PKCa (相對於PKCd)有更好的選擇性,並可以選擇性的反向抑制PKCb。 動物實驗已表明帶有炔烴邊鏈的化合物對人的乳腺癌有良好的抗癌活性(劑量為16mg/kg)且無明顯的毒性。同時,發現該化合物可 以高活性地抑制b-澱粉狀蛋白(b-澱粉狀蛋白的積聚是老年痴呆症 的主要成因)的形成。
2、 在國際上另一個熱門研究領域----代謝型谷氨酸受體有亞 基選擇性的調節劑的研究方面,設計和合成了二十幾個化合物包括氨基膦酸,構象限制的胺基酸等,經活性測定其中兩個可以以較高的活性,選擇性地作用於代謝型谷氨酸受體的第二組亞基。其中一個化合物作為研究代謝型谷氨酸受體的工具,已被英國的 Tocris公司開發成商品(商品名為)-APICA)。
3、對已知的代謝型谷氨酸受體調節劑如(1S,3R)-ACPD, (S)-MCPG, (S)-3H4CPG, (S)-MAP4, (S)-MPPG, L-MCCG, L-CCG-I 等 發展了一系列高度立體選擇性的合成路線。
4、發展了一些利用胺基酸為手性源的新的合成方法,如改良 的合成(3S,4S)-3-羥基-4-胺基酸的方法;b-胺基酸酯與草醛酸乙酯偶聯而高度立體專一性地合成手性多取代吡咯烷酮的方法;b-胺基酸酯對酚的三氟磺酸酯的親核取代反應並把它們用於有廣譜抗真菌活性的天然產物(+)-preussin, 對抗癌藥物有輔助作用 的大環天然產物Hapalosin,具有抗癌活性的Plakoridine A 以對 治療角膜炎有效的藥物Martinelline acid的合成中。
5、 發現了一個鈀催化下胺基酸與芳基鹵代物直接偶聯的反應。這是合成在許多化合物中都存在的結構單元--手性的N-芳 基胺基酸的最好方法。同時,也將這一偶聯推廣到 b-胺基酸酯 與芳基鹵代物的催化偶聯反應,從而建立了一個合成手性的2-烷 基-4-喹啉烷酮的簡單方法。

國家自然科學二等獎(以烯烴或炔烴為原料的合成方法學研究,第三完成人)(1999)

上海市科學技術進步一等獎(胺基酸衍生物的反應、合成和性質研究)(2005)

國家自然科學二等獎(一些胺基酸衍生物的反應、合成和性質研究,第一完成人)(2007)

代表論著

1、Qian Cai, Benli Zou, Dawei Ma*, Mild Ullmann-type biaryl ether formation reaction via combination of ortho-substituent and ligand effects, Angew. Chem. Int. Ed。

2、Dawei Ma*, Yongwen Jiang, Fangping, Chen, Li-kun, Gong, Ke Ding, Yong Xu, Renxiao Wang, Aihua Ge, Jin Ren*, Jingya Li, Jia Li and Qizhuang Ye, Selective inhibition of matrix metalloproteinase isozymes and in vivo protection against emphysema by substituted γ-keto carboxylic acids. J. Med.Chem。

3、Shouyun Yu, Xianhua Pan and Dawei Ma*, Total syntheses of halipeptins A-D, potent anti-inflammatory cyclic depsipeptides, Chem. Eur. J。

4、Qian Cai, Gang He and Dawei Ma*, Mild and Non-racemization conditions for Ullmann-type diaryl ether formation between aryl halides and tyrosine derivatives, J. Org. Chem。

5、Dawei Ma*, Bin Zou, Guorong Cai, Xiaoyi Hu and Jun O. Liu, Total synthesis of cyclodepsipeptide apratoxin A and its analogues and assessment of theirbiological activity, Chem. Eur. J。

6、Shanghai Yu, Xiaotao Pu, Tiejun Cheng, Renxiao Wang and Dawei Ma*, Total Synthesis of Clavepictines A and B and Pictamine, Org. Lett。

7、Xiaotao Pu and Dawei Ma*, Facile entry to decahydroquinoline alkaloids,Total synthesis of lepadins A-E and H, J. Org. Chem。

8、Xiaoan Xie, Yu Chen, Dawei Ma, Enantioselective arylation of 2-methylacetoacetates catalyzed by CuI/trans-4-hydroxy-L-proline at low reaction temperature, J. Am. Chem. Soc。

9、Dawei Ma,* Shanghai Yu, Ben Li,Li Chen,Renhai Chen, Kunqian Yu, Linqi Zhang, Zhiwei Chen, Dafang Zhong, Zheng Gong, Renxiao Wang, Hualiang Jiang and Gang Pei, Synthesis and biological evaluation of 1,3,3,4-tetrasubstituted pyrrolidine CCR5 receptor antagonists. Discovery of a potent and orally bioavailable anti-HIV agent. ChemMedChem。

10、Benli Zou, Qiliang Yuan, Dawei Ma*, 1,2-Disubstituted benzimidazoles by a Cu-catalyzed cascade aryl amination-condensation process, Angew. Chem. Int. Ed。

獲獎記錄

時間榮譽/表彰來源
1998年求是科技基金會傑出青年學者獎
1998年中國青年科技獎
1999年中國化學會青年化學家獎
1999年施維亞青年藥物化學家獎
1999年明治乳業生命科學傑出獎
2000年中國科學院“第二屆中國科學院傑出青年”
2001年上海市第八屆十大傑出青年
2006年禮來科研成就獎
2007年藥明康德生命化學獎
2009年第七屆上海市自然科學牡丹獎
2009年第十一屆上海市十大科技精英
2010年全國優秀科技工作者

社會任職

時間擔任職務
2012至今Organic Syntheses 顧問編委
2012-1-1至2013-12-31國際雜環化學聯合會 主席
2009-10-1至今美國化學會“Journal of Organic Chemistry” 副主編
2007-1-1至2012-12-31美國化學會“Journal of Medicinal Chemistry” 顧問編委
2006-1-1至2013-12-31ChemMedChem 顧問編委
2008-1-1至今Tetrahedron/Tetrahedron Letters 顧問編委
2012-1-1至今Advanced Synthesis & Catalysis 顧問編委
2008-1-1至今Chemistry - An Asian Journal 顧問編委
2012-1-1至今Natural Product Reports 顧問編委
參考資料來源:

人物評價

發明新催化劑和新反應方面的創造性貢獻,為合成有機分子,特別是藥物分子提供了新途徑 。 (第三屆“未來科學大獎”物質科學獎)

2011年中科院院士增選候選人

2011年8月,中國科學院公布了2011年中國科學院院士增選初步候選人名單。145位科技工作者入圍,其中數學物理學部21人,化學部23人,生命科學和醫學學部30人,地學部25人,信息技術科學部18人,技術科學部28人。
李建平[中科院大氣物理研究所研究員]
趙進才
侯雪龍
王椿鏞
賴遠明
彭練矛
岳建民
景益鵬
王二七
黃濤[中科院高能物理所研究員]
俞大鵬
鄭 平
鄭平[上海交通大學教授]
楊秀榮[中國科學院長春套用化學研究所研究員]
鄂維南
李應紅
李行偉
李東旭[國防科學技術大學教授]
張洪傑[中科院長春套用化學研究所研究員]
向濤
嚴純華
朱荻
劉維民
安立佳
莫毅明
葉友達
王漢功
黃維[南京郵電大學副校長]
梅宏
錢前
徐秋霞
劉忠范
郝躍
劉雲圻
徐濤[中科院生物物理研究所研究員]
趙繼宗[首都醫科大學教授]
李景鎮
李樹深
趙玉沛
田禾[華東理工大學教授]
武向平
方維海
尹浩
歐陽頎
李林[中科院上海生命科學研究院研究員]
張維岩
張學敏[軍事醫學科學院研究員]
龔健雅
張學軍[皮膚病學專家]
崔鵬[中科院水利部成都山地災害與環境研究所副所長]
張旭[同濟大學教授]
朱玉賢
朱軍[浙江大學教授]
王海燕[腎內科醫生]
王松靈
王岩[解放軍總醫院骨科專家]
韓布興
王順金
席振峰
楊樹峰
李獻華[中科院地質與地球物理研究研究員]
何滿潮
郭烈錦
徐宗本
陳永川
曹一家
張俐娜
滕錦光
雒建斌
翟婉明
楊學明
南策文
郭亞軍
徐安龍
張統一
吳學仁
張明傑
郝芳
侯增謙
曹希仁
金亞秋
鄭建華
黎志康
周成虎
應明生
韓家淮
葛均波
舒紅兵
孫世剛
魏炳波
崔福齋
陳孝平
李國英[水利部副部長]
張肇西
楊柏
盧天健
王成善
張書練
李亞棟
張富春
馬龍生
瞿佳
黃路生
王利祥
馬大為
于吉紅
王廣厚
陳曄光
陳曉非
陳發虎
沈保根
劉治國
葉志鎮
王會軍
萬衛星
潘建偉
舒德乾
焦念志
高福
袁亞湘
趙政國
郭華東
謝作偉
劉育
劉叢強
石廣玉
楊學軍
陳十一
康樂[中國科學院動物所研究員]
傅伯傑
張繼平
高山
哈木拉提·吾甫爾
田捷
王飛躍
黃潤秋
周忠和
陳駿
施一公

馬姓名人盤點

盤點馬姓當中一些在各行各業有著突出成績的人物,包括教師,研究員,科研人員以及機關幹部等名人。

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