藥物名稱
氯法齊明分子式氯法齊明
英文名Clofazimine
中文別名克風敏、氯苯吩嗪、氯苯吩嗪膠丸、氯法齊嗚、亞甲吩嗪
英文別名Cefazimine、Cefaziminum、Clofaiimine、Clofazimime、Lampene、Lamprene、Riminophenazine、Rimonophenazine
別名克風敏、氯苯吩嗪、氯苯吩嗪膠丸、氯法齊嗚、亞甲吩嗪、Cefazimine、Cefaziminum、Clofaiimine、Clofazimime、Lampene、Lamprene、Riminophenazine、Rimonophenazine
類別西醫藥物
藥理作用
本品對麻風桿菌有殺菌作用，抑制分枝桿菌的生長，易與其DNA結合，確切的機理尚不明。在控制紅斑結節性麻風反應時，本品具抗炎作用。
動力學
對麻風桿菌的藥物作用麻風患者口服吸收率個體差異大，約45～62％。由於藥物的高親脂性，主要沉著於脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨和皮膚中。每日口服100mg和300mg，平均血藥濃度分別為0.7和1μg/ml。每日口服300mg，連續2個月或更長時間，血藥峰濃度為1.8～3.5μg/ml。反覆給藥後的Ｔ1/2β至少為70天。口服單劑300mg後，24小時後以原形及代謝產物經尿排泄僅微量，占0.01～0.41％。3天內，約11～66％的藥物經糞、膽汁排泄。少量由痰、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有藥物。
適應症
抗分枝桿菌藥。為治療瘤型麻風的選用藥，包括耐氨苯碸菌株所致的病例。為防止耐藥性的產生，本品可與一種或多種其他抗麻風藥聯合套用。本品也用於有紅斑結節性麻風反應的瘤型麻風；如有神經損害或皮膚潰瘍凶兆發生，可同時給予腎上腺皮質激素。
用法用量
1、耐氨苯碸的各型麻風口服，一次50一100mg，一日1次，與其他一種或幾種抗麻風藥合用。
2、伴紅斑結節麻風反應的各型麻風有神經損害或皮膚潰瘍凶兆者，每日口服100—300mg，有助於減少和撤除潑尼松(每日40—80mg)。待反應控制後，逐漸遞減至每日100mg。為使組織內達到足夠的藥物濃度，用藥2個月後才逐漸減少潑尼松的用量。無神經損害或皮膚潰瘍凶兆時，按耐氨苯碸的各型麻風處理。
3、治療氨苯碸敏感的各型麻風本品可與其他2種抗麻風藥合用。如可能三藥合用至少2年以上，直至皮膚塗片查菌轉陰。此後，繼續採用一種合適的藥物。
4、成人每日最大量不超過300mg。小兒劑量尚未確立。致癌與致突變：長程用藥對動物的致癌試驗尚無報導；動物實驗未證實本品會致突變。(1)應與食物或牛奶同時服用。(2)多種桿菌引起的麻風在初治時，為防止耐藥性產生，本品應與一種或多種其他抗麻風藥物合用。(3)治療伴紅斑結節麻風反應的瘤型麻風時，如有神經損害或皮膚潰瘍凶兆，本品可與腎上腺皮質激素合用。(4)多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風)麻風療程可持續2年，甚至終生給藥。(5)每日劑量超過100mg時，在密切觀察下療程應儘可能短。本品可通過胎盤與進入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。
不良反應
引起小腸炎(1)本品很少引起脾梗塞、腸梗阻、胃腸道出血、嗜酸粒細胞性小腸炎、嚴重腹部綜合徵。用藥後數周內，75一100％患者皮膚上可見粉紅色或紅色至淡褐黑色的色素減退，停藥後數月或數年可消退，曾有報導2例患者繼皮膚色素減退後，因精神抑鬱而自殺。
(2)出現以下情況需引起注意：較常見的有胃腸道反應，皮膚色素減退；少見的有視力減退、胃腸道出血、肝炎或黃疸、繼發皮膚色素減退後的精神抑鬱。
(3)持續出現以下情況需引起注意：較多見的有皮膚乾、粗或鱗屑；少見或罕見的有食慾減退、味覺改變，暈眩、嗜睡，眼乾燥、灼熱、癢、刺激感、光敏反應，皮膚瘙癢。可引起胃腸道反應：噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉.部分病人可有光敏反應.本品可蓄積使皮膚角膜分泌排泄物染紅棕色.本藥可通過胎盤進入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。
禁忌
孕婦：本品大劑量引起動物子代和胚胎植入率減少。藥物能透過胎盤，但未證實對人體具致畸性。乳母：乳汁中含有藥物。因發現動物子代出生後3天其皮膚或脂肪組織色素減退，故不推薦乳母套用本品。以下情況需權衡利弊：①有胃腸疾患或胃腸疾患史、肝功能損害及對本品不能承受者；②用藥期間，病人出現腹部絞痛、噁心、嘔吐，腹瀉時應減量、延長給藥間期或停藥。其他：本品可引起膚色減退、味覺改變。
注意事項
1、有胃腸疾患史或肝功能損害及對本品不能耐受者慎用。
2、應與食物或牛奶同時服用。
3、為防止耐藥性產生，本品應與一種或多種其他抗麻風藥物合用。
4、治療伴紅斑結節麻風反應的多種桿菌性麻風時，如有神經損害或皮膚潰瘍凶兆，本品可與腎上腺皮質激素合用。
5、多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風)麻風療程應持續2年以上，甚至終生給藥。
6、每日劑量超過100mg時應嚴密觀察，療程應儘可能短。
7、對診斷的干擾：可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基轉移酶及膽紅素升高，血鉀降低。
8、用藥期間，病人出現腹部絞痛、噁心、嘔吐、腹瀉時應減量、延長給藥間期或停藥。
製劑
氯法齊明膠囊(1)50mg(2)100mg口服，麻風病：一日0.1g；麻風反應:開始每次0.1g，每日3次，以後視病情逐漸減量至一日0.1g。
膠丸藥劑
對氯法齊明的檢測劑英文名ClofazimineSoftCapsules
類別西醫藥物
藥理作用
本品不僅對麻風桿菌有緩慢殺菌作用，與其他抗分枝桿菌藥合用對結核分枝桿菌、潰瘍分枝桿菌亦有效。此外還具有抗炎作用，對治療和預防II型麻風反應結節性和多形性紅斑等均有效。其抗菌作用可能通過干擾麻風桿菌的核酸代謝，與其DNA結合，抑制依賴DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，從而抑制細菌蛋白的合成，發揮其抗菌作用。本品的抗炎作用可能與穩定細胞溶酶體膜有關。本品為膠丸，內含棕紅色或紅褐色粉末的混懸油狀液。
動力學
本品口服吸收率個體差異大，約45%～62%，與食物同服可增加其吸收。由於藥物的高親脂性，主要沉著於脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨、乳汁和皮膚中，組織濃度高於血濃度，腦脊液內濃度低。本品從組織中釋放及排泄緩慢，每日口服100mg和300mg，平均血藥濃度分別為0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，連續2個月或更長時間，血藥峰濃度為1mg/L。單次給藥後消除半衰期約為10日，反覆給藥後消除半衰期至少為70日。口服單劑300mg後，50%以原型在糞便中排出，24小時內以原型及代謝產物經尿排泄僅為微量，占0.01%～0.41%。3天內，約11%～66%的藥物經糞、膽汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有藥物。
適應症
1、作為治療瘤型麻風的選用藥，通常應與氨苯碸聯合使用。
2、與利福平或乙硫異煙胺聯合用於治療耐碸類藥物的菌株所致的感染。
3、本品也可用於紅斑結節性麻風反應和其他藥物引起的急性麻風反應。
4、本品亦可與其他抗結核藥合用於愛滋病患者並發非典型分枝桿菌感染，但臨床療效常不滿意。
用法用量
1、耐氨苯碸的各型麻風，口服，一次50～100mg，一日1次，與其他一種或幾種抗麻風藥合用。
2、伴紅斑結節麻風反應的各型麻風有神經損害或皮膚潰瘍凶兆者，每日口服100～300mg，有助於減少和撤除潑尼松(每日40～80mg)。待反應控制後,逐漸遞減至每日l00mg。為使組織內達到足夠的藥物濃度，用藥2個月後才逐漸減少潑尼松的用量。無神經損害或皮膚潰瘍凶兆時，按耐氨苯碸的各型麻風處理。
3、治療氨苯碸敏感的各型麻風本品可與其他兩種抗麻風藥合用。如可能三藥合用至少2年以上，直至皮膚塗片查菌轉陰。此後,繼續採用一種合適的藥物。
4、成人每日最大量不超過300mg。小兒劑量尚未確認。
不良反應
不良反應引發肝炎1、皮膚黏膜著色為其主要不良反應。服藥2周后即可出現皮膚和黏膜紅染，呈粉紅色、棕色、甚至黑色。著色程度與劑量、療程成正比。停藥2月後色素逐漸減退，約1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡紅色，且可通過胎盤使胎兒著色，但未有致畸報導。應注意個別患者因皮膚著色反應而導致抑鬱症，曾有報導，2例患者繼皮膚色素減退後，因精神抑鬱而自殺。
2、約70%～80%用本品治療的病人皮膚有魚鱗病樣改變，尤以四肢和冬季為主。停藥後2～3月可好轉。
3、本品可致食慾減退、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。
4、個別患者可產生眩暈、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮膚瘙癢等。
5、個別患者可產生皮膚色素減退。
6、個別報導發生阿斯綜合徵。
7、偶有服藥期間發生脾梗死、腸梗阻或消化道出血而需進行剖腹探查者。因此應高度注意服藥期間出現急腹症症狀者。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。2.嚴重肝、腎功能障礙及胃腸道疾患者。
注意事項
1、有胃腸疾患史或肝功能損害及對本品不能耐受者慎用。
2、應與食物或牛奶同時服用。
3、為防止耐藥性產生,本品應與一種或多種其他抗麻風藥物合用。
4、治療伴紅斑結節麻風反應的多種桿菌性麻風時,如有神經損害或皮膚潰瘍凶兆,本品可與腎上腺皮質激素合用。
5、多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風)麻風療程應持續2年以上,甚至終生給藥。
6、每日劑量超過100mg時應嚴密觀察，療程應儘可能短。
7、對診斷的干擾:可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基轉移酶及膽紅素升高，血鉀降低。
8、用藥期間，病人出現腹部絞痛、噁心、嘔吐、腹瀉時應減量、延長給藥間期或停藥。本品能透過胎盤並進入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。孕婦避免套用本品，哺乳期婦女不宜套用本品。
過量處理
藥物過量時予以催吐、洗胃、導瀉，必要時予以對症、支持治療。
相互作用
1.本品與氨苯碸合用時，其抗炎作用下降，但不影響抗菌作用。
2.本品與利福平合用時，可能減少利福平的吸收率並延遲其達峰時間。
