氯法齊明膠丸 (CLOFAZIMINE SOFT CAPSULES)

"3.氯法齊明膠丸也可用於紅斑結節性麻風反應和其他藥物引起的急性麻風反應。 3.為防止耐藥性產生

【適用症】
1.作為治療瘤型麻風的選用藥,通常應與氨苯碸聯合使用。
2.與利福平或乙硫異煙胺聯合用於治療耐碸類藥物的菌株所致的感染。
3.氯法齊明膠丸也可用於紅斑結節性麻風反應和其他藥物引起的急性麻風反應。
4.氯法齊明膠丸亦可與其他抗結核藥合用於愛滋病患者並發非典型分枝桿菌感染,但臨床療效常不滿意。
【注意事項】
1.有胃腸疾患史或肝功能損害及對氯法齊明膠丸不能耐受者慎用。
2.應與食物或牛奶同時服用。
3.為防止耐藥性產生,氯法齊明膠丸應與一種或多種其他抗麻風藥物合用。
4.治療伴紅斑結節麻風反應的多種桿菌性麻風時,如有神經損害或皮膚潰瘍凶兆,氯法齊明膠丸可與腎上腺皮質激素合用。
5.多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風)麻風療程應持續2年以上,甚至終生給藥。
6.每日劑量超過100mg時應嚴密觀察,療程應儘可能短。
7.對診斷的干擾: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基轉移酶及膽紅素升高,血鉀降低。
8.用藥期間,病人出現腹部絞痛、噁心、嘔吐、腹瀉時應減量、延長給藥間期或停藥。
【用法與用量】
1.耐氨苯碸的各型麻風,口服, 一次50~100mg, 一日1次, 與其他一種或幾種抗麻風藥合用。
2.伴紅斑結節麻風反應的各型麻風 有神經損害或皮膚潰瘍凶兆者, 每日口服100~300mg, 有助於減少和撤除潑尼松(每日40~80mg)。待反應控制後, 逐漸遞減至每日l00mg。為使組織內達到足夠的藥物濃度, 用藥2個月後才逐漸減少潑尼松的用量。無神經損害或皮膚潰瘍凶兆時, 按耐氨苯碸的各型麻風處理。
3.治療氨苯碸敏感的各型麻風 氯法齊明膠丸可與其他兩種抗麻風藥合用。如可能三藥合用至少2年以上, 直至皮膚塗片查菌轉陰。此後, 繼續採用一種合適的藥物。
4.成人每日最大量 不超過300mg。小兒劑量尚未確認。
【禁忌症】
1.對氯法齊明膠丸過敏者禁用。
2.嚴重肝、腎功能障礙及胃腸道疾患者。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
氯法齊明膠丸能透過胎盤並進入乳汁,使新生兒和哺乳兒皮膚染色。孕婦避免套用氯法齊明膠丸,哺乳期婦女不宜套用氯法齊明膠丸。
【不良反應】
1.皮膚黏膜著色為其主要不良反應。服藥2周后即可出現皮膚和黏膜紅染,呈粉紅色、棕色、甚至黑色。著色程度與劑量、療程成正比。停藥2月後色素逐漸減退,約1~2年才能褪完。氯法齊明膠丸可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡紅色,且可通過胎盤使胎兒著色,但未有致畸報導。應注意個別患者因皮膚著色反應而導致抑鬱症,曾有報導,2例患者繼皮膚色素減退後,因精神抑鬱而自殺。
2.約70%~80%用氯法齊明膠丸治療的病人皮膚有魚鱗病樣改變,尤以四肢和冬季為主。停藥後2~3月可好轉。
3.氯法齊明膠丸可致食慾減退、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。
4.個別患者可產生眩暈、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮膚瘙癢等。
5.個別患者可產生皮膚色素減退。
6.個別報導發生阿斯綜合徵。
7.偶有服藥期間發生脾梗死、腸梗阻或消化道出血而需進行剖腹探查者。因此應高度注意服藥期間出現急腹症症狀者。
【藥物相互作用】
1.氯法齊明膠丸與氨苯碸合用時,其抗炎作用下降,但不影響抗菌作用。
2.氯法齊明膠丸與利福平合用時,可能減少利福平的吸收率並延遲其達峰時間。
【藥理】
氯法齊明膠丸不僅對麻風桿菌有緩慢殺菌作用,與其他抗分枝桿菌藥合用對結核分枝桿菌、潰瘍分枝桿菌亦有效。此外還具有抗炎作用,對治療和預防II型麻風反應結節性和多形性紅斑等均有效。其抗菌作用可能通過干擾麻風桿菌的核酸代謝,與其DNA結合,抑制依賴DNA的RNA聚合酶,阻止RNA的合成,從而抑制細菌蛋白的合成,發揮其抗菌作用。
氯法齊明膠丸的抗炎作用可能與穩定細胞溶酶體膜有關。
【藥物代謝動力學】
氯法齊明膠丸口服吸收率個體差異大,約45%~62%,與食物同服可增加其吸收。由於藥物的高親脂性,主要沉著於脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內,被全身的巨噬細胞攝取,分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨、乳汁和皮膚中,組織濃度高於血濃度,腦脊液內濃度低。氯法齊明膠丸從組織中釋放及排泄緩慢,每日口服100mg和300mg,平均血藥濃度分別為0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg,連續2個月或更長時間,血藥峰濃度為1mg/L。
單次給藥後消除半衰期約為10日,反覆給藥後消除半衰期至少為70日。口服單劑300mg後,50%以原型在糞便中排出,24小時內以原型及代謝產物經尿排泄僅為微量,占0.01%~0.41%。3天內,約11%~66%的藥物經糞、膽汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄,乳汁中也含有藥物。
【用藥過量】
藥物過量時予以催吐、洗胃、導瀉,必要時予以對症、支持治療。
【拼音名】: LUFAQIMING JIAOWAN
【性狀】: 氯法齊明膠丸為膠丸,內含棕紅色或紅褐色粉末的混懸油狀液。
【貯藏】: 遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。

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