簡介
物化性質
穩定性：Stableatnormaltemperaturesandpressures.
儲存條件：2-8ºC
蒸汽壓：1.89E-10mmHgat25°C
安全信息
危險類別碼：R63
安全說明：53-22-36/37/39-36-26
危險品標誌：Xn
分子結構數據
1、摩爾折射率：95.87
2、摩爾體積（cm/mol）：290.8
3、等張比容（90.2K）：769.1
4、表面張力（dyne/cm）：48.8
計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：4.5
2、氫鍵供體數量：2
3、氫鍵受體數量：2
4、可鏇轉化學鍵數量：0
5、拓撲分子極性表面積（TPSA）：48.9
6、重原子數量：24
7、表面電荷：0
8、複雜度：538
9、同位素原子數量：0
10、確定原子立構中心數量：7
11、不確定原子立構中心數量：0
12、確定化學鍵立構中心數量：0
13、不確定化學鍵立構中心數量：0
14、共價鍵單元數量：1
用途
用於慢性消耗性疾病、重病及手術後體弱消瘦、年老體弱、骨質疏鬆症、小兒發育不良、再生障礙性貧血等。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇。按乾燥品計算，含C21H32N2O不得少於98.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭；略有引濕性。
本品在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙酸乙酯或丙酮中微溶，在苯中極微溶解，在水或甲醇中幾乎不溶。
比鏇度
取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥE），比鏇度為+34°至+40°。
鑑別
（1）取本品約2mg，加對二甲氨基苯甲醛試液3ml，顯黃綠色，置紫外光燈（365nm）下檢視，顯黃綠色螢光。
（2）取本品，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在224nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》597圖）一致。
檢查
有關物質
取本品，加二氯甲烷－無水乙醇（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用二氯甲烷－無水乙醇（9：1）分別稀釋製成每1ml中含10μg、30μg與50μg的溶液，作為系列對照溶液；另取司坦唑醇與美雄諾龍對照品，加二氯甲烷－無水乙醇（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中含司坦唑醇10mg和美雄諾龍0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述5種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以三氯甲烷－甲醇（19：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以20%硫酸乙醇溶液，在100℃加熱10～15分鐘至斑點清晰，置紫外光燈（365nm）下檢視。對照品溶液應顯兩個清晰分離的斑點；供試品溶液如顯雜質斑點，與系列對照溶液的主斑點比較，雜質總量不得過2.0%。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄ⅧN）。
含量測定
取本品乾燥品約0.27g，精密稱定，加冰醋酸30ml微熱使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於32.85mg的C21H32N2O。
藥理作用
司坦唑醇本品為高效同化激素，其蛋白同化作用為甲基睪丸素的30倍，而雄激素活性僅為後者的1/4。能促進機體蛋白質合成及抑制蛋白質異生，減少鈣、磷排泄，減輕骨髓抑制，並能降低血膽固醇和甘油三酯，而男性化副作用甚微。
可用於遺傳性血管神經性水腫的預防和治療；嚴重創傷、慢性感染、營養不良等消耗性疾病。用於治療慢性消耗性疾病及手術後的體弱消瘦、年老體衰、小兒發育不良、骨質疏鬆症、再生障礙性貧血等。還用於防治長期使用皮質激素引起的腎上腺皮質功能減退。本品不宜作一般營養藥用。
藥物性狀
白色或類白色結晶性粉末，無臭。幾乎不溶於水，溶於乙醇、氯仿，微溶於丙酮。密閉避光保存。本品蛋白同化作用強而雄性化活性弱，分化指數約120。
臨床用於治療多種涉及血管的疾病，如貝赫切特綜合徵中的血管現象、遺傳性血管神經性水腫、雷諾綜合徵、淺層血栓性靜脈炎、靜脈潰瘍等。同時亦可用於慢性消耗性疾病、骨質疏鬆，並與生長激素共同治療特納綜合徵。不良反應同苯丙酸諾龍。口服：2-10mg/次。每日或隔日1次。片劑：2mg。
臨床套用
性激素轉移性乳腺癌和卵巢癌套用睪丸酮治療常可暫時減輕症狀，作用原理未明，可能與其抗雌激素作用有關，也可能通過反饋性抑制腺垂體促性腺激素分泌，從而減少卵巢分泌雌激素。子宮肌瘤套用雄激素治療，常能抑制肌瘤繼續生長，這也可能與其抗雌激素有關。再生障礙性貧血治療再生障礙性貧血和其他原因引起的貧血，可能使骨髓造血功能得到改善，特別是紅細胞生成，但起效很慢。
療程持續5-6個月。停藥後部分病例可復發，但恢復治療仍能得到緩解。虛弱性病症包括手術後或各種長期消耗性慢性疾病，老年性骨質疏鬆症以及長期或大量套用糖皮質激素的病人，都可用同化激素治療，糾正負氮平衡，增進食慾，使患者主觀感覺改善，加速身體的康復。
用法用量
成人和青少年常用量
①預防和治療遺傳性血管神經性水腫：口服，開始一次2mg，一日3次，女性可一次2mg，一日2次。應根據病人的反應個體化給藥。如治療效果明顯，可每間隔1—3月減量，直至每日2mg維持量。但在減量過程中，需密切觀察病情。
②用於慢性消耗性疾病、手術後體弱、創傷經久不愈等治療；口服，一日3次，一次2—4mg，女性酌減。2．小兒常用量用於遺傳性血管神經性水腫。6歲以下，每日口服1mg，僅在發作時套用；6～12歲，每日口服2mg，僅在發作時套用。口服，成人每次2mg，每日2～3次。兒童每日1～4mg，分1～3次服。
不良反應
長期使用可能引起黃疸，停藥後可消失。服藥初期，下肢及顏面可能浮腫。長期使用可引起肝損害，黃膽。肝功不全不宜使用。如出現痤瘡等男性化反應應停藥。有輕微的女性男性化作用、月經紊亂或閉經，可導致水鈉瀦留。服藥初期，下肢、顏面可能出現浮腫，繼續服藥能自行消失。少數病例可發生高鈣血症。長期用藥可致肝損害，並可能誘發肝癌。
注意事項
1.患胃潰瘍，肝、肺、心等功能不全者慎用。
2.如長期使用可有肝功能障礙、黃疸等。
3.如出現痤瘡等男性化反應應停藥。
專家點評
國內報導，採用司坦唑醇、山莨菪鹼、多抗甲素聯合方案（簡稱SAP方案）治療再生障礙性貧血者56例，有效率達89%，並且顯效較快，治癒和緩解率較高（52%）。單用司坦唑組18例，緩解4例，明顯進步5例，無效9例，總有效率50%。司坦唑可以增強造血幹細胞增殖和分化。採用SAP方案針對再生障礙性貧血不同發病機制，發揮各藥之長，補其之短，從而增加了療效。司坦唑醇蛋白同化作用較強，為甲睪酮的30倍，雄激素活性為後者的0.25倍，分化指數為120，男性化副作用甚微。司坦唑醇蛋白同化作用較強，為甲睪酮的30倍，雄激素活性為後者的1/4，分化指數為120。具有促進蛋白質合成、抑制蛋白質異生、降低血膽固醇和三醯甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用，能使體力增強、食慾增進、體重增加，而男性化，不良反應甚微。適用於再生障礙性貧血、白細胞減少症、血小板減少症等。
