基本信息
產品名稱：厄他培南
別名：艾他培南，Etapenem，Invanz，MK-0826，L-749，345
化學名稱：（4R,5R,6S)-3-[（3S,5S)-5-[（3-羧基苯基）氨基甲醯基]吡咯烷-3-基]硫-6-（1-羥乙基）-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸
英文名：Ertapenem
英文別名：
（4R,5R,6S)-3-[（3S,5S)-5-[（3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-（1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
分子式：C22H25N3O7S
分子量：475.52
CAS登錄號：153832-46-3
厄他培南純度：≥98%
理化性質：白色或淺黃色固體。
厄他培南【藥品性質】處方藥
【藥品分類】西藥 -> 抗微生物藥物 -> 抗生素
藥理毒理
該品是一種新型碳青黴烯類抗生素，通過與青黴素結合蛋白（PBP）結合，干擾細菌細胞壁的合成，導致細菌生長繁殖受抑制，少數出現細胞溶解。該品對甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細菌具有高度抗菌活性；嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對該品高度敏感，但對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌對該品耐藥。該品對大多數青黴素酶、頭孢菌素酶和超廣譜ß-內醯胺酶穩定，但可被金屬酶水解。該品對人類腎脫氫肽酶-Ⅰ穩定，不需與西司他丁等聯合套用。
藥代動力學
靜滴該品0.5g、1g和2g後30min內達血藥濃度峰值（Cmax），分別為71．3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注該品1g後生物利用度約為90 ，達峰時間為2．3h，Cmax為67mg/L。
該品的血漿蛋白結合率為92%～95%，濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出，其血漿半衰期為4．3～4．6h。健康青年志願者靜脈套用同位素標記的該品1g後，尿液和膽汁中藥物排除率分別為80%和10%，尿液中藥物原形和代謝產物各占40%。
適應症及用法
【適應症】該品適用於敏感菌所致的下列中、重度感染：複雜性腹腔感染、複雜性皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎、複雜性尿路感染、急性盆腔感染、嚴重腸桿菌科細菌感染等。
【劑型】厄他培南注射劑；1.0g/支。
【用法用量】成人：每次1g，每日1次，靜脈或肌注給藥。靜脈滴注時間應大於30min，肌注可用於靜脈用藥的序貫治療。
肌酐清除率≤30ml/min者劑量調整為每次0.5g，每日1次；如在給藥後6h內血液透析，透析後給予補充劑量0.15g。
該品靜脈滴注時每1g應溶解於50ml以上生理鹽水中，每次靜滴時間應大於30min；供肌注時每1g應溶解於1%利多卡因溶液做深部肌內注射。
用藥須知及注意事項
【不良反應】不良反應．腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應，靜脈炎，頭痛以及女性陰道炎等。丙酸氨基轉移天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、鹼性磷酸酶（ALP和肌酐等升高。套用該品後患者癲癇發生率為0.5%。
【禁忌】1.對該品或其他碳青黴烯類過敏者禁用。
⒉該品肌注由利多卡因溶液稀釋，不得改用於靜脈給藥，也不得用於利多卡因過敏者或合併嚴重休克、房室傳導阻滯等其他利多卡因禁忌證患者。
【注意事項】1.老年人應根據腎功能調整劑量。
⒉該品不能溶解於葡萄糖注射液中，也不宜與其他藥物混合。
⒊溶解後立即使用，存放時間不能超過24h。
【孕婦及輔乳期婦女用藥】1.在孕婦中尚缺乏足夠的研究．因此不推薦使用。
⒉該品經乳汁分泌，哺乳期婦女套用該品應停止哺乳。
⒊尚缺乏該品用於兒童感染的療效和安全性的資料，不推薦將該品套用於18歲以下患者。
【藥物相互作用】丙黃舒可延長該品血清半衰期，提高其藥濃度。
