鹽酸丁螺環酮

鹽酸丁螺環酮

鹽酸丁螺環酮片是一種新型抗焦慮藥物,它主要是通過激活腦內五羥色胺(5一HT)1A受體而改變焦慮情緒。用於主治各種焦慮症,抑鬱狀態,適應不良行為,以及強迫症的輔助治療。

基本信息

簡介

功能主治:各種焦慮症,抑鬱狀態,適應不良行為,以及強迫症的輔助治療。

規格:片劑:5mg。

是否醫保用藥:非醫保

是否非處方藥:處方

其它:兒童、孕婦及哺乳婦女禁用。心、肝、腎功能障礙者慎用。

藥理特點

以往對廣泛性焦慮症治療中,以苯二氟節類和三環類抗抑鬱劑為主,但這兩類型藥物長期套用副作用較多,如前者具有成癮性、耐藥性和戒斷反應,後者則對多種受體有拮抗作用,使患者生活質量受到影響,患者依從性較差。鹽酸丁螺環酮片作為一種新型抗焦慮藥,長期使用不產生鎮靜作用,無戒斷反應,不會產生藥物依賴性,突然停藥不會有副作用,不會影響生活狀態。

藥理毒理

動物實驗模型表明本品主要作用於腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。

動力學

口服吸收快而完全,0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應,t1/2為1~14小時,血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服後,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化時,由於首過效應降低,可使血藥濃度增高,藥物清除率明顯降低,腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。

用法用量

口服,開始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。 不良反應: 有頭暈、頭痛、噁心、嘔吐及胃腸功能紊亂。

禁忌症

青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

注意事項

1.肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。

2.用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。

3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

特殊人群

孕婦及哺乳期婦女用藥: 禁用。

兒童用藥: 禁用。

老年患者用藥: 劑量減少。

相互作用

本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據
編號毒性類型測試方法測試對象使用劑量毒性作用
1 急性毒性 口服 成年男性 4 mg/kg/2W-I 1.行為毒性——興奮
2 急性毒性 口服 人類 285 ug/kg 1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——出現幻覺,感知扭曲
3.眼毒性——瞳孔縮小
3 急性毒性 口服 大鼠 196 mg/kg 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
4 急性毒性 腹腔注射 大鼠 136 mg/kg 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5 急性毒性 口服 小鼠 655 mg/kg 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
6 急性毒性 腹腔注射 小鼠 146 mg/kg 1.行為毒性——精神受到抑制
2.行為毒性——經典條件反射發生改變
7 急性毒性 口服 586 mg/kg 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
8 急性毒性 口服 356 mg/kg 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9 急性毒性 未報告 哺乳動物 140 mg/kg 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
10 慢性毒性 口服 大鼠 13635 ug/kg/3W-I 1.肝毒性——其他變化
2.血液毒性——血清成分發生變化 (如TP、膽紅素、膽固醇)
3.營養和代謝系統毒性——鈉濃度發生變化
11 生殖毒性 口服 成年男性 58 mg/kg,雄性配種 26 周前 1.生殖毒性——影響雄性生育能力
12 生殖毒性 口服 大鼠 825 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后 1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
13 生殖毒性 口服 大鼠 825 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后 1.生殖毒性——新生兒死胎
2.生殖毒性——影響新生兒活力指數(如在出生第4天還活著)
3.生殖毒性——對新生兒有其他影響

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