鹽酸丁螺環酮片

鹽酸丁螺環酮片

鹽酸丁螺環酮片,適應症為本品用於治療廣泛性焦慮症和其他焦慮性障礙。

基本信息

成份

活性成份鹽酸丁螺環酮的化學名稱、化學結構式、分子式、分子量如下:
化學名稱:8-氮雜螺[4,5】癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]鹽酸鹽。
化學結構式:

鹽酸丁螺環酮片 鹽酸丁螺環酮片

分子式:CHNO·HCl
分子量:421.97

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於治療廣泛性焦慮症和其他焦慮性障礙。

規格

5mg

用法用量

口服,開始一次5mg(1片),一日2~3次。第二周可加至一次10mg(2片),一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg(4~8片)。

不良反應

有頭暈、頭痛、口乾、噁心、嘔吐及胃腸功能紊亂。失眠、出汗、便秘、心動過速、視力模糊、食慾減退等,程度較輕,病人一般能夠耐受,不需特殊處理。偶有心電圖異常(T波低平、I度房室傳導阻滯)及血清谷丙轉氯酶輕度增高。

禁忌

1.青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.兒童禁用。

注意事項

1.心、肝、腎功能不全者、肺功能不全者慎用。
2.用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。
3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

禁用。

老年用藥

劑量減少。

藥物相互作用

本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

藥理作用:本品是一種5-HT1A受體激動劑,動物實驗模型表明本品通過與腦內5-HT1A受體的選擇性結合,降低焦慮症過高的5-HT活動,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。
毒理研究:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

口服吸收快而完全,0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應,t1/2為1~14小時, 血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服後,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化時,由於首過效應降低,可使血藥濃度增高,藥物清除率明顯降低,腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。

貯藏

遮光,密閉保存。

包裝

鋁塑包裝,10片/板,2板/盒。

有效期

36個月

執行標準

國家藥品標準WS1-(X-064)-2006Z

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