舒樂安定

舒樂安定

舒樂安定又名三唑氯安定(艾司唑侖片)、憂慮定、Estazolamum、Eurodin。為新型安定類藥物,具有較強的鎮靜、安眠抗驚厥、抗焦慮作用。用於各種原因引起的失眠,驚厥、焦緊張、恐懼、癲癇發作等症,對某些心律不齊的改善也有一定效果。舒樂安定的鎮催眠作用比硝基安定強2.4-4倍,服後無宿醉現象。並伴有欣快、輕鬆、記憶清晰等感覺。

基本信息

藥品用法

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舒樂安定較地西泮作用強,用量小,毒副小,安全範圍大,而有一定優勢。治療失眠舒樂安定片是許多患者尋求最多的治療方法,但女性長期使用舒樂安定,會引起月經不調,並影響排卵;懷孕的初期服用安定,可能引起胎兒先天性畸形。慢性腎上腺功能不全症患者,服用本品時,可能促發腎上腺危象。患有嚴重肺氣腫的病人不宜服用安定。因肺氣腫的主要特點表現為呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中樞的作用,可促使呼吸變淺、次數減少,從而加重缺氧反應。專家建議,治療失眠長期服用安定片對身體可能產生較大副作用,應儘量酌減安定的使用,採用中藥治療。

藥理毒理

本品為苯二氮卓類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。

1、具有抗焦慮、鎮靜催眠作用,作用於苯二氮卓受體,加強中樞神經內GABA受體作用,影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期,阻滯對網狀結構的激活,對人有鎮靜催眠作用。

2、抗驚厥作用:能抑制中樞內癲癎病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。

3、骨骼肌鬆弛作用:小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制,抑制多突觸反射。

4、遺忘作用:在治療劑量時可能幹擾記憶通路的建立,一過性影響近事記憶。

5、可通過胎盤,可分泌入乳汁。

6、有成癮性。

不良反應

1.罕見的有皮疹、白細胞減少。
2.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。
禁忌症慎用者:
1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2.肝腎功能損害。
3.重症肌無力。
4.急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。

注意事項

舒樂安定舒樂安定
1、用藥期間不宜飲酒。

2、對其它苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏。

3、肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。

4、癲癎患者突然停藥可導致發作。

5、嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。

6、避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不易驟停。

7、出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。

8、對本類藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥。

失眠病症的中醫治療

長期服用舒樂安定對身體有較大傷害,如患者產生藥物依賴性,應儘量酌減安定的使用並採用中藥治療。另外,失眠患者應該培養起較好的生活習慣,如晚飯後多散步,平常多運動等等,這些對於睡眠的恢復均有很好的幫助。

說明書

【通用名】艾司唑侖片

曾用名:舒樂安定片

英文名:ESTAZOLAM TABLETS

拼音名:AISIZUOLUN PIAN

【主要成分】

艾司唑侖

化學名6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯並二氮雜卓

分子式C16H11ClN4

分子量 294.74

【規 格】(1)1mg(2)2mg

【藥品類別】鎮靜催眠藥

【性狀】本品為白色片。

【藥代動力學】口服吸收較快,口服後3小時血藥濃度達峰值,2~3天血藥濃度達穩態。T1/2為10~24小時,血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝,經腎排泄,排泄較慢。

適應症 主要用於抗焦慮、失眠。也用於緊張、恐懼及抗癲癎和抗驚厥。

【用法用量】成人常用量鎮靜,一次1~2mg,一日3次。催眠,1~2mg,睡前服。抗癲癎、抗驚厥,一次2~4mg,一日3次。

【不良反應】

1、常見的不良反應:口乾、嗜睡頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。

2、罕見的有皮疹、白細胞減少。

3、個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。

【禁忌症】慎用者:

1、中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。

2、肝腎功能損害。

3、重症肌無力 。

4、急性或易於發生的閉角型青光眼發作。

5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。

【兒童用藥】18歲以下兒童,用量尚未確定。

【老年患者用藥】老年人對本藥較敏感,抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。

【藥物相互作用】

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。

3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。

4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。

5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。

6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。

7、與左鏇多巴合用時,可降低後者的療效。

8、與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。

9、異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10、與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過量】

過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常,不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

鎮靜類藥物盤點

鎮靜藥主要用於焦慮和煩躁等的對症治療。常用藥物有苯巴比妥、眠爾通、利眠寧和安定等。一般認為,後兩藥不易引起呼吸和循環抑制,安全範圍大,而且產生耐受性和成癮的可能性較小,因而用於鎮靜比較合適。劑量應因人而異,以最小有效為標準。用藥時間宜短,例如一周左右,情況好轉,應及時停藥,以免形成耐受性和成癮。

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