甲丙氨酯

甲丙氨酯

甲丙氨酯與安定相似,其抗焦慮作用比安定弱。臨床用於神經官能症的焦慮,精神緊張和失眠的治療,對癲癇小發作有效,但對大發作不僅無效,反而有加重發作的傾向。

簡介

又名:眠爾通安樂神安寧氨甲丙二酯

甲丙氨酯甲丙氨酯

Miltown, Miltaum, Atraxin, Mepror, Restenil, Viobamet, Pimol.

性狀

白色結晶性粉末,微苦,幾乎無臭,熔點104-107℃;微溶於水,易溶於乙醇、氯仿、丙酮。

作用與作用機制

本品能抑制下丘腦、邊緣系統乳頭體的電位,其抗焦慮、鎮靜、安慮作用介於巴比妥與地西泮之間;也能抑制脊髓多突觸反射而具有肌肉鬆馳作用。

藥動學

口服自胃腸道吸收,1-3h血藥濃度達峰值,體內分布較均勻;80%-92%在肝內代謝為羥化物,或與葡萄糖醛酸結合,經腎排出,10%左右以原形排出;t1/2為6-12h。

注意事項

不良反應以思睡與共濟失調為常見,故用藥期間不宜駕駛車輛的操縱機器;其他可有頭痛、眩暈、嘔吐、腹瀉、感覺異常和心律異常等,偶見皮疹、支氣管痙攣、粒細胞減少等過敏反應。過量中毒時低血壓為常見症狀,心加重衰竭肺水腫為致死原因;中毒解救為立即洗胃、輸液並用呋塞米(速尿)促進藥物排出。本品在乳汁中的含量是血中濃度的4倍,授乳婦女禁用;急性間歇性卟啉症(porphoria)和癲癇患者禁用;因可能促使發作。本品長期服用可產生巴比妥-乙醇樣依賴性,突然停藥可發生嚴重戒斷症狀。由於以上缺陷,本品已少套用。

臨床套用

主要用以治療神經官能症的緊張、焦慮狀態、輕度失眠,以及破傷風所致的肌肉緊張狀態;利用本品的肌松作用,與鎮靜劑合用,對肌肉、關節疼痛,可增強鎮痛作用。

用法計量

抗焦慮、鎮靜:0.2-0.4g/次,口服,3-4次/d;催眠:0.4-0.8g,睡前0.5h服;抗驚厥:0.4g,肌注或靜注,每隔4-8h注射1次。

製劑

片劑:0.2g,0.4g。

鎮靜類藥物盤點

鎮靜藥主要用於焦慮和煩躁等的對症治療。常用藥物有苯巴比妥、眠爾通、利眠寧和安定等。一般認為,後兩藥不易引起呼吸和循環抑制,安全範圍大,而且產生耐受性和成癮的可能性較小,因而用於鎮靜比較合適。劑量應因人而異,以最小有效為標準。用藥時間宜短,例如一周左右,情況好轉,應及時停藥,以免形成耐受性和成癮。

苯二氮卓類

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