磺胺嘧啶混懸液

磺胺嘧啶混懸液

磺胺嘧啶混懸液(Sulfadiazine Suspension),本品為細微顆粒的混懸水溶液,靜置後細微顆粒沉澱,振搖後成均勻的白色混懸液。口服,一次10ml,一日2次,治療腦膜炎,一次10ml,一日4次。對磺胺類藥過敏者禁用,肝、腎功能不全者慎用。類別屬於磺胺類藥。用於溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染。

基本信息

藥品簡介

通用名:磺胺嘧啶混懸液

英文名:SULFADIAZINE SUSPENSION

拼音名:HUANG`AN MIDING HUNXUANYE

藥品類別:磺胺類

性狀:本品為細微顆粒的混懸水溶液,靜置後細微沉澱,振搖後成均勻的白色混懸液。

貯藏:遮光,密閉,在陰涼乾燥處保存。

包裝:塑膠瓶,100ml/瓶;玻璃瓶,500ml/瓶。

有效期:2年

主要成分

(圖)磺胺嘧啶混懸液磺胺嘧啶結構式

通用名:磺胺嘧啶

化學名:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺醯胺

拼音名:HUANG'AN MIDING

英文名:SULFADIAZINE

CAS No.:68-35-9

分子式:C10H10N4O2S

分子量:250.28

藥理毒理

本品屬磺胺類廣譜抗菌藥,對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在,在葡萄球菌屬、淋球菌腦膜炎球菌、腸肝菌科細菌中耐藥菌株均增多,磺胺類藥體對外下列微生物亦具活性:沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲。磺胺類藥物為廣譜抗菌劑,在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。磺胺藥的作用可被PABA及其衍生物(普魯卡因、丁卡因)所拮抗,此外膿液以及組織的分解產物的存在也起拮抗作用,因其可提供細菌生長的必需物質。

藥代動力學

本品口服後易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70%以上,但吸收較緩慢,給藥後3—6小時血藥濃度達峰值,單次口服2g後游離血藥峰濃度約為30—60mg/L。本品在體內分布與磺胺異惡唑相仿,可透過血腦屏障,腦膜無炎症時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎症時,腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的 50%—80%。該藥的消除半衰期腎功能正常者約為10小時,腎功能衰竭者可達34小時,給藥後48—72小時內以原形藥物自尿中排出給藥量的60%—85%。藥物在尿中溶解度低,易發生結晶尿。腹膜透析不能排出本品,血透析僅中等程度清除該藥,本品的蛋白結合率為38%—48%。

用法用量

口服,一次10ml,一日2次,治療腦膜炎一次10ml,一日4次,服時搖勻。

不良反應

(圖)磺胺嘧啶混懸液磺胺嘧啶混懸液

1. 過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆懈萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2. 粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在全身套用磺胺藥時應定期檢查周圍血象,發現異常及時停藥。

3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者套用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4. 高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發生高膽紅素血症核新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

5. 肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身套用。

6. 腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。如套用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸 氫鈉並多飲水,以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2—3次,如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結晶尿核血尿消失。失水、休克和老年患者套用本品易致腎損害,應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

7. 噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9. 中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或憂鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。愛滋病患者上述不良反應較非愛滋病患者為多見。磺胺藥的不良反應累及各器官,此可能與其在體內的代謝過程及病人狀況有關。磺胺藥體內代謝的主要形式為乙醯化,但該類藥的毒性難以完全以乙醯化物引起解釋。磺胺藥通過細胞常狀況下此類毒性物質可由谷胱甘肽等清除而解毒,然而某些患者,如免疫缺陷者體內谷胱甘肽濃度低下,致代謝產物積聚,毒性反應發生。磺胺藥在人體內的乙醯化過程有快、慢兩種類型,慢乙醯化者發生過敏反應者較多見。

禁忌症

對磺胺類藥物過敏著禁用,新生兒及二月以下嬰兒禁用。肝腎功能不良者禁用。

注意事項

(圖)磺胺嘧啶混懸液磺胺嘧啶混懸液

1. 交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

2. 對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

3. 磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,該類藥物對胎兒的影響在人類中的研究尚缺乏資料。根據美國食品藥品管理局(FDA)資料,磺胺藥在孕婦中的套用屬C類,即動物實驗症實藥物有毒性,而在人類研究中缺乏充足的資料,但用於人類時可能利多於弊。然而在圍產期由於磺胺藥有引起新生兒核黃疸的可能,故不宜套用。

4. 磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中的濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜套用本品。

5. 小兒,磺胺藥除作為乙胺嘧啶的輔助用藥治療先天性弓形蟲病外,該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的套用屬禁忌。由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性。

6. 老年人,老年患者套用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皰疹骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。

7. 下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、血卟啉症、腎功能損害患者。

8. 套用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結晶尿的發生,必要時亦可服藥鹼化尿液。

9. 治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接收較長療程的患者尤為重要;(2)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿;(3)肝、腎功能檢查。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥:1. 本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免套用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%—100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜套用本品。

兒童用藥:由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,抑制增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。

老年患者用藥:老年患者套用本品發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。

處方類磺胺類藥物

磺胺類是合成的抑菌藥,抗菌譜廣,對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。但個別菌種的菌株可能對其耐藥。磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。細菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同,對一種磺胺類耐藥意味著對所有的磺胺類藥物耐藥。

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