磺胺林片

磺胺林片

磺胺林片(Sulfalene TAlbets),本品為白色片。口服,首劑0.5~0.75g,以後一次0.25g,一日1次。對磺胺類藥過敏者禁用。腎功能不全者慎用或禁用。類別屬於磺胺類藥。磺胺林片主要用於敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

基本信息

藥品簡介

通用名:磺胺林片

英文名:SULFALENE TABLETS

拼音名:HUANG'ANLING PIAN

藥品類別:磺胺類

性狀:本品為白色片。

貯藏:遮光,密封保存。

主要成分

磺胺林結構式磺胺林結構式

通用名:磺胺林

化學名:2-(對氨基苯磺醯氨基)-3-甲氧基吡嗪

拼音名:HUANG'ANLING

英文名:SULFALENE

分子式:C11H12N4O3S

分子量:280.30

規格:0.25g

藥理毒理

本品具廣譜抗菌活性,對非產酶葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有抗菌作用,但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在,在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、腸桿菌科細菌中耐藥菌株均有顯著增多,本品體外對下列微生物亦具活性:沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲、麻風桿菌等。本品可與對氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸過程,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品口服後易自胃腸道吸收,吸收完全。血漿蛋白結合率為60~80%。大約給藥劑量的5%代謝為乙醯化物。本品自尿中緩慢排泄,尿乙醯化物約占70%。t1/2為60~65小時。

用法用量

口服,常用量為首劑1g,以後每隔2~3日1次,一次 0.25~0.5g。

不良反應

1.過敏反應較為常見.可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2.粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在服用本品時應定期檢查周圍血象,發現異常及時停藥。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿,這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸.偶可發生核黃疸。

5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。

6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。

7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等.一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生

9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見。但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察.當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。

禁忌症

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。

2.重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。

3.小於2個月以下嬰兒禁用。

4.孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.失水、休克患者服用本品易致腎損害,應慎用或避免套用本品。

2.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、肝、腎功能損害患者慎用。

3.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

5.套用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結晶尿的發生。長療程、大劑量服用本品時,宜同時服用鹼化尿液的藥物,以防止結晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起的不良反應。

6.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。

7.由於本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,故該病患者應慎用。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用,雖然人類中研究缺乏充足資料,但孕婦仍宜禁用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。

兒童用藥:由於本品可引起新生兒核黃疸和溶血,因此新生兒及2個月以下嬰幼兒禁用。

老年患者用藥:老年患者套用本品發生嚴重不良反應的機會增加,常見嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等,因此老年患者宜避免使用,確有指征時需權衡利弊後決定。

藥物相互作用

1.與尿鹼化藥合用可增強磺胺藥在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.PABA可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。

3.下列藥物與本品合用時,後者可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與本品合用時,或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,並增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

7.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8.與光敏藥物合用可能發生光敏的相加作用。

9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

10.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加,因此不宜兩藥同時套用。

11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對本品的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品易引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。一般治療為停藥,並進行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。

處方類磺胺類藥物

磺胺類是合成的抑菌藥,抗菌譜廣,對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。但個別菌種的菌株可能對其耐藥。磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。細菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同,對一種磺胺類耐藥意味著對所有的磺胺類藥物耐藥。

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