玻璃酸鈉

玻璃酸鈉

玻璃酸鈉(Sodium Hyaluronate) 又名透明質酸鈉, 是由N-乙醯葡萄糖醛酸反覆交替而形成的一種高分子多糖體生物材料。玻璃酸鈉為關節滑液的主要成分,是軟骨基質的成分之一。在關節腔內起潤滑作用,可復蓋和保護關節軟骨,改善關節攣縮,抑制軟骨變性變化表面,改善病理性關節液,增加滴滑功能。

基本信息

臨床套用

玻璃酸鈉在眼科中的套用

玻璃酸鈉位於眼組織中,發揮著重要的生理功能。在眼玻璃體中含有大量的玻璃酸鈉,與膠原纖維、可溶性蛋白質共同構成玻璃體。膠原形成的網狀結構起固體支架作用,玻璃酸鈉的大分子網狀結構可結合大量的水分,形成凝膠充填於其中,兩個網狀體系相互平衡,角膜基質中的玻璃酸鈉對維持角膜形態具有重要的作用。Hedbys等發現,角膜對水的作用是由基質中玻璃酸鈉網狀結構所產生。當內皮細胞損傷時,基質內的玻璃酸鈉則吸水膨脹,打破了以上的平衡狀態,導致角膜水腫。眼房水中也存在少量玻璃酸鈉。

在眼科手術中的套用

利用前面所述玻璃酸鈉理化性質中的高黏彈性和假可塑性,1%~3%的玻璃酸鈉用作眼科手術理想黏彈劑已有30多年的歷史。在手術中可以有效支撐前房;提供清晰的手術視野;並且易於自注射針頭推出,術後易於沖洗;塗布於眼內組織表面及手術器械表面形成保護膜,使角膜和小梁內皮細胞、晶狀體、睫狀體上皮細胞等避免機械性損傷;避免角膜等組織在手術過程中暴露於空氣所致的乾燥;並可加速角膜損傷的癒合。玻璃酸鈉本身為人體天然存在的成分,具有很好的生物相容性,符合理想黏彈劑的特點。

在治療乾眼症方面的套用

玻璃酸鈉具有顯著的親水能力和潤滑作用,因此,可明顯緩解眼乾燥症的疼痛、癢、燒灼感、異物感等臨床症狀,明顯延長淚膜破裂時間。研究者一致認為,玻璃酸鈉可能與角膜表面和淚膜發生作用,對淚膜起穩定作用,從而可對眼部產生濕潤和潤滑作用,消除眼部的不適症狀。

在眼用製劑中的作用

玻璃酸鈉除了作為主要成分配製成滴眼液治療乾眼症以外,還作為眼部給藥傳輸系統的媒介而廣泛地套用於眼用製劑中。

提高藥物生物利用度

玻璃酸鈉具有非牛頓流體特性和極好的生物相容性,其稀溶液和淚液相似,具有與生物淚液相同的黏滯性和伸縮性。黏度隨切變力的增大而明顯減小,即使藥液和黏度很高,眼瞼仍可眨動自如,沒有黏糊的感覺。玻璃酸鈉還具有良好的耐受性,耐受濃度可高達10mg/ml(1%)。此外,研究還發現,以玻璃酸鈉為媒介,即使藥液的黏度較低,所發揮的增效作用也比其他增黏劑要強得多。所以玻璃酸鈉提高藥物生物利用度是通過物理增稠、膜親和力及藥物結合作用協同產生的。

降低藥物副作用

玻璃酸鈉可復蓋痛覺感覺器,並具有保濕潤滑、抗炎和促修復等作用,可緩解藥物所致的眼局部刺激,並可形成網狀透氣膜,不影響角膜細胞氧的代謝,使患者感覺舒適[4-6]。同時通過延長藥物在眼表的停留時間,使藥物局限在眼內,不易流入口、鼻腔,減少了口、鼻腔對藥物的吸收。另外,由於玻璃酸鈉的加入,減少了眼局部刺激,可不致結膜毛細血管擴張,進一步減少了藥物從外周血管的消除,從而減少了全身毒副作用。

總之,由於玻璃酸鈉基本上為化學惰性物質,同大多數化學物質具有相容性,在滴眼液中可為許多藥物做媒介,產生增效、緩釋和降低藥物副反應的作用。時下,用玻璃酸鈉作為媒介已不局限於眼科用藥,還被加於抗腫瘤藥物、非甾體類消炎止痛藥物及糖皮質激素中,也具有明顯的藥物增效和緩釋作用。

玻璃酸鈉在骨科中的套用

骨性關節炎是骨科臨床上的常見病,膝關節是最常累及的部位之一。由於膝關節是身體主要的負重關節,故膝關節骨性關節炎可導致患者較嚴重的功能障礙。以往的治療方法大多只能短期緩解症狀,不能阻止疾病的進展,還會加重關節軟骨的退變。通過實驗及臨床套用均證明玻璃酸鈉是治療骨性關節炎的一種安全、理想、有效的藥物。具有參與細胞外液中電解質及水分調節、潤滑關節、抗禦感染、參與創傷癒合等多種生理功能,對關節的保護、營養及功能的發揮均起重要的作用,主要表現為關節腔的潤滑、復蓋屏障及緩衝應力。在各種致病原因作用下,關節腔滑膜成分改變,玻璃酸鈉含量減少或關節功能減退,造成關節軟骨腐蝕、破壞,產生疼痛、活動障礙。補充外源性的玻璃酸鈉可以提高滑膜中玻璃酸鈉的含量,重新形成自然屏障,防止軟骨基質進一步破壞消失;改善病理狀態下滑膜的生物學功能,減輕或消除關節磨擦及疼痛;通過其抑制白細胞移動及趨化作用,減少滑膜通透性、增加高分子玻璃酸鈉生成,減少關節內滲液;復蓋和保護痛覺感覺器,與疼痛介質結合,緩解疼痛;與糖蛋白結合,阻止該物質參與炎症過程,同時玻璃酸鈉進入軟骨基質,與糖蛋白形成聚合體,修復損傷的軟骨。所以玻璃酸鈉對輕中度的膝關節骨性關節炎具有良好的療效。

玻璃酸鈉在皮膚科及美容方面的套用

皮膚科利用玻璃酸鈉保濕、潤滑及有利於組織修復的作用,將其加入到化妝品中或直接口服,具有抗皺和美膚的作用。因為衰老出現的皺紋是真皮層玻璃酸鈉的含量明顯降低出現褶皺所致,經口服被吸收後可提高真皮層玻璃酸鈉的含量,從而發揮美容的作用。此外口服玻璃酸鈉也具有促進傷口癒合的作用。國外已將玻璃酸鈉開發出了多種口服產品。

隨著人們對玻璃酸鈉的深入研究,將會發現其更多的作用,也將會有越來越多的產品套用於人類,為人類作出更大的貢獻。

藥理作用

玻璃酸鈉為廣泛存在於動物和人體內的生理活性物質。在人皮膚、關節滑膜液、臍帶、房水、眼玻璃體中均有分布。本品具有高度的粘彈性、可塑性、以及良好的生物相容性,在預防粘連和修復軟組織方面有明顯作用。臨床上用於多種皮膚損傷,促進傷口癒合,對於擦傷及撕裂傷,腿部的潰瘍,糖尿病性潰瘍,壓迫性潰瘍,以及清創術、靜脈淤滯性潰瘍等均有效。

玻璃酸鈉為關節滑液的主要成分,是軟骨基質的成分之一。在關節腔內起潤滑作用,可復蓋和保護關節軟骨,改善關節攣縮,抑制軟骨變性變化表面,改善病理性關節液,增加滴滑功能。

作用

玻璃酸酶為一種能水解 玻璃酸的酶( 為組織基質中具有限制水分及其他細胞外物質擴散的作用的成分),可促使皮下輸液或局部積貯的滲出液或血液加快擴散而利於吸收,用於:

1 一些以緩慢速度進行靜脈滴注的藥物如各種胺基酸、水解蛋白等,在與本品合用的情況下可改為皮注或肌注,使吸收加快。

2 皮下注射大量的某些抗生素(如 鏈黴素)或其他化療藥物(如異煙肼等)以及麥角製劑時,合用本品,可使擴散加速,減輕痛感。

3 以本品150單位溶解在25~50ml局部麻醉藥中,再加入腎上腺素,可加速麻醉,並減少麻醉藥的用量 。

4 與胰島素合用,可防止注射局部濃度過高而出現的脂肪組織萎縮。胰島素休克療法中用本品100~150單位,促使胰島素吸收量增加,注射較小量即可達血中有效濃度,因而減少其危險性。

獲取

從動物的滑液、皮膚、雄雞冠及臍帶中提取到玻璃酸鈉

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