藥品簡介
泮托拉唑鈉腸溶膠囊通用名泮托拉唑鈉腸溶膠囊
英文名PANTOPRAZOLESODIUMENTERIC-COATEDCAPSULES
拼音名PANTUOLAZUONACHANGRONGJIAONANG
藥品類別抗酸藥及抗潰瘍病藥
性狀本品為白色或類白色疏鬆塊或粉末，專用溶媒為無色的澄明液體。
主要成分
泮托拉唑鈉結構式通用名泮托拉唑鈉
化學名5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫醯基-1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物
拼音名PANTUOLAZUONA
英文名PANTOPRAZOLESODIUM
CASNo.138786-67-1
分子式C16H14F2N3NaO4S·H2O
分子量423.38
藥理毒理
本品為胃壁細胞質子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩定，在強酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由於H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最後一個過程，故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽鹼引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽鹼或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。本品與其他藥物伍用時，具有藥物間相互作用小的優點。本品通過肝細胞內的細胞色素P450酶系的第I系統進行代謝，同時也可以通過第II系統進行代謝。當與其他通過P450酶系代謝的藥物伍用時，本品的代謝途徑可以通過第II酶系統進行，從而不易發生藥物代謝酶系的競爭性作用，減少體內藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。
藥代動力學
本品具有較高的生物利用度，首次口服時即可以達到70%～80%，達峰時間1小時，有效抑酸達24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1∶2。口服40mg時的tmax為2～4小時，Cmax約為2～3?g/ml，消除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動力學，肝功能不全時可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關。
適應症
主要用於：①消化性潰瘍出血。②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應激狀態下潰瘍大出血的發生；③全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合併吸入性肺炎。
不良反應
偶見頭暈、失眠、嗜睡、噁心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症狀。大劑量使用時可出現心律失常、氨基轉移酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。
禁忌症
對本品過敏者禁用；妊娠期與哺乳期婦女禁用。
注意事項
①本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故套用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期套用（卓-艾綜合徵例外）。
②腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。
③治療胃潰瘍時應排除胃癌後才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
④動物實驗中，長期大量使用本品後，觀察到高胃泌素血症及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在套用其他抑酸劑及施行胃大部切除術後亦可出現。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期與哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
尚不明確。
療效特點
泮托拉唑鈉腸溶片口服後吸收迅速、完全，單次口服40mg後2～3小時左右即可達血藥濃度峰值，其口服製劑的絕對生物利用度為77%，泮托拉唑的血漿蛋
白結合率為98%，主要在肝臟代謝為去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小時左右，去甲基泮托拉唑
硫酸酯的半衰期1～5小時。80%的代謝產物通過腎臟排出，其餘經膽汁進入糞便排出。
泮托拉唑鈉腸溶膠囊通過肝細胞內的細胞色素P450酶系的第I系統進行代謝，同時也可以通過第II系統進行代謝。當與其他通過P450酶系代謝的藥物
伍用時，泮立蘇（泮托拉唑鈉腸溶膠囊）的代謝途徑可以通過第II酶系統進行，從而不易發生藥物代謝酶系的競爭性作用，減少體內藥物間的相互作用。無致突
變、致癌和致畸作用。
