氨酚待因片(I)

氨酚待因片(I)

氨酚待因片(I),本品為白色片。本品為中等強度鎮痛藥。適用於各種手術後疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨關節疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。口服:成人,1次1~2片,1日3次;中度癌症疼痛1次2片,1日3次。7~12歲兒童1次1/2~1片,1日3次(1日不超過2~4片)。服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、噁心、嗜睡等反應,停藥後可自行消失。本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反覆給藥可產生耐受性,久用有成癮性。

基本信息

藥品簡介

通用名 氨酚待因片(I)

英文名 PARCETAMOL AND CODEINE PHOSPHATE TABLETS(I)

拼音名 ANFENDAIYIN PIAN(I)

藥品類別 鎮痛藥

性狀 本品為白色片。

貯藏 遮光,密封保存。

主要成分

對乙醯氨基酚結構式對乙醯氨基酚結構式

通用名 對乙醯氨基酚

化學名 N-(4-羥基苯基)乙醯胺

拼音名 DUIYIXIAN'ANJIFEN

英文名 4-ACETAMIDOPHENOL

CAS No. 103-90-2

分子式 C8H9NO2

分子量 151.16

規 格 500mg/片

磷酸可待因結構式磷酸可待因結構式

通用名 磷酸可待因

化學名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物

拼音名 LINSUAN KEDAIYIN

英文名 CODEINE PHOSPHATE

CAS No. 41444-62-6

分子式 C18H21NO3·H3PO4·1H20

分子量 424.39

規 格 8.4mg/片

藥理毒理

本品有鎮痛作用,並有一定的解熱、鎮咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發揮鎮痛效果。對乙醯氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶) 及阻斷痛覺神經末梢的衝動而產生鎮痛作用,後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節中樞產生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮痛和鎮靜作用,鎮痛作用強度約為嗎啡的1/10,但仍強於一般解熱鎮痛藥。系中樞型弱阿片類鎮痛藥。服用本品,有可能出現消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合併給藥具有鎮痛協同作用,同時又仍能發揮各自原有的作用。

藥代動力學

本品中的對乙醯氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5~1小時達到高峰,T1/2約為2~3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合,小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒劑量則結合率較高,可達43%。90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服後較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~ 70%,在體內主要分布於實質性器官,如、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過盤,可少量由乳汁分泌。口服用藥後30~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約 4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然後與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。

適應症

本品為中等強度鎮痛藥。適用於各種手術後疼痛、骨折、中度癌症疼痛、 骨關節疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。

用法用量

口服:成人,1次1~2片,1日3次;中度癌症疼痛1次2片,1日3次。7~ 12歲兒童1次1/2~1片,1日3次(1日不超過2~4片)。

不良反應

1.服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、噁心、嗜睡等反應,停藥後可自行消失。

2.本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反覆給藥可產生耐受性,久用有成癮性。

禁忌症

1. 對本品過敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發作的患者應禁用。

2. 多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發感染而加重病情。

注意事項

1.本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,按規定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品,防止濫用。

2.不明原因的急腹症、腹瀉,套用本品後可能掩蓋真相造成誤診,故應慎重。

3.下列情況慎用乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘膽結石,顱腦外傷或顱內病變,前列腺肥大等。

4.長期大量套用本品時,特別是肝功能異常者,應定期測定肝功能及血象。

5.連續使用一般不超過二周,如有必要較長期連續用藥時,應遵醫囑。

6.參閱對乙醯氨基酚與可待因項下的注意事項。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 1.本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷症狀等。2.本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。

兒童用藥 7歲以下兒童不宜使用。

老年患者用藥 慎用。

藥物相互作用

.本品與抗膽鹼藥合用時,可加重便秘或尿瀦留的症狀。

2.與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時,可加重呼吸抑制作用。

藥物過量

1.逾量服用本品時,可很快出現由對乙醯氨基酚和可待因所致的嚴重副反應,如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環衰竭,並可致死。

2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙醯氨基酚及可待因項下的中毒解救方法)。

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