基本介紹
撲熱息痛 中文別名：對乙醯氨基酚、乙醯氨基酚、撲熱息痛 、退熱淨、 醋氨酚 、對醋氨酚 、索密痛 、乙醯氨基苯酚 、二醋洛爾。
英文名稱： 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。
英文別名：Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、APAP、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol （Acetaminophen）。
質量標準： BP\USP 。
撲熱息痛結構式
含 量： 99%-101%。
CAS 號： 103-90-2 。
分 子 式： C8H9NO2 。
分子量： 151.16 。
物化性質： 白色結晶粉末，無味，溶於熱水，醚，氯仿等。
產品用途：解熱鎮痛藥。
包 裝： 每桶（箱）（編織袋）25公斤。
物理特性
從乙醇中得稜柱體結晶。熔點169-171℃，相對密度1.293(21/4℃)。能溶於乙醇、丙酮和熱水，難溶於水，不溶於石油醚及苯。無氣味，味苦。飽和水溶液pH值5.5-6.5。
化學性質
NIST化學物質信息是Acetaminophen(103-90-2)；EPA化學物質信息為Acetamide,N-(4-hydroxyphenyl)-(103-90-2)。
該品是非那西丁在體內的代謝產生，其抑制中樞神經系統前列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解熱鎮痛作用強，抗風濕作用弱，對血小板凝血機制無影響。口服吸收迅速，完全，在體液內分布均勻，大部分在肝臟代謝，中間代謝產物對肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般為1-4小時。
製備方法
該品為對氨基酚乙醯化而得。
方法1：將對氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升溫至150℃反應7h，加入乙酐，再反應2h，檢查終點，合格後冷卻至25℃以下，甩濾，水洗至無乙酸味，甩乾，得粗品。
方法2：將對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾，蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一，待內溫升至130℃以上，取樣檢查對氨基酚殘留量低於2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷卻結晶。甩濾，先用少量稀酸洗滌，再用大量水洗至濾液接近無色，得粗品。
撲熱息痛 方法1的收率為90%，方法2的收率為90-95%。
精製方法：將水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶，加入用水浸泡過的活性炭，用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6，沸騰10min。壓濾，濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下，析出結晶。甩濾，水洗，乾燥得原料藥撲熱息痛成品。
其他的生產方法還有：（1）在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚，同時乙醯化得到對乙醯氨基酚；（2）將對羥基苯乙酮生成的腙，置於硫酸酸性溶液中，加入亞硝酸鈉，轉位生成對乙醯氨基酚。.
藥物藥理
撲熱息痛 藥效學本品為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥。通過抑制環氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素的合成，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮痛作用，屬於外周性鎮痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
藥動學口服後自胃腸道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物飲食後服藥可能降低吸收)，吸收後在體液中分布均勻，約有 25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度
