化合物簡介
基本信息
中文名稱：氨己烯酸
中文別名：氨乙烯酸; 4-氨基-5-己烯酸;
英文名稱：vigabatrin
英文別名：(±)-Vigabatrin; VIGABATRIN;
CAS號：60643-86-9
分子式：CHNO
氨己烯酸化學結構：
分子量：129.15700
精確質量：129.07900
PSA：63.32000
LogP：1.06480
物化性質
密度：1.108 g/mL at 25 °C(lit.)
沸點：73 °C/749 mm Hg(lit.)
閃點：16 °F
氨己烯酸折射率： 1.319(lit.)
儲存條件：Desiccate at +4ºC
藥物基本信息概況
分類名稱
一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗癲癇藥物 三級分類：其他
藥品英文名：Vigabatrin
藥品別名：喜保寧、Sabril
藥物劑型
片劑：500mg。
藥理作用
本品為γ-氨基丁酸(GABA)的類似物，能特異性地與GABA氨基轉移酶結合，且不可逆轉，導致腦內GABA濃度增高，從而發揮抗癲癇作用。本品作為輔助治療，用於治療對其他抗癲癇藥無效的患者，特別是部分性發作(主要用於控制複雜的部分性發作)患者。本品可加重失神發作或肌陣攣性發作。本品還可用於韋斯特(West)綜合徵(嬰兒痙攣症)的嬰兒，此症對常規抗癲癇藥通常無效。作為輔助治療藥物，本品可獲得較好療效。單獨套用時，對新診斷出的患者治療有效 。
藥動學
口服吸收迅速，服後2h可達血藥峰值。t為5～7h。主要隨尿排出，給藥量的65%左右在頭24h內以原藥隨尿排出。血漿蛋白結合不明顯 。
適應證
1.治療其他抗癲癇藥無效的癲癇，特別是部分性發作。2.還可治療嬰兒痙攣症(韋斯特綜合徵、West綜合徵)。
禁忌證
對本品過敏者、孕婦、哺乳者禁用 。
注意事項
老年和腎損害患者慎用 。
不良反應
1.常見的有疲勞、嗜睡、頭痛、頭暈、精神錯亂和抑鬱。2.偶有攻擊行為和精神病(多見於有精神病史和行為問題的患者)、記憶減退、復視、體重增加、胃腸障礙、水腫和脫髮。3.還可能發生眼球震顫、神經過敏、易激動、共濟失調、感覺異常和震顫。4.有些患者發生不可逆的視野缺損、視網膜病變如視網膜周圍萎縮，更少見者有視神經炎和萎縮。5.精神方面可能發生激動、攻擊性行為、妄想狂，有或無精神病史者均可出現。還極少發生躁狂症或精神失常。7.血紅蛋白和轉氨酶值可能降低 。
用法用量
1.成人開始劑量為每天2g，分2次或單次服。必要時增加0.5～1g，最大劑量每天4g。2.兒童開始口服每天40mg/kg，2次分服，必要時逐漸增加到每天80～100mg/kg。體重大於50kg者可給予成人劑量。
藥物相應作用
抗癲癇藥物之間有著複雜的相互作用，毒性可能增加，而抗癲癇的作用卻並非相應的增加。這類相互作用變化很多，不可預測，在合用中必須嚴密監測血藥濃度，謹防中毒 。
專家點評
臨床上該藥主要用於治療部分性發作，也可用於嬰兒痙攣或作為繼發性全身發作的加用藥。但對於失神發作，肌陣攣性發作無效 。
