林可黴素溶液

本品系抑菌藥,但在高濃度時,對某些細菌也具有殺菌作用。 空腹口服本品,僅20%~30%被吸收,進食後服用則吸收更少。 本品主要在肝中代謝,部分代謝物具抗菌活性。

基本信息

林可黴素溶液

藥理毒理】1.藥理本品屬林可黴素類抗生素。抗菌譜與紅黴素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青黴素株)、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青黴素、氯黴素、頭孢菌素類和四環素類之間無交叉耐藥,與大環內酯類有部分交叉耐藥,與林可黴素有完全交叉耐藥性。本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時,對某些細菌也具有殺菌作用。2.毒理:本品的半數致死量(LD50):小鼠靜脈注射為214mg/kg,口服為4000mg/kg;大鼠口服為4000mg/kg。
【藥代動力學】本品口服後在胃腸道迅速吸收,不被胃酸破壞。空腹口服本品,僅20%~30%被吸收,進食後服用則吸收更少。口服本品0.5g,2~4小時內達血藥峰濃度(Cmax),對多數革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度(MIC)達6~8小時。吸收為除腦脊液外,廣泛及迅速頒於各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進入胎兒循環,在胎兒血中的濃度右達母體血藥濃度的約25%。蛋白結合率為77%~82%。本品主要在肝中代謝,部分代謝物具抗菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2?)為4~6小時,腎功能減退時,t1/2?可延長至10~20小時;肝功能減退時,t1/2?延長至9小時。本品經膽道、腎和腸道排泄,口服後約40%以原形隨糞便排出,9%~30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
【適應症】本品適用於葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。有套用青黴素指征的患者,如患者對青黴素過敏或不宜用青黴素者,本品可用作替代藥物。
【用法和用量】口服。宜空腹服用。成人一次1.5~2g,分3~4次服用。4周及4周以上小兒按體重一日30~60mg/kg,分3~4次服用。
【不良反應】1.胃腸道反應:常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發熱、異常口渴和疲乏(假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期,也可發生在停藥後數周。2.血液系統:偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血。3.過敏反應:可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合徵。4.肝、腎功能異常,如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。5.其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。

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