己酮可可鹼片

【規格】0.1g本品主要成份為:己酮可可鹼。 【用法與用量】口服每次0.2~0.4g,1日2~3次。 【藥物相互作用】(1)與抗血小板或抗凝藥合用時,凝血時間延長。

基本信息

拼音名:JitongkekejianChangrongPian
英文名:PentoxifyllineEnteric-coatedTablets
書頁號:2000年版二部-45
本品含己酮可可鹼(C13H18N4O3)應為標示量的93.0%~107.0%。
【性狀】本品為腸衣片,除去包衣後,顯白色。
【鑑別】取本品研細,稱取適量(約相當於己酮可可鹼50mg),加氯仿10ml,振
搖,濾過,濾液置水浴上蒸乾,取殘渣照己酮可可鹼項下的鑑別(2)、(3)項試驗,顯相
同的反應。
【檢查】應符合片劑項下有關的各項規定(附錄ⅠA)。
【含量測定】取本品10片,除去腸衣後,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相
當於己酮可可鹼0.1g),置100ml量瓶中,加水70ml,於溫水浴中保溫,振搖,使己酮
可可鹼溶解,放冷,加水至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,加水定量稀釋制
成每1ml中約含10μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA)在274nm的波長處
測定吸收度,按C13H18N4O3的吸收係數(E1%1cm)為365計算,即得。
【類別】【貯藏】同己酮可可鹼。
【規格】0.1g
本品主要成份為:己酮可可鹼。其化學名稱為:3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。
結構式:
分子式:C13H18N4O3
分子量:278.31
【性狀】
本品為腸衣片,除去包衣後,顯白色。
【藥理毒理】
藥理:
本品為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產物具有改善血液粘度和改善微循環作用。可增加組織攜氧能力;改善紅細胞變形能力,還可抑制中性細胞粘附與激活,對缺血性腦中風及周圍血管病起到治療作用。
毒理:
小鼠口服本品,半數致死量(LD50)為1385mg/kg。
【藥代動力學】
本品口服後,迅速而完全地由腸道吸收,並且第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現,達峰濃度在1小時之內,但肝首過效應明顯。主要代謝產物Ⅰ1-(5-羥已醯)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可鹼的5倍和8倍。當口服已酮可可鹼100mg和400mg後,血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關,但不呈線性相關。T1/2和AUC隨劑量增加而增加,但代謝產物V為非劑量依賴。
已酮可可鹼的T1/2約0.4~0.8小時,但其代謝產物的T1/2約為1~1.6小時。口服後幾乎完全以代謝產物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用,亦不誘導細胞色素C酶系統。飽餐後可影響藥物的吸收速度,但不改變可完全吸收的特性。
【適應症】
主要用於缺血性中風后腦循環的改善,同時可用於周圍血管病,如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。
【用法與用量】
口服每次0.2~0.4g,1日2~3次。
【不良反應】
(1)常見的不良反應有:頭暈,頭痛,厭食,腹脹,嘔吐等,其發生率均在5%以上,最多達30%左右。
(2)較少見的不良反應有心血管系統:血壓降低,呼吸不規則,水腫;神經系統:焦慮,抑鬱,抽搐;消化系統:厭食,便秘,口乾,口渴;皮膚血管性水腫,皮疹,指甲發亮;視力模糊,結膜炎,中央盲點擴大,以及味覺減退,唾液增多,白細胞減少,肌肉酸痛,頸部腺體腫大和體重改變等。
(3)偶見的不良反應有心絞痛,心律不齊;黃疸,肝炎,肝功能異常,血液纖維蛋白原降低,再生不良性貧血和白血病等。
【禁忌】
急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化,嚴重高血壓患者禁用。
【注意事項】
(1)有出血傾向或新近有過出血史者不宜套用此藥,以免誘發出血。
(2)動物實驗中提示長期套用已酮可可鹼有增加纖維瘤發生機會,但沒有明顯致畸形。
(3)嚴重冠心病,低血壓患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。本品及其代謝產物可由乳汁分泌,哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
試驗資料顯示,60~68歲患者的觀察中發現它的AUC比22~30歲的年齡人組明顯增加,清除時間延長。服藥時請遵醫囑。
【藥物相互作用】
(1)與抗血小板或抗凝藥合用時,凝血時間延長。在套用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量。
(2)與茶鹼類藥物合用時有協同作用,將增加茶鹼的藥效與毒性反應。因此必須調整茶鹼和已酮可可鹼的劑量。
(3)與抗高血壓藥、b阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的交叉反應發生,但可有輕度加重血壓下降,應當注意。
【藥物過量】
過量反應常在服藥後4~5小時出現,主要表現為潮紅,血壓降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體,所有過量患者均可完全恢復。

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