二氫睪丸酮

二氫睪丸酮英文名稱：Testosterone
性狀：為主要的天然雄激素
二氫睪丸酮的作用與作用機制
1.睪丸功能不全(無睪症類無睪症，隱睪症)用睪丸酮作替代治療期間，能促使陰莖及第二性徵發育。如與絨毛膜促性腺激素合用治療隱睪症，可使睪丸從隱處下降。
2.功能性子宮出血主要通過抗雌激素作用使子宮肌纖維及子宮血管收縮，內膜萎縮而發揮止血效果，用於更年期尤為合適。
3.轉移性乳腺癌和卵巢癌套用睪丸酮治療常可暫時減輕症狀，作用原理未明，可能與其抗雌激素作用有關，也可能通過反饋性抑制腺垂體促性腺激素分泌，從而減少卵巢分泌雌激素。子宮肌瘤套用雄激素治療，常能抑制肌瘤繼續生長，這也可能與其抗雌激素有關。
4.再生障礙性貧血治療再生障礙性貧血和其它原因引起的貧血，可能使骨髓造血功能得到改善，特別是紅細胞生成，但起效很慢。療程持續5-6個月。停藥後部分病例可復發，但恢復治療仍能得到緩解。
5.虛弱性病症包括手術後或各種長期消耗性慢性疾病，老年性骨質疏鬆症以及長期或大量套用糖皮質激素的病人，都可用同化激素治療，糾正負氮平衡，增進食慾，使患者主觀感覺改善，加速身體的康復。睪丸酮口服易從胃腸道吸收，但在進入全身循環前幾乎完全在肝內代謝。在血漿中主要與性激素結合蛋白(SHBG)結合，還可與血漿中其它蛋白結合，未結合的僅2%。血漿t1/2約10-100min。在肝髒首先氧化代謝成雄烯二酮，再進一步成活性很低的雄酮和本膽烷醇酮，然後以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯的形式由尿中排出。另有6%經肝腸循環後以原形由糞中排出。睪丸酮在某些靶組織中可轉變成活性更強的二氫睪丸酮和雌激素。其酪類化合物極性低，油劑肌注後吸收緩慢，吸收後水解成睪丸酮起作用。