丁螺環酮英文名BuspironeHydrochlorideTablets。性狀
本品為白色片主要成分
鹽酸丁螺環酮化學式藥理學特徵
經對大鼠群居、改良強迫性游泳、高架十字迷宮實驗模型試驗表明，本品有良好抗焦慮作用，並有可逆性地減慢動物心率、降低平均脈壓、增加呼吸頻率及每分鐘通氣量的作用。無鎮靜、肌松作用。藥代學特徵
據文獻報導，本品口服很快完全吸收。食物可降低“首過效應”，提高生物利用度。本品血漿中達峰時間為40～90分鐘，與血漿蛋白結合率為95%，廣泛分布於體內。本品非常容易被代謝，主要代謝物大部分經腎臟(約65%)排泄，其餘經糞便排泄，半衰期為2～3小時。
藥理作用
本藥為氮雜螺環癸烷二酮化合物，是一種新型抗焦慮藥。本藥在腦中側縫際區與5-羥色胺(5-HT)受體高度結合，具有5-HT1a受體激動作用，抗焦慮作用可能與此有關。本藥不具有抗驚厥及肌肉鬆弛作用，無明顯的鎮靜性與依賴性。丁螺環酮不與苯二氮卓受體親和，也不對GABA受體產生影響。與苯二氮卓類藥不同的是，丁螺環酮可增加藍斑區去甲腎上腺素細胞放電。丁螺環酮與苯二氮卓類藥相比，所產生的耐受性與依賴性的差別，主要是與這兩大類藥物的特異性作用部位有關。本品結構與其他抗焦慮藥不同，動物實驗顯示丁螺環酮對中樞的去甲腎上腺素、膽鹼能、組胺、阿片等受體均無明顯作用，亦不作用於苯二氮卓類受體，不影響GABA對苯二氮卓類的作用。本品作用於海馬部位5-HT1A受體及多巴胺受體。前者使5-HT功能向下調節，產生抗焦慮作用，對DA受體有親和力，阻斷突觸前膜DA受體。對突觸後膜受體的作用如何，目前有許多相矛盾的發現。有人認為它既是DA激動劑又是DA拮抗劑，但由於對DA受體作用較弱，故臨床上副反應很輕。此外，它能降低5-HT2受體敏感性，故又有抗抑鬱作用。
藥動學
口服吸收好，達峰時間為0.5～1h，血漿蛋白結合率為95％。大部分在肝臟代謝、主要代謝物為5羥基丁螺環酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪。半減期為2～11h，血透不能消除體內丁螺環酮，60％由尿排出，40％從糞便排出。
適應
本品用於治療廣泛性焦慮症和其它焦慮性障礙。丁螺環酮有明顯抗焦慮作用，適用於各型焦慮狀態。不產生明顯的鎮靜作用，亦不與其他催眠藥產生協同作用，亦不加強乙醇的作用。不能消除成癮藥的戒斷反應，本身也不產生戒斷反應。對焦慮伴嚴重失眠者，尚需加用快作用催眠藥。上海市精神衛生中心臨床雙盲30例試驗報告，有效率為70％。
禁忌證
1.對本藥過敏者；2.癲癇患者；3.嚴重肝、腎功能損害者；4.重症肌無力患者；5.急性閉角型青光眼患者；6.孕婦；7.哺乳期婦女；8.18歲以下者相對禁用。
服用方法
[劑型與規格]片劑：5mg/片，10mg/片。醫學教育網蒐集整理
[用法]口服：開始劑量為每日10mg，以後每2—3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20—30mg.如果每日用至40mg仍無效時，可能再加量亦無效，不應再用。顯效時間在用藥2周左右，少數患者還可更長，故在達到最大劑量後尚需繼續治療2—3周，勿匆忙換藥。
不良反應
包括頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、口乾、便秘、失眠、食慾減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。禁忌症1.孕婦、哺乳期婦女禁用。2．兒童和對本品過敏者禁用。3.青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。
注意事項
1.心、肝、腎功能障礙者慎用。2．老年人應減小劑量。3．與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高，切忌合用。4．用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。5．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。孕婦及哺乳、婦女用藥禁用、兒童用藥禁用、老年患者用藥劑量減少。藥物相互作用
本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。
1.本藥每天量超過30mg時，與其他中樞抑制藥合用，易產生過度鎮靜。2.氟伏沙明可抑制本藥的首過效應，提高體內丁螺環酮和其活性代謝產物的濃度。3.地爾硫：可抑制本藥的首過效應，從而加強本藥的作用。醫/學全線上www.med126.com4.紅黴素、紅黴素/磺胺異噁唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制本藥的代謝，增加本藥的血藥濃度，增加不良反應(如精神運動性機敏動作受累或鎮靜)。5.維拉帕米可抑制丁螺環酮的首過代謝作用，增加丁螺環酮不良反應。6.西咪替丁可使本藥的最高濃度增加40%，但它對丁螺環酮時間-濃度曲線下面積影響極小。7.本藥與洋地黃類藥合用，可使洋地黃從血漿蛋白結合狀態中游離出來，使洋地黃血藥濃度增加。8.氟哌啶醇與本藥合用，可使氟哌啶醇不良反應增加(如靜坐不能或舌頭僵硬)。9.利福平可誘導丁螺環酮的首過代謝作用，降低丁螺環酮的抗焦慮作用。10.與避孕藥合用可使本藥作用減弱。11.本藥與降血糖藥合用可增加心血管系統的毒性。12.氯氮平與本藥合用，可增加胃腸道出血和高血糖症的危險性。13.本藥與單胺氧化酶抑制藥合用，可能發生高血壓危象。14.曲唑酮與本藥合用，可能升高血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)。15.氟西汀可抑制丁螺環酮的5-羥色胺能作用，可使焦慮症狀加重。16.西酞普蘭與本藥合用，可使5-羥色胺重吸收受抑制，出現5-羥色胺綜合徵(高血壓、高熱、肌陣攣、腹瀉和精神狀態遲滯)。17.酒精可增強本藥的中樞抑制作用，服藥期間不宜飲酒。
規格
5mg有效期
暫定二年儲藏
遮光、密閉保存。批准文號
國藥準字X19990302所屬目錄
國家、醫保乙藥物類別
抗焦慮，鎮靜催眠藥
療效評價
丁螺環酮與地西泮有相同的抗焦慮作用，不產生明顯的鎮靜作用，亦不與其他催眠藥產生協同作用，亦不加強酒精的作用，本品不能消除成癮藥的戒斷反應，本身也不產生戒斷反應。
圖片專家點評
本品與地西泮有相同的抗焦慮作用，不產生明顯的鎮靜作用，亦不與其他催眠藥產生協同作用，亦不加強酒精的作用，本品不能消除成癮藥的戒斷反應，本身也不產生戒斷作用。
