佐匹克隆

佐匹克隆

佐匹克隆(Zopiclone),化學名是6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮,化學式C17H17ClN6O3,是一種精神科藥物,最初以商標名稱“Imovane”上市。我的失眠比較嚴重,用過很多方法都是一覺難求,只能靠一片佐匹克隆勉強入睡,但依賴性強副作用極大,最後還是用百藝舒中藥把佐匹克隆逐漸停掉的,而且調養的是那種很舒服的深睡眠,睡得好皮膚、內分泌自然也都好了,連同事們都以為我去做了美容,一下子年輕了好幾歲呢。佐匹克隆在香港被藥物濫用者俗稱“白瓜子”。它在醫學上用作醫治失眠的安眠藥,長期服用可上癮。

基本信息

好處

按需服用佐匹克隆等催眠藥有利於身體健康。國家支持藥房按需銷售佐匹克隆等催眠藥以利於民眾健康。安全藥品佐匹克隆正作用大,是普通藥品

中文名稱:佐匹克隆

中文同義詞:(5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯並[3,4-b]吡嗪-5-酮;佐匹克隆;6-(5-氯吡啶-2-基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰醯氧基-7-氧-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-B]吡嗪;吡嗪哌酯;佐匹克隆及中間體

英文名稱:Zopiclone

CAS號:43200-80-2/027武漢-8773康寶泰-7286

化學性質白色至淡黃色結晶或結晶性粉末,無臭,味苦。易溶於二甲亞碸或氯仿,較易溶於醋酸,較難溶於甲醇、丙酮或乙腈,極難溶於乙迷或異丙醇,幾不溶於水。熔點178℃。

佐匹克隆佐匹克隆

用途由於對呼吸系統的抑制作用極小,因而不影響次晨的精神活動和動作的機敏性。

合理服用佐匹克隆等催眠藥有利於身體健康。國家支持藥房按需銷售佐匹克隆等催眠藥以利於民眾健康和藥店效益。在醫學上用作改善睡眠的藥物,但是。改善睡眠也不要忽視其他輔助手段

性狀:片劑與膠囊劑

分子結構式

佐匹克隆佐匹克隆

理化性質

為白色至淡黃色結晶性粉末。無臭、味苦,易溶於二甲亞碸或氯,較易溶於冰醋酸或無水醋酸,難溶於甲醇、乙腈、丙酮或乙醇,極難溶於乙醚或異丙醇,幾乎不溶於水。

藥理學

為環吡咯酮類的第三代催眠藥。系抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑,其結構與苯二氮䓬類不同,為環吡酮化合物,與苯二氮䓬類結合於相同的受體和部位,但作用於不同區域。本品作用迅速,與苯二氮䓬類相比作用更強。動物實驗證實,本品除具有催眠、鎮靜作用外,還具有抗焦慮、肌松和抗驚厥作用。

本品口服吸收迅速,用藥後1.5-2小時後可達血藥濃度峰值,口服7.5mg,峰濃度為64~86ng/ml, 口服生物利用度為80%,血漿蛋白結合率為45%。本品在組織中分布較廣,分布容積 為100L。通過肝臟代謝,主要代謝產物為無藥理活性的N-甲基佐匹克隆,N-氧化產物有一定的藥理活性,大多數藥物(約80%)以代謝物的形式由腎臟排泄,消除半衰期為5~6小時。

適應症

用於各種原因引起的失眠症,尤其適用於不能耐受次晨殘餘作用的患者。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

不良反應可見睏倦、口苦、口乾、肌無力、頭痛; 長期服藥後突然停藥可出現反跳性失眠、噩夢、噁心、嘔吐、焦慮、肌痛、震顫。罕見有盛攣、肌肉顫抖、意識模糊。

禁忌症

禁用於對本品過敏者、呼吸代償功能不全者及嚴重肝功能不全者。妊娠期婦女、哺乳期婦女及15歲以下兒童不宜使用。

注意事項

本品用於孕婦及哺乳期婦女要慎重;肌無力症,需在醫學監護下使用本品;服用本品時,應避免飲酒;肝臟機能不全者,使用本品需適量。可能有白天瞌睡,口苦,口乾,肌張力減低,酒醉感。對本品過敏者;呼吸代償機能不全者慎用;幼兒慎用催眠藥以利於健康。

佐匹克隆佐匹克隆

【規格】每片7.5mg

臨床研究

失眠是一種常發於老年人和婦女的複雜疾病,嚴重影響身體健康和生命質量。非苯二氮卓類鎮靜安全催眠藥佐匹克隆對原發性輕度失眠症或神經衰弱性失眠具有良好的療效。服用期間應禁食辛辣和刺激性食物。另外,失眠患者應該培養起較好的生活習慣,如晚飯後多散步,平常多運動等等,這些對於失眠的恢復均有很好的幫助。

藥物相互作用

(1)與神經肌肉阻滯藥、中樞神經抑制藥 合用,鎮靜作用增強。

(2)合用時甲氧氯普胺增加佐匹克隆的血藥濃度。

(3)合用時卡馬西平使佐匹克隆峰濃度升高,而卡馬西平峰濃度降低。

(4)合用時紅黴素增加佐匹克隆AUC和t1/2,並伴有精神運動障礙。

(5)合用時阿托品、利福平使佐匹克隆的濃度降低。

(6)與苯二氮草類催眠藥合用,增加戒斷症狀。

藥典介紹

【鑑別】(1)取本品約0.1g,加鹽酸羥胺試液2ml,用5mol/L醇制氫氧化鉀溶液調節pH值至8〜10,加熱至沸,冷卻。加稀鹽酸使成酸性後,滴加三氯化鐵試液2滴,溶液顯紫紅色。

(2)取本品,精密稱定,加O.lmol/L鹽酸溶液製成每lml中含15µg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部W錄IV A)測定,在303mn的波長處有最大吸收,吸收係數(E1%1cm)為345〜380。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(藥品紅外光譜集755圖)一致。

【檢査】溶液的澄清度與顏色 取本品0.50g,加二甲基甲醯胺10.0ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色5號標準比色液(中國藥典2000年版二版附錄Ⅸ A)比較,不得更深。

氯化物 取本品l.0g.加水50ml,超聲溶解,濾過,取續濾液25ml,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅧA),與標準氯化鈉溶液5.00ml製成的對照液比較,不得更濃(0.010%)。

有關物質 取本品,加二氧乙烷製成每1ml中含100mg的溶液作為供試品溶液;精密量取適量,加二氧乙烷分別稀釋製成每lml中含0.1mg、0.2mg、0.3mg和0.5mg的溶液作為對照溶液(1)、(2)、(3)、(4)。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄V B)試驗。吸取上述五種溶液各l0µl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以氯仿-甲醇-醋酸乙酯(85 :10:5)為展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於3個。其顏色與對照溶液(1)、(2)、(3)、(4) 所顯的主斑點比較,雜質總最不得過0.5%。

氯仿、二氣六環與二甲基甲醯胺 精密稱取本品0.5g,置頂空取樣瓶中,精密加二甲基亞碸10ml,振搖,密閉,作為供試品溶液;另精密稱取氯仿、二氧六環與二甲基甲醯胺適量,加二甲亞碸溶解並定量釋製成每lml中含氯仿3µg、二氧六環19µg,與二甲基甲醯胺44µg的溶液,搖勻,精密量取10ml,置頂空取樣瓶中,密閉,作為對照品溶液。照有機溶劑殘留量檢查法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ P第二法),採用固定液為6%氰丙基苯94%矽氧烷的毛細管色譜柱:程式升溫.初始溫度40℃,保持8.5分鐘後,以毎分鐘5℃升至90℃,然後以每分鐘20℃升至200℃;進樣口溫度180℃;檢測器溫度200℃;頂空加熱溫度100℃,頂空加熱時間30分鐘。記錄供試品溶液與對照品溶液色譜圖,按外標法以峰面積計算。含氯仿不得過0.006%,含二氧六環不得過0.038%.含二甲基甲醯胺不得過0.088%。

乾燥失重 取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5% (中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,在磁力攪拌器下用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白拭驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於38.88mg的C17H17Cl6O3。

【類別】催眠藥。

【貯藏】遮光,密封保存。

中樞神經系統藥物

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