鹽酸麻黃鹼

鹽酸麻黃鹼

鹽酸麻黃鹼為白色針狀結晶或結晶性粉末,是麻黃鹼的鹽酸鹽,用藥過量時易引起精神興奮、失眠、不安、神經過敏、震顫等症狀。有嚴重器質性心臟病或接受洋地黃治療的患者,也可引起意外的心律紊亂。服用麻黃鹼後可以明顯增加運動員的興奮程度,對運動員本人有極大的副作用。因此,這類藥品屬於國際奧委會嚴格禁止的興奮劑。同時,鹽酸麻黃鹼也為製造冰毒的重要原料,已被納入易製毒化學品管理。由於非法買賣、套購含麻黃鹼類複方製劑製造毒品案時有發生,現含有鹽酸麻黃鹼成分的藥品製劑,已經選擇性的為β受體激動劑所取代。

基本信息

標準

鹽酸麻黃鹼(ephedrine Hydrochloride),為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。熔點 本品的熔點為217~220℃。

【鑑別】

(1)取本品約10mg,加水1ml溶解後,加硫酸銅試液2滴與20%氫氧化鈉溶液1ml,即顯藍紫色;加乙醚1ml,振搖後,放置,乙醚層即顯紫紅色,水層變成藍色。
(2)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集387圖)一致。
【檢查】溶液的澄清度取本品1.0g,加水20ml溶解後,溶液應澄清。
酸鹼度取本品1.0g,加水20ml溶解後,加甲基紅指示液1滴;如顯黃色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,應變為紅色,如顯淡紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml應變為黃色。
硫酸鹽取本品1.0g,依法檢查(附錄ⅧB),與標準硫酸鉀溶液1.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.010%)。
乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。
熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。
重金屬取本品1.0g,加水23ml溶解後,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml,依法檢查(附錄ⅧH第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10ml,加熱溶解後,加醋酸汞試液4ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯翠綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.17mg的C10H15NO.HCl。

套用

臨床套用

鹽酸麻黃鹼分子式鹽酸麻黃鹼分子式
鹽酸麻黃鹼為擬腎上腺素藥,能興奮交感神經,可用於支氣管哮喘、百日咳、枯草熱及其他過敏性疾病,還能對抗脊椎麻醉引起的血壓降低、擴大瞳孔,也用於重症肌無力、痛經等疾患,還可作中樞神經系統興奮劑

臨床用其治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態,尤其蛛網膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血壓。亦用於滴鼻消除黏膜充血。小鼠口服的LD↓50為400mg/kg。

非法套用

鹽酸麻黃鹼是合成苯丙胺類毒品也就是製作冰毒最主要的原料。由於大部分感冒藥中含有麻黃鹼成分,可能被不法分子大量購買用於提煉製造毒品。各藥店對含麻黃鹼成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數十種常用感冒、止咳平喘藥限量銷售,每人每次購買量不得超過5個最小零售包裝。

藥理作用

對中樞神經系統的作用

麻黃鹼的中樞神經興奮作用遠較腎上腺素為強。能興奮大腦皮層及皮層下中樞,使精神振奮;可縮短巴比妥類催眠時間,亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運動中樞。

對心血管系統的作用

(1)對心臟的作用:麻黃鹼對心臟有興奮作用。麻黃鹼使心肌收縮力增強,心輸出量增加。(2)對血管的作用:麻黃鹼使冠脈、腦、肌肉血管擴張,流量增加;使腎、脾等內臟和皮膚、黏膜血管收縮,血流量降低。(3)對血壓的影響:麻黃鹼常引起收縮壓和舒張壓上升,脈壓增大。其升壓作用緩慢而持久。

對平滑肌的影響

(1)對支氣管平滑肌的影響麻黃鹼對支氣管平滑肌的鬆弛作用較腎上腺素弱而持久。(2)對膀胱三角肌和括約肌的影響麻黃鹼能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加。可使排尿次數減少,足夠量產生尿瀦留,用於兒童遺尿症有效。

對代謝的影響

麻黃鹼有增加代謝的作用。解熱、抗病毒作用麻黃鹼對人能誘發出汗

其他作用

麻黃鹼對骨胳肌有抗疲勞作用,能促進箭毒所抑制的神經肌肉間的傳導,可用於重症肌無力的治療。麻黃鹼還有升高血糖、收縮脾臟、增加紅細胞等作用.麻黃鹼對胃腸道分泌通常表現抑制。還可使疲勞的骨胳肌緊張度顯著且持久地升高,為擬腎上腺素藥,兼具α與β受體興奮作用,作用似腎上腺素,但較溫和。有鬆弛支氣管平滑肌、收縮血管、興奮中樞等作用。本品的升壓作用較弱,但較持久,使血管收縮,但無後擴張作用。

儲運條件

保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方,確保工作間有良好的通風或排氣裝置。

注意事項

不良反應

鹽酸麻黃鹼鹽酸麻黃鹼

用藥過量時易引起精神興奮、失眠、不安、神經過敏、震顫等症狀.有嚴重器質性心臟病或接受洋地黃治療的患者,也可引起意外的心律紊亂。大劑量抑制心臟。麻黃鹼對多種動物的最小致死量50-540MLD(MG/KG)。

(1)短期內反覆使用可見藥效逐漸減弱,此謂藥物快速耐受現象,但只要停藥數小時或3-4日既可以恢復源來對藥物正常敏感的狀態。由此可見,每日用藥次數以不超過3次(服藥3次為正常給藥次數為宜,這樣可使上述藥物耐受現象減少到最底程度。

(2)大量與長期使用,可產生震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速、出汗以及有發熱感,故應注意防止大量與長期使用該藥。

(3)老年人、前列腺肥大病人服藥過多和時間過久則可引起排尿困難,故應注意避免過量和長久使用。

(4)凡是甲亢腺機能亢進、高血壓、動脈硬化和心絞痛等病人,應一律禁用該藥。

(5)晚間服用該藥可引起中樞神經興奮和心悸等,故應加用適量鎮靜藥用以防止失眠。

(6)服用麻黃鹼後可以明顯增加運動員的興奮程度,使運動員不知疲倦,能超水平發揮,但對運動本人有極大的副作用。因此,這類藥品屬於國際奧委會嚴格禁止的興奮劑

藥物相互作用

1、與腎上腺皮質激素合用,本品可增加它們的代謝清除率,須調整皮質激素的劑量。

2、尿鹼化劑,如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等,影響本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延長作用時間,特別是如尿保持鹼性幾日或更長,患者大多致麻黃鹼中毒,本品用量應調整。

3、與α受體阻滯藥如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類藥合用時,可對抗本品的加壓作用。

4、與全麻藥如氯仿、氟烷、異氟烷等同用,可使心肌對擬交感胺類藥反應更敏感,有發生室性心律失常危險,必須同用時,本品用量應減小。

5、與三環類抗抑鬱藥如馬普替林同用時,降低本品的加壓作用

6、與洋地黃苷類合用,可致心律失常。

7、與麥角新鹼、麥角胺或縮宮素同用,可加劇血管收縮,導致嚴重高血壓或外圍組織缺血。

8、與多沙普侖同用,兩者的加壓作用均可增強

含麻黃鹼類複方製劑

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