藥品簡介
通用名：鹽酸普魯卡因注射液
英文名：PROCAINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名：YANSUAN PULUKAYIN ZHUSHEYE
藥品類別：局部麻醉藥
性狀：本品為無色的澄明的液體。
貯藏：遮光，密閉保存。
包裝：2ml：40mg 每盒10支
有效期：2年
主要成分
通用名：鹽酸普魯卡因
化學名：鹽酸普魯卡因
英文名：PROCAINE HYDROCHLORIDE
CAS No.：51-05-8
分子式：C13H20N2O2·HCl
分子量：272.77
藥理毒理
本品為酯類局麻藥，能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用，本品對皮膚、黏膜穿透力弱，不適於表面麻醉。本品彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結合形式在組織中釋放出遊離鹼而發揮局部麻醉作用。本品對中樞神經系統常量抑制，過量興奮。首先引起鎮靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調，中樞抑制繼續加深，出現知覺遲鈍、意識模糊、進而進入昏迷狀態。劑量繼續加大，可出現肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒症狀。本品小劑量有興奮交感神經的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由於心肌抑制，外周血管擴張、神經節輕度阻斷而血壓下降，心率增快。本品抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放，產生一定的神經肌肉阻斷，可增強非去極化肌松藥的作用，並直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。
藥代動力學
本品進入體內吸收迅速，很快分布，維持藥效約30~60分鐘，大部分與血漿蛋白結合，並蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內，當血漿濃度降低時再分布到全身。在血循環中大部分迅速被血漿中假性膽鹼酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和結合型，後者僅有30%經腎臟排出，其餘經肝酯酶水解，進一步降解後隨尿排出。本品易通過血-腦屏障和胎盤。
適應症
局部麻醉藥。用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。
用法用量
浸潤麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小時不得過1.5g。阻滯麻醉：1%-2%水溶液，每小時不得過1.0g。硬膜外麻醉：2%水溶液，每小時不得過0.75g。
不良反應
本品可有高敏反應和過敏反應，個別病人可出現高鐵血紅蛋白症；劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。
禁忌症
心、腎功能不全，重症肌無力等患者禁用。
注意事項
鹽酸普魯卡因注射液1．給藥前必須作皮內敏感試驗，遇周圍有較大紅暈時應謹慎，必須分次給藥，有丘腫者應作較長時間觀察，每次不超過30-50mg，證明無不良反應時，方可繼續給藥；有明顯丘腫者主訴不適者，立即停藥。
2．除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應在臨用時即加，且高血壓患者應謹慎。
3．藥液不得注入血管內，給藥時應反覆抽吸，不得有回血。
4．本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，應嚴格按照本說明書給藥。營養不良、飢餓狀態更易出現毒性反應，應予減量。
5．給予最大劑量後應休息1小時以上方準行動。
6．脊椎麻醉時尤其需調節阻滯平面，隨時觀察血壓和脈搏的變化。
7．注射器械不可用鹼性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉澱。
藥物相互作用
鹽酸普魯卡因注射液1． 可加強肌松藥的作用，使肌松藥作用時間延長，與肌松藥合用宜減少肌松藥的用量。
2． 與其它局部麻醉藥合用時應減量。
3． 本品可削減磺胺類藥物的藥效，不宜同時套用磺胺類藥物。
4． 本品可增強洋地黃類藥物的作用，合用可導致其毒性反應。
5． 新斯的明等抗膽鹼酯酶藥物可干擾本品代謝，使本品毒性增強，忌聯合套用。
6．本品可加深麻醉性鎮痛藥對呼吸的抑制及致低血壓的作用。
7．本品忌與下列藥品配伍：碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶鹼、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。
藥物過量
過量中毒的症狀如頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最後可致驚厥和昏迷，為了防止過量中毒，最大劑量不要超過1.0g，宜用最低有效濃度，應嚴格控制單位時間內的用量，按20分鐘計，局部注射每kg體重不宜超過20mg；氣管系黏膜表面麻醉時，每kg體重5-10mg；脊椎麻醉時，每kg體重3-4mg。
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