頭孢妥侖匹酯片

頭孢妥侖匹酯片

頭孢妥侖匹酯片,適應症為葡萄球菌屬、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬、卡他布蘭漢球菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸埃希菌、檸檬酸菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌)、摩根菌屬、普羅菲登菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬中,對本劑敏感菌引起的下述感染症:·毛囊炎、癤、癤腫症、癰、傳染性膿皰瘡、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、瘭疽、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮病;·乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷及手術創面等的表淺性繼發性感染;·咽喉炎(咽喉膿腫)、急性支氣管炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、慢性支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、肺化膿症;·腎盂腎炎、膀胱炎;·膽囊炎、膽管炎;·子宮附屬檔案炎、子宮內感染、前庭大腺炎;·中耳炎、副鼻竇炎;·眼瞼炎、麥粒腫、眼瞼膿腫、瞼板腺炎、淚囊炎;·牙周炎、牙冠周炎、頜炎。

基本信息

警示語

對本劑成份有休克既往史患者禁用

成份

化學名稱:(-)-(6R,7R)-2,2-二甲基丙醯氧甲基7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-]甲氧基亞氨乙醯氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸脂
化學結構式:

頭孢妥侖匹酯片 頭孢妥侖匹酯片

分子式:CHNOS
分子量:620.73

性狀

本品為白色薄膜衣片。

適應症

葡萄球菌屬、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬、卡他布蘭漢球菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸埃希菌、檸檬酸菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌)、摩根菌屬、普羅菲登菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬中,對本劑敏感菌引起的下述感染症:
·毛囊炎、癤、癤腫症、癰、傳染性膿皰瘡、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、瘭疽、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮病;
·乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷及手術創面等的表淺性繼發性感染;
·咽喉炎(咽喉膿腫)、急性支氣管炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、慢性支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、肺化膿症;
·腎盂腎炎、膀胱炎;
·膽囊炎、膽管炎;
·子宮附屬檔案炎、子宮內感染、前庭大腺炎;
·中耳炎、副鼻竇炎;
·眼瞼炎、麥粒腫、眼瞼膿腫、瞼板腺炎、淚囊炎;
·牙周炎、牙冠周炎、頜炎。

規格

1片中含100mg(效價)。

用法用量

口服。常用量:一次200mg,1日2次,飯後服用。隨年齡及症狀適宜增減。

不良反應

1.過敏反應:皮疹,瘙癢,蕁麻疹和發熱等。
2.消化系統:噁心,嘔吐,腹瀉,如其他廣譜抗生素一樣,會罕見假膜性腸炎。
3.血液系統:嗜酸性白細胞增多症,白細胞減少症等。曾有報告套用頭孢菌素類藥物進行治療時,出現庫姆斯氏反應陽性。
4.腎功能:偶見BUN及血清肌酐上升。
5.肝功能:有時出現AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高。

禁忌

對本劑成份有休克既往史患者禁用本劑。

注意事項

1.一般注意:根據報告,大多數β-內醯胺類抗生素可引起嚴重的反應(包括過敏性休克)。故在用藥前應仔細問診。
2.其他:有降低血清中肉毒鹼的報告。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未確立妊娠期用藥的安全性。因此孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療有益性超過危險性時方可用藥。

兒童用藥

尚未確立小兒用藥的安全性(使用經驗少)。

老年用藥

老年人與其他成人之間未見不良反應差異,但通常老年人生理功能減低,故注意並變更給要間隔用藥。

藥物相互作用

合併注意:與抗酸劑合用會使其吸收率降低,與丙磺舒合用會使其尿中排泄率降低。

藥物過量

無與本項相關的報告。

臨床試驗

上市時的臨床成績
在中國國內醫療機關的300例患者進行臨床試驗,探討美愛克片的安全性有效性(一般臨床試驗:200例;對比試驗:100例)。概要如下:
本藥劑量為200mg,q12h,療程7~14d。研究對象為年齡16~65歲,性別不限,均為具有明顯感染症狀及體徵的中度或輕度感染症患者。臨床療效評價按抗菌藥物研究指導原則規定,痊癒、顯效、進步、無效4級評定,以痊癒+顯著計算有效率。結果顯示:對皮膚科領域感染症的有效率為89.8%(53/59),對內科領域感染症的有效率為92.8%(128/138),對泌尿科領域感染症的有效率為96.1%(99/103)。不良反應發生率為3.2%(10/316),臨床檢驗值異常發生率為4.4%(14/316),其出現內容為與同類藥物類似。

藥理毒理

藥理作用
1.抗菌作用(2-9)

①頭孢妥侖匹酯吸收時,在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發揮抗菌力。
②頭孢妥侖在試管內,對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣泛抗菌譜,尤其對葡萄球菌屬,包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌,大腸桿菌、卡他布蘭漢球菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌以及消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌屬等厭氧菌顯示很強抗菌力。
③頭孢妥侖在試管內,對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定,對β-內醯胺酶產生株也顯示很強抗菌力。
2.作用機制(4,6,8)
頭孢妥侖的作用機理為抑制細菌細胞壁合成,與各種細菌青黴素結合蛋白(PBP)的親和性高,發揮殺菌性作用。
3.對實驗性感染症的治療效果(5,6,8)
頭孢妥侖匹酯對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌屬等引起的小鼠實驗性感染症,顯示卓越治療效果。另外,對β-內醯胺酶產生株感染的治療效果也與類藥同等或卓越。
毒性試驗
1.單次給藥毒性試驗(10,11)

頭孢妥侖匹酯片 頭孢妥侖匹酯片

2.反覆給藥毒性試驗(10,11)
①對大鼠口給125、250、500、1,000mg/kg/日、共28天;以及經口給31、63、125、250、500mg/kg/日、共6個月(用量以頭孢妥侖匹酯計)。主要所見有可能屬腸內細菌群變化繼發性影響引起的的盲腸膨脹、AST(GOT)及ALT(GPT)等的輕微升高、一時性的尿沉渣內紅細胞數的增加及腎重量的增加等。但特定臟器及組織的組織像未見異常。無毒性量均推定為250mg/kg。
②對狗口給125、250、500、1,000mg/kg/日、共28天;以及經口給125、250、500、1,000mg/kg/日、共6個月(用量以頭孢妥侖匹酯計)。主要所見有總膽固醇增加、AST(GOT)及ALT(GPT)等升肝及腎重量的增加、有少數例的肝細胞見到玻璃樣的滴狀物。無毒性量分別推定為250mg/kg及125mg/kg。
3.生殖和發育毒性試驗(12-14)
大鼠妊娠前,妊娠初期及胎仔器官形成期經口給125、250、500、1,000mg/kg/日,圍產期及哺乳期經口給90、250、750mg/kg/日,家兔胎仔器官形成期經口給2、4、7.5、15、30mg/kg/日(用量以頭孢妥侖匹酯計)。其結果,大鼠母動物未見對生殖功能的影響。胎仔器官形成期給500mg/kg/日以上組見到骶尾骨化數減少,但無致畸性。對出生仔生長、行動及生殖功能有影響。家兔7.5mg/kg/日以上給藥群里觀察到流產及胚胎生存數減少,但未見致畸性。
4.其他特殊毒性
抗原性[sup](15)[/sup]
用大鼠及豚鼠進行探討結果,頭孢妥侖匹酯對豚鼠的皮下致敏見到免疫原性,但對小鼠合用佐劑的腹腔內致敏未見有免疫原性,對豚鼠和小鼠以臨床給藥途徑,經口致敏均未見免疫原性。活性體的頭孢妥侖幾乎未見免疫原性及惹起抗原性。另外,與類似藥頭孢特倫及頭孢噻肟之間有弱的交叉抗原性。頭孢妥侖的庫姆斯氏陽性化作用很弱。

藥代動力學

1.吸收與分布
(1)血中濃度(16)
健康成人空腹分別1次口服100mg、200mg、300mg時,頭孢妥侖的血清中濃度如圖1所示,有用量依存性。另外,飯後給藥的吸收性較空腹時良好。

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(2)體液、組織內濃度(17)
分布於患者咳痰、扁桃體組織、上頜竇黏膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙後創面等,但不分布於乳汁中。
2.代謝和排泄(16)
頭孢妥侖匹酯在吸收時代謝成具有抗菌活性的頭孢妥侖。
頭孢妥侖幾乎不經代謝而主要從尿及膽汁中排泄。健康成人飯後分別1次口服100mg、200mg、300mg時,頭孢妥侖的尿中排泄率(0~24小時)為約20%。連續給本劑(200mg q 12h,共7日),未見蓄積性。
3.腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄(18)
腎功能降低患者(尤其Ccr[30ml/分鐘、或進行人工透析患者)與健康成人相比,尿中排泄延遲,半衰期延長,血清中濃度達約1~2.5倍,AUC約上升5~10倍。

貯藏

遮光、密封,在乾燥處(不超過30℃)保存。

包裝

(1)鋁塑板裝 6片/小盒
(2)鋁塑板裝 10片/小盒

有效期

36個月

執行標準

進口藥品註冊標準JX20050262

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