非索非那定

非索非那定片屬片劑。本品適用於緩解成人和12歲及12歲以上的兒童的季節過敏性鼻炎相關的症狀。如打噴嚏,流鼻涕,鼻、上齶、喉嚨發癢,眼睛發癢、潮濕、發紅。亦可減輕季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹引起的症狀。

基本信息

基本信息

通用名:鹽酸非索非那定片
商品名:阿特拉(RALTIVA)
英文名:FexofenadineHydrochlorideTablets
漢語拼音:YansuanFeisuofeinadingPian
本品主要成份為:鹽酸非索非那定。化學名為:α,α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。
分子式:C32+H39NO4·HCL
分子量:538.13
[性狀]
本品為淺紅色橢圓形薄膜衣片,除去包衣後濕白色至類白色。

藥理毒理

藥理作用
本品是一種第二代H1受體拮抗劑,是特非那丁的羧基化代謝物,它選擇性地阻斷受H1受體,具有良好的抗組胺作用,但無抗-5羥色胺,抗膽鹼和抗腎上腺素作用。動物研究表明,非索非那定片在致敏豚鼠可選擇性地抑制抗原引起的支氣管痙攣;在大鼠可抑制腹膜肥大細胞釋放組胺;它沒有反副交感社經生理作用或α*腎上腺素受體阻斷作用;而且非索非那定沒有鎮靜作用及其他中樞神經系統作用。因此它不能通過血腦屏障,不阻斷動物心肌細胞的鉀通道;不會影響患者心臟功能的潛在的再極化,不會使QT間期延長而產生心臟毒性。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速,口服單劑量後約1~3小時血藥濃度達峰值,口服本口60mg、120mg和180mg後,藥物血清峰濃度Cmax分別為142mg/ml、427mg/ml和494mg/ml。非索非那定蛋白結合率約為60~70%。非索非那定不能通過血腦屏障,幾乎不代謝,僅有允5%劑量的藥物經肝臟代謝為酮酸代謝物,其餘大部分藥物以原型由尿和糞便排泄,其中約口服劑量的11%由尿排泄,80%的藥物由糞便排泄,非索非那定的消除半衰期約為14.4小時。

適用症

本品適用於減輕季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹引起的症狀。

用法用量

本品口服,成人和12歲以上的兒童和老人:季節性過敏性鼻炎推薦劑量為一次120mg(2片),一日一次,慢性蕁麻疹推薦劑量為一次180mg(3片),一日一次。腎功能低下者的首劑量為一次60mg(1片),一日一次,老人和肝損害患者不需要調整劑量。
6~11歲兒童:季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹推薦劑量為一次30mg(片),一日二次,腎功能不全者的首劑量為一次30mg(半片),一日一次。

不良反應

在對照性臨床研究中,最常報導的非索非那定的不良反應是頭痛、嗜睡、噁心、頭昏、疲倦。這些不良反應與安慰劑組觀察到的相似。其中嗜睡和疲倦發生率為1.3%,噁心和消化不良發生率為1.6%,頭痛和白細胞增多發生率為1.5%。目前尚未見到有關非索非那定引起嚴重心臟毒性的報導。

注意事項

肝功能不全者不需減量,腎功能不全的患者劑量需減半。
[禁忌]對本品過敏者禁用。 
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
目前尚無孕婦使用本品的安全性試驗資料,因此妊娠婦女一般不宜使用本品,如若疾病必須時,應權衡利弊後謹慎使用。
目前尚未哺乳期婦女使用本品的安全性資料,但是許多藥物都乳汁排泄,幼兒吃了含有藥物乳汁後可以會發生一些不良反應,因此哺乳期婦女如若疾病必須時,應權衡利弊後謹慎使用。
[兒童用藥]
6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未建立。
[老年患者用藥]
用一項安慰劑對照臨床試驗中,42名60~68歲的老年患者給予20mg~240mg,一日2次的非索非那定共2周,所產生的不良反應與60歲以下患者治療所產生的相似。老年患者不需要調整。

藥物相互作用

非索非那定不經過肝臟的生物轉化,因此它與那些依賴於肝代謝的藥物之間不存在相互作用。
(1)在服用鹽酸非索非那定之前15分鐘用含鋁或氫化鎂凝膠的抗酸劑會降低非索非那定的生物利用度,因此兩者合用時給藥時間應分開2小時。
(2)研究表明給予健康的志願者非索非那定120mg一日二次劑量合併使用紅黴素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治療是安全有效的,非索非那定與紅黴素或酮康唑合併使用時,會使非索非那定的血藥濃度增加2倍,但不良反應發生率沒有增加,舉使QT間期延長,非索非那定對紅黴素和酮康唑的藥代動力學沒有影響。
(3)非索非那定與奧美拉唑之間未觀察到有相互作用。

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