配體門通道

配體門通道

配體門通道是指表面受體與細胞外的特定物質(配體ligand)結合,引起門通道蛋白發生構象變化,結果使“門”打開,又稱離子通道型受體。分為陽離子通道和陰離子通道。

概述

乙醯膽鹼受體乙醯膽鹼受體

表面受體與細胞外的特定物質(配體ligand)結合,引起門通道蛋白發生構象變化,結果使“門”打開,又稱離子通道型受體。分為陽離子通道,如乙醯膽鹼、谷氨酸和五羥色胺的受體,和陰離子通道,如甘氨酸和γ-氨基丁酸的受體。
N型乙醯膽鹼受體是目前了解較多的一類配體門通道。它是由4種不同的亞單位組成的5聚體,總分子量約為290kd。亞單位通過氫鍵等非共價鍵,形成一個結構為α2βγδ的梅花狀通道樣結構,其中的兩個α亞單位是同兩分子Ach相結合的部位。

介紹

Ach門通道具有具有三種狀態:開啟、關閉和失活。當受體的兩個α亞單位結合Ach時,引起通道構象改變,通道瞬間開啟,膜外Na+內流,膜內K+外流。使該處膜內外電位差接近於0值,形成終板電位,然後引起肌細胞動作電位,肌肉收縮。即是在結合Ach時,Ach門通道也處於開啟和關閉交替進行的狀態,只不過開啟的機率大一些(90%)。Ach釋放後,瞬間即被乙醯膽鹼酯酶水解,通道在約1毫秒內關閉。如果Ach存在的時間過長(約20毫秒後),則通道會處於失活狀態。

筒箭毒和α銀環蛇毒素可與乙醯膽鹼受體結合,但不能開啟通道,導致肌肉麻痹。

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