藥物介紹
【藥物名稱】迪坦妥Detantol R
【藥物別名】布那唑嗪bunazosin HCL
【分子式成分】本品主要成分為鹽酸布那唑嗪，其分子式為C19H27N5O3.HCI，分子量為409.91。
【製劑規格】本劑為白色緩釋性膜衣片，3 mg的片劑上有E41的識別記號 ；6 mg的片劑上有E43的識別記號。
藥理毒理
【藥理毒理】鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷心血管系統的a1受體。用大白鼠輸精管進行的體外試驗表明，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷a1受體，而對a2受體沒有影響。因此，不妨礙由交感神經末梢a2受體所介導的去甲腎上腺素釋放的負反饋調節機制，從而不會導致去甲腎上腺素的過量釋放。在用豚鼠肺動脈及腸系膜靜脈進行的體外試驗中，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷a1受體，即使高濃度也不影響a2受體。
本藥通過降低外周血管阻力而顯示降壓作用。鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷外周血管的a1受體而擴張血管，對於自然發病的高血壓大鼠，DOCA·食鹽高血壓大鼠和腎性高血壓犬均有降壓作用。此外，鹽酸布那唑嗪不增加因降壓而產生生物反應的體液性升壓因子。毒理學
急性毒性LD50(mg/kg)：經口給藥，雄性小白鼠的LD50為1201 mg/kg，雌性為1250 mg/kg ；雄性大白鼠的LD50為980 mg/kg，雌性為1280 mg/kg。
慢性毒性：給大白鼠連續6個月至12個月經口給予本劑1、3、10、30 mg/kg/日，結果在 10 mg/kg以上給藥組可見肝細胞腫大，在30 mg/kg給藥組可見腎臟、腎上腺的重量增加等變化。給犬連續54周經口給予1、5、25 mg/kg/日進行了觀察，但在血液學檢查、臟器重量、病理組織學檢查等均未見異常。
生殖毒性：
妊娠前及妊娠初期給藥試驗：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期經口給與本劑6.25、25、50、100 mg/kg/日，結果在 25 mg/kg以上給藥組的母體動物可見妊娠率降低，但胎仔出生未見異常。
胎仔器宮形成期給藥試驗：在大白鼠的器官形成期經口給予本劑6.25、25、50、100、200、400 mg/kg/日，結果在25 mg/kg以上給藥組可見對母體動物肝、腎的影響。同時也有跡象顯示新生仔的發育遲緩。此外，在100 mg/kg/以上給藥組發現胚胎死亡。在200 mg/kg分次給藥組呈現致畸性，但在100 mg/kg以下給藥組未發現有此現象。
圍產期及哺乳期給藥試驗：在大白鼠的圍產期·哺乳期經口給予本劑6.25、25、50、100 mg/kg/日進行了觀察，結果新生仔的行為及功能發育、形態及生殖性能未見異常。但在50 mg/kg以上給藥組發現對哺乳有影響。
特殊毒性：抗原性試驗、致突變性試驗及致癌性試驗均呈陰性。
藥動學
【藥 動 學】健康成人的生物利用度： 對健康成人（12名）經口給予鹽酸布那唑嗪 2mg（1 mg片劑2片）及鹽酸布那唑嗪緩釋片6 mg（6mg片劑1片）後，對血漿中藥物濃度的變化所進行的比較表明，鹽酸布那唑嗪緩釋片的相對生物利用度為81.1%，Cmax、Tmax和平均滯留時間（MRT）等指標也顯示其具有持續性。此外，未發現飲食對鹽酸布那唑嗪緩釋片的吸收有影響。
生物學等同性： 以健康成人（24名）為對象探討了鹽酸布那唑嗪緩釋片3 mg片劑與6 mg片劑的生物學等同性，結果指出兩種製劑是等同的。
腎功能障礙者的體內動態：高血壓症患者 （其中腎功能正常者6名、腎功能障礙者5名） 一日1次口服6 mg片劑1片，連續服用8天時，對腎功能障礙患者在給藥第1天及第8天的藥物動態參數與腎功能正常患者進行了比較，結果顯示，腎功能障礙患者的最高血漿中藥物濃度（Cmax）上升。
【適 應 證】高血壓症
【不良反應】如出現過敏反應，應停止用藥。
【相互作用】注意與其他藥物的並用：
利尿劑或其他降壓劑：並用時有可能使其作用增強，故應注意減量。
利福平：由於利福平的肝藥物代謝酶誘導作用，有時會減弱本劑的效果。
【用法用量】通常，成人（以鹽酸布那唑嗪計算）一日1次3-9 mg口服。但給藥量從一日1次3 mg開始，一日量最多以9 mg為限。
【注意事項】禁用於對本劑成分有過敏史的患者。重要的一般性注意：在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可出現由於體位性低血壓所引起的起立時的眩暈、頭暈等症狀，因而對從事高空作業、駕駛汽車等伴有危險性工作的人，在給藥時應予以注意。因有時會產生體位性低血壓，故不僅應測定臥位血壓，還應測定站立位或坐位血壓。考慮到體位變換會引起血壓變化，宜在坐位時控制血壓。
在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可致起立時眩暈、頭暈、噁心或胸部不適、呼吸困難等。此時應採取讓患者成仰臥位等適當措施。也可根據需要，在充分考慮患者的合併症、既往史等情況的基礎上，採取給與升壓劑等對症治療。
謹慎用藥：
有肝功能障礙的患者： 本劑主要在肝結合後排泄於糞便中，因此，有可能導致肝功能低下的患者血藥濃度升高。
有腎功能障礙的患者： 本藥有時會導致有腎功能障礙患者的最高血藥濃度升高。
服藥時的注意：服用時，把本劑嚼碎服用時，有隨著一過性血藥濃度升高而易於出現副作用的可能性，因此服用本劑時切勿咀嚼。
其他：有1例報告指出，存在腎等處動脈狹窄、腳部以及其它動脈瘤等血管障礙的高血壓患者因類似化合物（鹽酸哌唑嗪）的作用而出現了急性發熱性多發性關節炎。
對妊娠和哺乳的影響 因在動物試驗（大白鼠）中有致畸作用的報告，故對孕婦或可能懷孕的婦女給藥時，應在判斷其在治療上的有益性高於危險性時，方可用藥。
因在動物試驗（大白鼠）中有向乳汁中傳遞的報告，故對哺乳期婦女用藥時停止哺乳為佳。
對兒童的影響 對兒童的安全性尚未確定。
對老年人的影響對老年人應注意以下幾點，隨時觀察患者，從小劑量（3 mg/日）開始謹慎給藥。
對於老年患者，一般認為不宜追求過度降壓（有引起腦梗塞的危險）。
老年患者多數肝、腎功能低下，且有體重減少等容易發生副作用的傾向，應注意密切觀察病情經過，謹慎地增加用量。
當發覺降壓過度時，應減量或停止用藥，也可考慮換用其它降壓劑。
降血壓藥
| 甲磺酸多沙唑嗪 | 福辛普利 | 群多普利 | 迪坦妥 | 複方降壓片 | 福辛普利鈉 | 複方卡托普利片 | 複方降壓平片 | 海捷亞 | 利舍平注射液 | 降壓樂 | 硫酸胍乙啶片 |硫酸鎂注射液 | 硫酸雙肼屈嗪 | 氯沙坦鉀 | 替米沙坦 | 鹽酸貝那普利 | 鹽酸肼屈嗪 | 鹽酸可樂定片 | 鹽酸可樂定注射液 | 鹽酸拉貝洛爾 | 鹽酸烏拉地爾 | 珍菊降壓片 | 阿羅洛爾 | 氨磺洛爾 | 卡維地洛 | 噻嗎洛爾 | 可樂定 | 莫索尼定 | 胍那苄 | 哌唑嗪 | 多沙唑嗪 | 布那唑嗪 | 烏拉地爾 | 利血平 | 降壓靈 | 降壓平 | 帕吉林 | 地巴唑 | 肼屈嗪 | 雙肼屈嗪 | 布屈嗪 | 硝普鈉 | 二氮嗪 | 卡托普利 | 依那普利 | 貝那普利 | 培哚普利 | 沙拉新 | 氯沙坦 | 纈沙坦 | 伊貝沙坦 | 吡那地爾 | 酮色林 | 吲達帕胺 | 利降平片 | 環輪寧 | 甲基多巴 | 胍乙啶 | 胍氯酚 | 胍那決爾 | 美加明 | 六甲溴銨 | 阿拉普利 | 莫維普利 | 西拉普利 | 喹那普利 | 雷米普利 | 螺普利 | 咪達普利 | 地拉普利 | 賴諾普利 | 福辛普利 | 群多普利 | 愈風寧心片 | 大豆總黃酮片 | 特拉唑嗪 |
