貝諾酯

貝諾酯

英文名:benorilate 中文拼音:Beinuozhi 貝諾酯(Benorilate)又名撲炎痛、解熱安、苯樂安。化學名:2-(乙醯氧基)苯甲酸4’-(乙醯胺基)苯酯。分子式:C17H15NO5。

基本信息

1貝諾酯簡介及服用

貝諾酯簡介

貝諾酯貝諾酯
性狀:本品為白色結晶性粉末,無味,mp.175-176`C,不溶於水,易溶於熱醇中。

藥量作用

本品為對乙醯氨基酚與乙醯水楊酸的酯化產物,是一種新型抗炎、解熱、鎮痛藥。

功能主治

主要用於類風濕性關節炎、急慢性風濕性關節炎、風濕痛、感冒發燒、頭痛、神經痛及術後疼痛等。

用法及用量

類風濕、風濕性關節炎:口服每次4g,每日早晚各1次;或每次2g,1日3-4次。一般解熱、鎮痛:每次0.5-1.5g,1日3-4次。兒童:3個月~1歲,每千克體重25mg,1日4次;1~2歲每次250mg,1日4次;3-5歲,每次500mg,1日3次;6-12歲,每次500mg,1日4次。幼年類風濕性關節炎,每次1g,1日3~4次。
體內過程:口服吸收迅速,t1/2約1小時,主要在肝內代謝。對胃的刺激性較小,毒性低,作用時間長。

不良反應和注意

可引起嘔吐、灼心、便秘、嗜睡及頭暈等。用量過大可致耳鳴、耳聾。肝、腎功能不全病人和乙醯水楊酸過敏者慎用。

規格

片劑:每片0.5g。
是否醫保用藥:非醫保
是否處方藥:非處方

2藥物分析

方法名稱:貝諾酯原料藥—貝諾酯的測定—分光光度法
套用範圍:本方法採用分光光度法測定貝諾酯原料藥中貝諾酯的含量。
本方法適用於貝諾酯原料藥。
方法原理:供試品加無水乙醇溶解並定量稀釋製成供試液,置紫外可見分光光度計,於240nm波長處測定吸收度,計算出其含量。
試劑:無水乙醇
儀器設備:紫外可見分光光度計
試樣製備:1.對照品溶液的製備
精密稱取貝諾酯對照品適量,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含7.5µg的溶液,即得對照品溶液。
2.供試品溶液的製備精密稱取供試品適量,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含7.5µg的溶液,即得供試品溶液。
註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:取對照品溶液與供試品溶液照紫外分光光度法,于波長240nm處測定吸收度。
註:分光光度法應以配製供試品的同批溶劑為對照,採用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波長作為測定波長,一般供試品的吸收度讀數,以在0.3-0.7之間的誤差較小。儀器的狹縫波頻寬度應小於供試品吸收帶的半寬度,否則測得的吸收度偏低。狹縫寬度的選擇,應以減少狹縫寬度時供試品的吸收度不再增加為準。由於吸收池和溶劑本身可能有空白吸收,因此測定供試品的吸收度後應減去空白讀數,再計算含量。
參考文獻:中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,一部,p.47。

3中國藥典修訂內容

貝諾酯藥典
書頁號:中國藥典2005版-47
[修訂]
本品為4-乙醯胺苯基乙醯水楊酸酯。按乾燥品計算,含C17H15NO5應為99.0%~102.0%。

鑑別

取本品適量,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含7.5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄ⅣA)測定,在240nm的波長處有最大吸收;在240nm的波長處測定吸光度,按乾燥品計算,吸收係數(E1%1cm)為730~760。
[增訂]
【鑑別】(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

有關物質取本品適量,加甲醇溶解並製成每1ml中含0.4mg的溶液,搖勻,作為供試品溶液(臨用前配製);精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。另取對乙醯氨基酚對照品適量,用甲醇配製成每1ml中含0.01mg的溶液,作為對乙醯氨基酚對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%~20%;再精密量取對乙醯氨基酚對照品溶液,供試品溶液和對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍,供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰(溶劑峰除外),與對乙醯氨基酚保留時間一致的峰,其峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/10(0.1%),其餘單個雜質峰面積均不得大於對照溶液主峰面積的1/2(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。

含量測定

照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水(用磷酸調pH為3.5)(56:44)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按貝諾酯峰計算不低於3000,貝諾酯與相鄰雜質峰分離度大於1.5。
測定法取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液,搖勻,作為供試品溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取貝諾酯對照品適量,精密稱定,用甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

抗炎鎮痛藥

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