萘丁美酮

本品是一種非酸性、非離子性前體藥物,口服吸收後,經肝臟轉化為主要活性產物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),該活性代謝物通過抑制前列腺素合成而具有抗炎、鎮痛和解熱作用。上消化道出血約0.7%,潰瘍發生率在短療程(6周~6個月)組和長療程(8年)組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠發生率小於1.5%。

藥理及套用

其在體外還有抑制多形白細胞和單核細胞向炎症組織遷移的能力,並抑制炎症滲出物種某些水解酶活性。對胃黏膜的影響小,在治療劑量下不引起明顯的胃腸道損傷,對血小板和出血時間影響甚微,故出血和潰瘍發生率較低。另外,本品活性代謝物的半衰期為24小時故一天僅服一次,服用方便,依從性高。

本品口服後在十二指腸吸收較完全,在肝臟有顯著的首關效應。口服1g本品後4~6小時其活性代謝物血藥濃度達峰值(22μg/ml),約3.5%轉化為6-MNA,50%轉化為其他代謝物隨後從尿中排泄。與食物或牛奶同時服可增加吸收率,6-MNA的清除半衰期在年輕人為24小時,在老年人為30小時。6-MNA的穩態血漿濃度高於年輕人,然而每日一次給藥不會引起藥物積蓄。活性代謝物6-MNA經肝臟轉化為非活性產物,80%從尿排泄,10%從糞便排出。

本品用於各種急、慢性關節炎以及運動性關節炎以及運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷、術後疼痛、牙痛、痛經等。

用法

口服,每次1g,每日1次,睡前服。一日最大量為2g,分2次服。體重不足50KG的成人可以每日0.5g起始,逐漸上調至有效劑量。

注意

(1)本品胃腸道不良反應包括:噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘,約1%~3%。上消化道出血約0.7%,潰瘍發生率在短療程(6周~6個月)組和長療程(8年)組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。

(2)皮疹和瘙癢發生率約2.1%。水腫發生率約1.1%。頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠發生率小於1.5%。

(3)禁用對於阿司匹林過敏者及活動性潰瘍、消化道出血、嚴重肝功能不全、妊娠晚期患者。

(4)慎用於有急慢性胃炎,胃及十二指腸潰瘍、肝功能不全、哮喘、心肌衰竭或水腫(史)、高血壓、血友病、正使用抗凝藥的患者和過量服用酒精的患者,以及有藥物過敏史者。

(5)因用餐中服用的吸收率可增加,故應在餐後或臨睡前服用。

製劑

片劑:每片0.25g:0.5g:0.75g。膠囊劑:每粒0.2g:0.25g;0.5g。分散片:0.5g。乾混懸劑:0.5g。

抗炎鎮痛藥

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