概述
【別名】美洛昔康 ,莫比可
【適應症】 類風濕性關節炎和疼痛性骨關節炎的對症治療。
【用量用法】 類風濕性關節炎 成人15mg qd,根據治療後反應，劑量可減至7.5mg/日。骨關節炎7.5mg/日，如果需要，劑量可增至15mg/日，嚴重腎衰竭病人透析時，劑量不應超過7.5mg/日。
【禁忌】 使用乙醯水楊酸或其它非類固醇消炎藥後出現哮喘、鼻腔息肉、血管神經性水腫或蕁麻疹的病人，活動性消化性潰瘍，嚴重肝功能不全，非透析患者之嚴重腎功能不全，15歲以下的患者，孕婦或哺乳者。
【不良反應】 胃腸道反應。貧血，白細胞減少和血小板減少。瘙癢、皮疹，口炎，蕁麻疹。輕微頭暈、頭痛。
【注意事項】 有胃腸道疾病史和正在套用抗凝劑治療的病人慎用。
【藥物相互作用】 同時使用一種以上的非類固醇消炎藥，可能增加胃腸道潰瘍和出血的可能性。口服抗凝劑、氨苄噻哌啶、系統地使用肝素或溶栓劑，可增加出血的可能。本藥會增加氨甲喋呤的血液毒性，降低宮內避孕器的效能。使抗高血壓藥作用降低。
【規格】 片劑7.5mgx 10片。
相關條目
性狀
該品為淡黃色或黃色粉末。
鑑別
⑴取該品細粉適量（約相當於美洛昔康15mg），加氯仿10ml振搖使美洛昔康溶解，濾過，濾液加三氯化鐵試液3滴，振搖，放置後即顯淡紫紅色。⑵取該品的細粉適量，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液，製成每1ml中含美洛昔康7μg的溶液，濾過，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在362nm和270nm波長處有最大吸收，在312nm波長處有最小吸收。⑶取該品細粉適量（約相當於美洛昔康20mg），加氯仿10ml，超聲振盪使美洛昔康溶解，濾過，取續濾液作為供試品溶液；取美洛昔康對照品適量，加氯仿溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液作為對照品溶液，照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-二乙胺（60:5:75）為展開劑，展開晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。
檢查
溶液的澄清度取該品2.5g，加二甲基甲醯胺50ml，製成5.0%的溶液，照澄清度檢查法（附錄ⅨB）檢查，溶液應澄清。殘留溶劑取該品適量，精密稱定，加0.1mol/LNaOH溶解製成每1ml中含美洛昔康100mg的溶液，作為供試品溶液；另取乙醇、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、二甲苯適量，精密稱定，加水製成適宜濃度的溶液，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（附錄ⅧP），按外標法以峰面積計算，測定乙醇、N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、二甲苯殘留量，均應符合規定。
含量測定
取該品約0.4g，精密稱定，精密加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L)25ml，微熱溶解，放冷後，加中性乙醇（對溴麝香草酚藍指示劑顯中性）100ml，加溴麝香草酚藍指示液10滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於35.14mg的C14H13N3O4S2。
測定方法
方法名稱：美洛昔康的測定—中和滴定法
套用範圍：該方法採用滴定法測定美洛昔康的含量。
該方法適用於美洛昔康。
方法原理：供試品加中性乙醇（對溴麝香草酚藍指示液顯中性），精密加入氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）使溶解後，加入溴麝香草酚藍指示液3滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄鹽酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：
1.水（新沸放置至室溫）
⒉氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
⒊鹽酸滴定液（0.1mol/L）
⒋甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
⒌溴麝香草酚藍指示液
⒍酚酞指示液
⒎基準無水碳酸鈉
⒏基準鄰苯二甲酸氫鉀
⒐中性乙醇
儀器設備：
試樣製備：1.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑膠瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
⒉鹽酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取鹽酸9mL，加水適量使成1000mL，搖勻。
標定：取在270-300℃乾燥恆重的基準無水碳酸鈉約0.15g，精密稱定，加水50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由綠色變為紫紅色時，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼續滴定至溶液顏色有綠色變為暗紫色。每1mL鹽酸滴定液（0.1mol/L）相當於5.30mg的無水碳酸鈉。根據本液消耗量與無水碳酸鈉的取用量，算出本液的濃度，即得。
⒊甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
取0.1%甲基紅的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL，搖勻，即得。
⒋溴麝香草酚藍指示液
取溴麝香草酚藍0.1g，加0.05mol/L氫氧化鈉溶液3.2mL使溶解，再加水稀釋至200mL即得。
⒌酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步驟：
精密稱取供試品0.4g，加中性乙醇（對溴麝香草酚藍指示液顯中性）100mL，精密加入氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）25mL溶解後，加入溴麝香草酚藍指示液3滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄消耗鹽酸滴定液的體積數（mL），每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於35.14mg的美洛昔康（C14H13N3O4S2），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一，“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.448。
適應症
使用於類風濕性關節炎的症狀治療，疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的症狀治療。
不良反應
根據國外研究資料報導，以下羅列的不良反應系在該品給藥後發生，然而他們的發生頻率是根據臨床實驗記錄結果，而無論與該品用藥是否有因果關係。這些信息是基於對3750個病人進行的超過18個月的臨床實驗得到的，病人每日口服該品劑量為7.5或15毫克。（治療用藥的平均時間為127天）。
1、胃腸道：
頻率超過1%：消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。
頻率介於0.1%和1%之間：短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）。食道炎、胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。
頻率小於0.1%：胃腸道穿孔，結腸炎。
2、血液：
頻率超過1%：貧血。
介於0.1%和1%之間：血細胞計數失調，包括白細胞分類計數，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導致出現血細胞減少的一個因素。
3、皮膚：
頻率超過1%：瘙癢、皮疹。
介於0.1%和1%之間：口炎、尋麻疹。
少於0.1%：感光過敏。
4、呼吸道：
頻率少於0.1%：已有報導在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括該品之後有個體出現急性哮喘。
5、中樞神經系統：
頻率多於1%：輕微頭暈、頭痛。
介於0.1%和1%：眩暈、耳鳴、嗜睡。
6、心血管：
頻率多於1%：水腫。
介於0.1%和1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。
7、泌尿統：
介於0.1%和1%之間：腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。
禁忌
以下情況禁用：對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。與乙醯水楊酸和其他NSAID可能會有交叉過敏反應。對使用乙醯水楊酸或其他NSAID後出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或尋麻疹等症狀的病人不宜使用該品。活動性消化性潰瘍，嚴重肝功能不全者，非透析嚴重腎功能不全者，兒童和年齡小於15歲的青少年，孕婦或哺乳者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用，但該品不套用於孕婦和哺乳者。
【兒童用藥】兒童的適用劑量尚未確定，兒童和年齡小於15歲的青少年禁用。
【老年用藥】對可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應慎用。
藥物過量
因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應採取胃排空及支持療法。有臨床試驗表明消膽胺可促進該品的排泄。
貯藏.
遮光、密封保存。放在兒童伸手不及處。
