美坦西林

美坦西林

美坦西林(Metampicillin)為氨苄西林與甲醛結合而成,其抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林相似。

簡介

美坦西林口服後,幾乎完全水解成氨苄西林而發揮抗菌作用。注射給藥後,血液中有部分未經轉化的美坦西林原形亦有抗菌活性,經膽汁排泄,在膽汁中濃度高,適用於膽道感染。其鈉鹽可用於肌注或靜注。

病毒藥理

膽道感染 膽道感染

美坦西林屬青黴素類抗生素,對革蘭陽性球菌和桿菌(包括厭氧菌)的抗菌作用基本與青黴素相同,對糞腸球菌的作用較青黴素強。革蘭陰性細菌中腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌等皆對本品敏感。某些大腸埃希菌及某些志賀菌屬也對本品敏感,但多數志賀菌屬對本品耐藥,其他腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌等對本品耐藥。本品對軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌迅速破裂溶解。

抗菌機制

腦脊液 腦脊液

β-內醯胺類(青黴素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶(青黴素結合蛋白PBPs)細菌胞壁缺損,水分滲入胞漿,菌體膨脹破裂死亡;G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成;G-桿菌的胞壁外膜為脂蛋白,青黴素不能透過故不敏感;哺乳動物細胞無細胞壁,故青黴素毒性小。並且本品能觸發細菌的自溶酶活性。同時此種藥品的細菌耐藥機制較強。其分別為(1)細菌產生β-內醯胺酶(青黴素酶、頭孢菌素酶)破壞β內醯胺環。(2)耐藥菌產生新的PBPs、對青黴素的親和力降低。此藥屬青黴素類抗生素,不耐酸,口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全,15-30min血藥濃度達峰值,t1/20.5-1h,作用維持4-6h,腦膜炎時,藥物進入腦脊液,達有效濃度。原形腎小管分泌排泄,與丙磺舒競爭排泄,合用提高青黴素血藥濃度。

含量測定

取本品約50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置另一100ml量瓶中;加水稀釋至刻度,搖勻,再精密量取5ml,置25ml量瓶中,加硼酸緩衝液(取硼酸1.24g,加水180ml溶解後,加氫氧化鈉試液調節pH值至9.0,再用水稀釋至200ml)2.5ml與醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml,放置5分鐘後,加咪唑溶液(取用苯精製過的咪唑8.25g,加水60ml溶解後,加6mol/L鹽酸溶液8.3ml,在攪拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml,調節pH值至6.8±0.05,用水稀釋至100ml,濾過)至刻度,搖勻,置60℃水浴中,加熱30分鐘,取出,冷卻,照分光光度法,在325nm的波長處測定吸收度,另取美坦西林三水合物對照品,按同法測定,計算,即得。

酸度檢測

酸度檢測儀 酸度檢測儀

取本品,加水製成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃冰浴上加熱使溶解,放冷,依法測定,pH值應為3.5-5.5。

溶液的澄清度

取本品5份,各1.0g,分別加1mol/L鹽酸溶液10ml,使溶解後,立即檢查,另取本品1.0g,加2mol/L氫氧化銨溶液10ml,使溶解後,立即檢查,溶液均應澄清,如顯渾濁,與2號濁度標準液比較,均不得更深。

水分

取本品,照水分測定法測定,含水分應為12.0-15.0%。

熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查,遺留殘渣不得過0.5%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查,含重金屬不得過百萬分之二十。

不良反應

過敏性休克 過敏性休克

1本品可致過敏性休克,主要表現為循環衰竭、呼吸困難、中樞症狀(昏迷、驚厥、意識喪失)。可對其進行搶救措施,如首選腎上腺素,皮下或肌注0.5-1mg;對情節嚴重者可稀釋後推注,並加入氫化可的松。

2本品注射前必須做皮試,陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。在用藥之前可詢問患者是否有過敏史;還可備好搶救藥品,掌握適應症,避免局部使用。

注意事項

青黴素過敏 青黴素過敏

1.患者每次開始套用本品前,必須先進行青黴素皮試。

2..對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。

4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。

5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在四個月內,每月接受血清試驗一次。

6.長期或大劑量套用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

7.對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

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