藥品簡介
通用名磷酸氯喹注射液
英文名CHLOROQUINEPHOSPHATEINJECTION
拼音名LINSUANLUKUIZHUSHEYE
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
貯藏遮光，密閉保存。
包裝5ml∶322mg
主要成分
通用名磷酸氯喹
化學名N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽
拼音名LINSUANLUKUI
英文名CHLOROQUINEBIS（PHOSPHATE）
CASNo.50-63-5
分子式C18H26ClN3·2H3PO4
分子量515.87
藥理毒理
氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認為氯喹能插入瘧原蟲DNA的雙螺鏇結構，與DNA形成複合物，從而阻止DNA的複製與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由於核酸合成的減少從而干擾瘧原蟲的繁殖。氯喹在體外可與可溶性FP（鐵原卟啉Ⅸ）緊密結合，而且只對能產生瘧色素的紅內期瘧原蟲有殺滅作用，提示FP在氯喹作用機制中的重要意義，從而導致形成有毒性的氯喹-FP複合物，而發揮其抗瘧作用。氯喹主要作用於瘧原蟲紅內期裂殖體，經48—72小時，血液中裂殖體被殺滅，因而能控制瘧疾的臨床症狀。
藥代動力學
注射後藥物在血漿中濃度較高，但在紅細胞內的濃度更高，為血漿濃度的10—20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結合更多，在肝、脾、腎、肺內的濃度高於血漿濃度達200—700倍，腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10—30倍。氯喹的代謝是在肝臟內進行的，其主要代謝產物為去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。約10%—15%的藥物以原形經腎臟排泄，約9%—10%隨糞排出，氯喹也可由乳汁中排出。
適應症
用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉後改用口服藥。
用法用量腦型瘧患者第1天靜脈滴注18—24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12—20滴。
不良反應
可有畏光、色視受損、視力下降，嚴重時可有失明。也可引起竇房結的抑制，導致心律失常、休克，嚴重時可發生阿-斯綜合徵，甚至死亡。
禁忌症
肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
注意事項
1.氯喹注射劑不宜作肌肉注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥劑量同成人，但宜慎用靜脈內給藥。
老年患者用藥老年患者應慎用靜脈內給藥。
藥物相互作用
1.本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎。
2.與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害。
3.本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用，鏈黴素可加重此副作用。
4.洋地黃化後的患者套用後可引起心臟傳導阻滯。
5.本品與肝素或青黴胺合用可增加出血機會。
藥物過量
急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質）/kg，迅速出現噁心、嘔吐、睏倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由於肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停藥，並作對症處理，特別是維持心肺功能。
